苯磺酸左旋氨氯地平片

【成份】本品主要成份為苯磺酸左旋氨氯地平。
化學(xué)名稱：(S)-(-)-3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C20H25ClN2O5·C6H6O3S
分子量：567.05
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥】（1）高血壓?。?）心絞痛。
【規(guī)格】2.5mg（以左旋氨氯地平計）
【用法用量】口服。（1）治療高血壓和心絞痛的初始劑量為2.5mg，一日1次；根據(jù)患者的臨床反應(yīng)，可將劑量增加，最大可增至5mg，一日1次。（2）本品與噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用時不需調(diào)整劑量。
【不良反應(yīng)】患者對本品能很好地耐受。
（1）較少見的副反應(yīng)是頭痛、水腫、疲勞、失眠、惡心、腹痛、面紅、心悸和頭暈；
（2）極少見的副反應(yīng)為瘙癢、皮疹、呼吸困難、無力、肌肉痙攣和消化不良；
（3）與其他鈣拮抗劑相似，極少有心肌梗死和胸痛的不良反應(yīng)報道，而且這些不良反應(yīng)不能與病人本身的基礎(chǔ)疾病明確區(qū)分；
（4）尚未發(fā)現(xiàn)與本品有關(guān)的實驗室檢查參數(shù)異常。
【禁忌】對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏的病人禁用。
【注意事項】（1）肝功能受損病人的使用，與其他所有鈣拮抗劑相同，在肝功能受損時使用本品應(yīng)十分小心。（2）腎功能衰竭病人的使用，腎功能損害患者可以采用正常劑量。
（3）本品不被透析。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在無其他更安全的代替藥物和疾病本身對母子的危險性更大時才推薦使用本品。
【兒童用藥】尚無本品用于兒童的資料。
【老年用藥】老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。
【藥物相互作用】（1）本品與下列藥物的合用是安全的：噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下用硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。（2）對健康志愿者，本品與地高辛合用，未改變地高辛的血藥濃度或腎清除率；與西咪替丁合用時，本品的藥代動力學(xué)未發(fā)生改變。（3）體外研究資料表明，本品對地高辛、苯妥英鈉、華法令或消炎痛的血漿蛋白結(jié)合率無影響。（4）對健康男性志愿者，本品與華法令合用，不影響華法令對凝血酶原時間的改變。
【藥物過量】（1）對本品過量，可采取洗胃。（2）引起明顯低血壓時，要求積極的心血管支持治療，包括心、肺功能監(jiān)護、抬高肢體、注意循環(huán)量和尿量。（3）為恢復(fù)血管張力和血壓，在無禁忌癥時亦可采用血管收縮劑。（4）靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉(zhuǎn)鈣拮抗劑的效應(yīng)也有益。（5）由于本品與血漿蛋白高度結(jié)合，透析處理對藥物過量的解除無效。
【藥理毒理】（1）本品為鈣內(nèi)流阻滯劑（亦即鈣通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯心肌和血管平滑肌細胞外鈣離子經(jīng)細胞膜的鈣離子通道（慢通道）進入細胞。（2）本品直接舒張血管平滑肌，具有抗高血壓作用。（3）本品緩解心絞痛的作用機制尚未完全確定，但通過以下作用減輕心肌缺血： a）擴張外周小動脈，使外周阻力（后負荷）降低，從而使心肌的耗能和氧需求減少；b）擴張正常和缺血區(qū)的冠狀動脈及冠狀小動脈，使冠狀動脈痙攣（變異型心絞痛）病人心肌供氧增加。（4）本品在肝中代謝時間長，與其他所有鈣拮抗劑相同，在肝功能受損時使用本品應(yīng)十分小心。
【藥代動力學(xué)】（1）據(jù)文獻報道，口服苯磺酸氨氯地平片后，6-12小時血藥濃度達到高峰，絕對生物利用度約為64～80%，表觀分布容積約為21L/kg，終末消除半衰期約為35～50小時。每日一次，連續(xù)給藥7～8天后血藥濃度達穩(wěn)態(tài)，苯磺酸氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10%的原形藥和60%的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結(jié)合率約為97.5%。（2）另據(jù)文獻報道，18位健康志愿者一次口服20mg消旋氨氯地平，具有藥理活性的左旋氨氯地平與無活性的右旋氨氯地平的平均血藥峰濃度之比為47：53，平均AUC之比為41：49。平均終末消除半衰期左旋氨氯地平為49.6小時，右旋氨氯地平為34.9小時，氨氯地平終末消除半衰期明顯與左旋氨氯地平半衰期相關(guān)。
【貯藏】遮光，密封，陰涼處保存。
【包裝】鋁塑包裝：7片/板，10片/板，12片/板，每盒裝1板、2板、3板、4板。
【有效期】24個月
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