注射用氨曲南

【藥品名稱】
通用名稱:注射用氨曲南
英文名稱:Aztreonam For Injection
漢語(yǔ)拼音:Zhusheyong Anqu’nan
【成 份】本品主要成份為氨曲南，輔料為L(zhǎng)-精氨酸。
化學(xué)名稱：[2S-[2α,3β(Z)]]-2-[[[1-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[(2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮雜環(huán)丁烷基)氨基-2-氧代亞乙基]氨基]氧]-2-甲基丙酸。
分子式：C13H17N5O8S2
分子量：435.43
【性 狀】本品為白色或類白色粉末。
【適 應(yīng) 癥】
本品適用于治療敏感需氧革蘭陰性菌所致的各種感染,如:尿路感染、下呼吸道感染、敗血癥、腹腔內(nèi)感染、婦科感染、術(shù)后傷口及燒傷、潰瘍等皮膚軟組織感染等。亦用于治療醫(yī)院內(nèi)感染中的上述類型感染(如免疫缺陷病人的醫(yī)院內(nèi)感染)。
【規(guī) 格】以C13H17N5O8S2計(jì)算 （1）0.5g （2）1.0g
【用法用量】
1.靜脈滴注:每1g氨曲南至少用注射用水3ml溶解,再用適當(dāng)輸液(0.9%氯化鈉注射液、5%或10%葡萄糖注射液或林格氏注射液)稀釋,氨曲南濃度不得超過(guò)2%,滴注時(shí)間20～60分鐘
2.靜脈推注:每瓶用注射用水6～10ml溶解,于3～5分鐘內(nèi)緩慢注入靜脈
3.肌肉注射:每1g氨曲南至少用注射用水或0.9%氯化鈉注射液3ml溶解,深部肌肉注射。
感染類型
劑量(g)
間隔時(shí)間(小時(shí))
尿路感染
0.5或1
8或12
中重度感染
1或2
8或12
危及生命或銅綠假單胞菌嚴(yán)重感染
2
6或8
用量:

　


病人單次劑量大于1g或患敗血癥、其他全身嚴(yán)重感染或危及生命的感染應(yīng)靜脈給藥,最高劑量每日8g。
病人有短暫或持續(xù)腎功能減退時(shí)，宜根據(jù)腎功能情況,酌情減量。對(duì)肌酐清除率小于10～30ml/(min·1.73m2)的腎功能損害者,首次用量1g或2g,以后用量減半；對(duì)肌酐清除率小于10ml/(min·1.73m2),如依靠血液透析的腎功能嚴(yán)重衰竭者,首次用量0.5g、1g或2g,維持量為首次劑量的1/4,間隔時(shí)間為6、8或12小時(shí)；對(duì)嚴(yán)重或危及生命的感染者,每次血液透析后,在原有的維持量上增加首次用量的1/8。
【不良反應(yīng)】
不良反應(yīng)較少見(jiàn),全身性不良反應(yīng)發(fā)生率約1～1.3%或略低,包括消化道反應(yīng),常見(jiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉及皮膚過(guò)敏反應(yīng)。白血球計(jì)數(shù)降低、血小板減少、難辯梭菌腹瀉、胃腸出血、剝脫性皮炎、低血壓、一過(guò)性心電圖變化、肝膽系統(tǒng)損害、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)及肌肉疼痛等較罕見(jiàn)。
【禁 忌】對(duì)氨曲南有過(guò)敏史者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1、本品與青霉素之間無(wú)交叉過(guò)敏反應(yīng)，但對(duì)青霉素、頭孢菌素過(guò)敏及過(guò)敏體質(zhì)者仍需慎用。
2、本品的肝毒性低，但對(duì)肝功能已受損的病人應(yīng)觀察其動(dòng)態(tài)變化。
3、氨曲南可與氯霉素磷酸酯、硫酸慶大霉素、硫酸妥布霉素、頭孢唑啉鈉、氨芐青霉素鈉聯(lián)合使用,但和萘呋西林、頭孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。
4、幾乎所有抗生素均有不同程度的偽膜性腸炎報(bào)道，包括氨曲南在內(nèi)，因此，在治療過(guò)程中應(yīng)注意腹瀉癥狀，并明確診斷。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1、本品能通過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒循環(huán),雖然動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示其對(duì)胎兒無(wú)影響、無(wú)毒性和無(wú)致畸作用,但缺乏在妊娠婦女中進(jìn)行的充分良好對(duì)照的臨床研究，對(duì)妊娠婦女或有妊娠可能性的婦女，僅在必要時(shí)方可給藥。
2、本品可經(jīng)乳汁分泌,濃度不及母體血藥濃度的1%,哺乳婦女使用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
3、其他藥物相互作用尚不明確。
【兒童用藥】嬰幼兒的安全性尚未確立,應(yīng)慎用。
【老年用藥】老年人用藥劑量應(yīng)按其腎功能減退情況酌情減量。
【藥物相互作用】
1、本品與氨基糖苷類（慶大霉素、妥布霉素、阿米卡星等）聯(lián)合，對(duì)銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌、沙雷桿菌、克雷白桿菌、普魯威登菌、腸桿菌屬、大腸桿菌、摩根桿菌等起協(xié)同抗菌作用。
2、本品與頭孢西丁，在體外與體內(nèi)起拮抗作用；與萘呋西林、氯唑西林、紅霉素、萬(wàn)古霉素等，在藥效方面不起相互干擾作用。
【藥物過(guò)量】
尚未見(jiàn)使用本品過(guò)量的報(bào)道，血液透析和腹膜透析將有助于本品從血清中清除。
【藥理毒理】
氨曲南對(duì)大多數(shù)需氧革蘭陰性菌具有高度的抗菌活性，包括大腸桿菌、克雷伯氏菌屬的肺炎桿菌和奧克西托菌、產(chǎn)氣桿菌、陰溝桿菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、枸櫞酸菌屬、志賀茵屬等腸桿菌科細(xì)菌，以及流感桿菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌等。其對(duì)銅綠假單胞菌也具有良好的抗菌作用，對(duì)某些除銅綠假單胞菌以外的假單胞菌屬和不動(dòng)桿菌屬的抗菌作用較差，對(duì)葡萄球菌屬、鏈球菌屬等需氧革蘭陽(yáng)性菌以及厭氧菌無(wú)抗菌活性。氨曲南通過(guò)與敏感需氧革蘭陰性菌細(xì)胞膜上青霉索結(jié)合蛋白3 (PBP3)高度親合而抑制細(xì)胞壁的合成。與大多數(shù)β-內(nèi)酰胺類抗生素不同的是它不誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，同時(shí)對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
肌注吸收迅速、完全，正常受試者單次肌注1g，血藥峰濃度可達(dá)45mg/L，達(dá)峰時(shí)間1 小時(shí)左右。單次靜脈滴注(30分鐘)0.5g、1g及2g后，血清峰濃度分別為54mg/L、90mg/L和204m