洛索洛芬鈉片

【成份】
化學(xué)名稱：2-[4-(2-氧代環(huán)戊基甲基)苯基]丙酸鈉二水合物
分子式：C15H17NaO3·2H2O
分子量：304.32
【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥】
類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、腰痛、肩周炎、頸肩腕綜合癥，以及手術(shù)后、外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛消炎，急性上呼吸道炎癥的解熱鎮(zhèn)痛。
【規(guī)格】60mg（以C15H17NaO3計）
【用法用量】
飯后口服。慢性炎癥疼痛：成人每次60mg(1片)，每日三次。急性炎癥疼痛：頓服60～120mg(1～2片)?？筛鶕?jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減，一日最大劑量不超過180mg(3片)。
【不良反應(yīng)】
洛索洛芬鈉是一前體藥物，在吸收入血前對胃腸道無刺激，也沒有明顯的治療作用，只有吸收入血后轉(zhuǎn)化成活性代謝物才發(fā)揮作用，因此，對胃腸道無明顯刺激作用，耐受性好，副作用低。消化系統(tǒng)不適較多見如腹痛、胃部不適、惡心、嘔吐、食欲不振、便秘、燒心等，有時會出現(xiàn)皮疹、瘙癢、水腫、困倦、頭痛、心悸等，偶見休克、急性腎功能不全、腎病綜合癥、間質(zhì)性肺炎以及貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。
【禁忌】以下患者禁用：
1.已知對本品過敏的患者。
2.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。
3.禁用于冠狀動脈搭橋手術(shù)（CABG）圍手術(shù)期疼痛的治療。
4.有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
5.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。
6.重度心力衰竭患者。
7. 嚴(yán)重肝、腎功能損害者。
8. 嚴(yán)重血液學(xué)異?；颊?。
9.妊娠晚期及哺乳期婦女。
【注意事項(xiàng)】
詳見藥品說明書。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1、關(guān)于妊娠期給藥的安全性還沒有明確，因此在對妊娠或可能妊娠的婦女進(jìn)行治療時僅限于治療有利性超過危險性時才給藥。
2、動物實(shí)驗(yàn)有關(guān)于延遲分娩及向乳汁移行、導(dǎo)致胚胎動脈管收縮的報道，因此妊娠晚期及哺乳期不要給藥。
【兒童用藥】
關(guān)于兒童用藥的安全性尚不明確。
【老年用藥】
本品老年人服用安全性較高，但仍應(yīng)從小劑量開始用藥，并密切觀察患者的狀態(tài)，慎重給藥。
【藥物相互作用】
1、本品與香豆素類抗凝血藥、磺酰脲類降血糖藥同時應(yīng)用時，會增加這些藥物的作用，這些藥物應(yīng)減量使用。
2、與新喹諾酮類抗菌藥(依諾沙星等)合用有時會引起痙攣。
3、與磺脲類降血糖藥合用時，能增強(qiáng)這些藥物的降血糖作用，應(yīng)注意減量。
4、與噻嗪類利尿劑合用時，能減弱這些藥物的利尿劑降血壓作用。
5、與鋰制劑合用時，可能增加血液中鋰濃度而導(dǎo)致鋰中毒，合用時應(yīng)減量。
【藥物過量】
服藥超量時應(yīng)作緊急處理，包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸藥或(和)利尿藥，并給予監(jiān)測及其它支持治療。
【藥理毒理】
洛索洛芬鈉為前體藥物，經(jīng)消化道吸收后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性代謝物，其活性代謝物通過抑制前列腺素的合成而發(fā)揮鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。
毒理研究：
生殖毒性：當(dāng)大鼠給予洛索洛芬鈉劑量為8mg／kg時，出現(xiàn)黃體數(shù)、植入著床數(shù)減少，死胎率增加，胎兒死亡率增加，體重減少及發(fā)育輕微延緩。洛索洛芬鈉可致大鼠分娩延遲并可通過其乳汁分泌。
【藥代動力學(xué)】根據(jù)文獻(xiàn)報道：
本品口服后，在胃腸道很快被吸收，以洛索洛芬鈉及反-OH代謝物(活性代謝物)兩種形式出現(xiàn)于血液，并以較高的濃度分布在肝、腎、血漿中。健康成人口服本品60mg后達(dá)峰值時間原形藥為30分鐘，活性代謝物為50分鐘左右，原形物的蛋白結(jié)合率為97.0％，活性代謝物的蛋白結(jié)合率為92.8％，其后大部分變成原形物的葡萄糖醛酸結(jié)合物或羥基化物的葡萄醛酸結(jié)合物，主要經(jīng)尿迅速排泄，口服后8小時內(nèi)約排出50％。連續(xù)口服5天，沒有蓄積性。原形物的半衰期為1.2h，活性代謝物的半衰期為1.3h。
【貯藏】密封，干燥處保存。
【包裝】鋁塑包裝，12片×1板，12片×2板，12片×3板，12片×4板。
【有效期】暫定18個月。 對代理商要求：有長期合作的決心；有良好的商業(yè)網(wǎng)信譽(yù)；有較強(qiáng)的責(zé)任心和信心；有一定的經(jīng)濟(jì)實(shí)力；有通暢的市場渠道；有成熟完善的銷售渠道；有豐富的市場操作經(jīng)驗(yàn)，較強(qiáng)的市場開發(fā)能力；