鹽酸氟桂利嗪膠囊

【成份】
化學(xué)名稱：(E)—1—[雙(4—氟苯基)甲基]—4—(2—丙烯基—3—苯基)—哌嗪二鹽酸鹽。
分子式：C26H26F2N2·2HCl
分子量：477.42
【性狀】本品為膠囊劑。
【適應(yīng)癥】
（1）腦血供不足，椎動(dòng)脈缺血，腦血栓形成后等。
（2）耳鳴，腦暈。
（3）偏頭痛預(yù)防。
（4）癲癇輔助治療。
【規(guī)格】5mg（以C26H26F2N2計(jì)）
【用法用量】
（1）包括椎基地底動(dòng)脈供血不全在內(nèi)的中樞性眩暈及外周性眩暈，選用氟桂利嗪每日10～20mg（2-4粒），2～8周為1療程。
（2）特發(fā)性耳鳴者，氟桂利嗪10mg（2粒），每晚1次，10天為一個(gè)療程。
（3）間歇性跛行，氟桂利嗪每日10～20mg（2-4粒）。
（4）偏頭痛預(yù)防，氟桂利嗪5～10mg（1-2粒），每日兩次。
（5）腦動(dòng)脈硬化，腦梗塞恢復(fù)期；氟桂利嗪每日5～10mg（1-2粒)。
【不良反應(yīng)】
（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)有：①嗜睡和疲憊感為最常見。②長期服用者可出現(xiàn)抑郁癥，以女性病人較常見。③錐體外系癥狀，表現(xiàn)為不自主運(yùn)動(dòng)，下頜運(yùn)動(dòng)障礙，強(qiáng)直等。多數(shù)在用藥3周后出現(xiàn)，停藥后消失。老年人中容易發(fā)生。④少數(shù)病人可出現(xiàn)失眠，焦慮等癥狀。
（2）消化道癥狀表現(xiàn)為：胃部燒灼感，胃納亢進(jìn)，進(jìn)食量增加，體重增加。
（3）其他：少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹、口干、溢乳、肌肉酸痛等癥狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。
【禁忌】有本藥物過敏史，或有抑郁癥病史時(shí)，禁用此藥。急性腦出血性疾病忌用。
【注意事項(xiàng)】
（1）服藥后疲憊癥狀逐步加重者應(yīng)當(dāng)減量或停藥。
（2）嚴(yán)格控制藥物應(yīng)用劑量，當(dāng)應(yīng)用維持劑量達(dá)不到治療效果或長期應(yīng)用出現(xiàn)錐體外系癥狀時(shí)，應(yīng)當(dāng)減量或停藥。
（3）患有帕金森病等錐體外系疾病時(shí)，應(yīng)慎用本制劑。
（4）駕駛員和機(jī)器操作者慎用，以免發(fā)生意外。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
由于本藥能透過胎盤屏障，且可隨乳汁分泌。雖然尚無致畸和對胚胎發(fā)育影響的報(bào)告，但原則上孕婦和哺乳婦女不用此藥。
【兒童用藥】
由于本品能透過血腦屏障，有明確的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)且兒童中樞神經(jīng)系統(tǒng)對藥物的反應(yīng)敏感，代謝機(jī)能相對較弱；目前雖然無詳細(xì)的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。
【老年用藥】由于老年患者神經(jīng)系統(tǒng)較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量上應(yīng)酌情減少。
【藥物相互作用】
（1）與酒精、催眠藥或鎮(zhèn)靜藥合用時(shí)，加重鎮(zhèn)靜作用。
（2）與苯妥英鈉，卡馬西平聯(lián)合應(yīng)用時(shí)可以降低氟桂利嗪的血藥濃度。
（3）放射治療病人合用氟桂利嗪時(shí)，可提高對腫瘤細(xì)胞的殺傷力。
（4）在應(yīng)用抗癲癇藥物治療的基礎(chǔ)上加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。
【藥物過量】
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
【藥理毒理】
本品是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因?qū)е碌募?xì)胞內(nèi)病理性鈣超載而造成的細(xì)胞損害。本品具有:（1）緩解血管痙攣，對血管收縮物質(zhì)引起的持續(xù)性血管痙攣有持久的抑制作用，尤其對基底動(dòng)脈和頸內(nèi)動(dòng)脈明顯，其作用比腦益嗪強(qiáng)15倍;（2）前庭抑制作用，能增加耳蝸小動(dòng)脈血流量，改善前庭器官循環(huán);（3）抗癲癇作用，本品可阻斷神經(jīng)細(xì)胞的病理性鈣超載而防止陣發(fā)性去極化，細(xì)胞放電，從而避免癲癇發(fā)作;（4）保護(hù)心肌，明顯減輕缺血性心肌損害;（5）氟桂利嗪尚有改善腎功能之作用，可用于慢性腎功能衰竭；另外本品還有抗組織胺作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服2～4小時(shí)達(dá)血漿峰值，T1/2為2.4～5.5小時(shí)，體內(nèi)主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中積蓄。連服5～6周達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度，90％與血漿蛋白結(jié)合，可通過血腦屏障，并可隨乳汁分泌。絕大部分經(jīng)肝臟代謝，并由消化道排泄。經(jīng)膽汁進(jìn)入腸道，經(jīng)大便排泄。
【貯藏】遮光，密封保存。
【包裝】鋁塑包裝，12?！?板，12?！?板。
【有效期】48個(gè)月
對代理商要求：有長期合作的決心；有良好的商業(yè)網(wǎng)信譽(yù)；有較強(qiáng)的責(zé)任心和信心；有一定的經(jīng)濟(jì)實(shí)力；有通暢的市場渠道；有成熟完善的銷售渠道；有豐富的市場操作經(jīng)驗(yàn)，較強(qiáng)的市場開發(fā)能力；