- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用酒石酸長(zhǎng)春瑞濱
漢語拼音：Zhusheyong Jiushisuanmeituoluo’er - 【成份】酒石酸美托洛爾。化學(xué)名稱：1-異丙氨基-3-［對(duì)-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽。
- 【性狀】白色疏松塊狀物或粉末。
- 【適應(yīng)癥】
1.高血壓，單獨(dú)或與其他藥物合并應(yīng)用；2.心絞痛（典型心絞痛，即勞力型心絞痛）；3.心肌梗死，作為次級(jí)預(yù)防，減少死亡率；4.心律失常，控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關(guān)及洋地黃引起者，可用于洋地黃療效不滿意的房撲、房顫的心室率的控制，也可用于頑固早搏改善患者的癥狀；5.甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥，用于控制心率過快，也用于治療甲狀腺危象6.嗜鉻細(xì)胞瘤，配合α受體阻滯劑用于控制心動(dòng)過速。 - 【用法用量】靜脈注射。使用前用1ml注射用水溶解，然后加入到10ml0.9％氯化鈉注射液或10ml5％葡萄糖注射液稀釋。首次2.5mg，最大量5mg，以每分鐘1～2mg速度注入，根據(jù)需要及耐受程度5分鐘重復(fù)一次，總量不超過10～15mg。
- 【不良反應(yīng)】1.神經(jīng)系統(tǒng)：因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其他有頭痛、失眠、多夢(mèng)；
2.心血管：氣短和心動(dòng)過緩占3%，其他有肢端冷、雷諾現(xiàn)象、心力衰竭；
3.呼吸系統(tǒng)：肺內(nèi)哮喘不到1%；
4.胃腸：腹瀉占5%，惡心、胃痛、便秘<1%；
5.瘙癢癥<1%。 - 【禁忌】1.支氣管哮喘；
2.心源性休克；
3.心傳導(dǎo)阻滯(Ⅱ至Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯)；
4.重度或急性心力衰竭；
5.竇性心動(dòng)過緩；
6.低血壓。 - 【注意事項(xiàng)】1.對(duì)診斷的干擾：用本品時(shí)，測(cè)定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都可能增高；血糖則減低，但在糖尿病病人有時(shí)會(huì)增高。腎功能不全時(shí)普萘洛爾的代謝產(chǎn)物可蓄積血中，干擾測(cè)定血清膽紅質(zhì)的重氮反應(yīng)，可出現(xiàn)假陽性。
2.下列情況應(yīng)慎用：①過敏史；②充血性心力衰竭；③糖尿病；④肺氣腫或非過敏性支氣管炎；⑤肝功能不全；⑥甲狀腺功能低下；⑦雷諾綜合征或其他周圍血管疾?。虎嗄I功能減退。
3.應(yīng)用本品過程中應(yīng)定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能、肝功能、腎功能，糖尿病病人應(yīng)定期查血糖。
4.過去無心力衰竭史者長(zhǎng)期用本品，可能出現(xiàn)心力衰竭征象，宜加用強(qiáng)心藥和(或)利尿藥，心衰癥狀則繼續(xù)停藥。
5.本品能選擇性阻滯β1受體，但應(yīng)慎用于有支氣管痙攣患者，由于β1受體的選擇性阻滯并非絕對(duì)，一般僅用小量，并及時(shí)加用β2激動(dòng)藥。
6.甲狀腺功能亢進(jìn)時(shí)應(yīng)用，可使一些癥狀如心動(dòng)過速被掩蓋，疑有發(fā)生甲亢可能時(shí)應(yīng)避免驟然停用，以致發(fā)生甲狀腺危象。
7.冠心病患者用本品時(shí)不宜驟然停藥，否則可出現(xiàn)心絞痛，心肌梗死或室性心動(dòng)過速。長(zhǎng)期用本品者撤藥時(shí)用量須逐漸遞減，至少要經(jīng)過3天，一般需2周。
8.大手術(shù)前應(yīng)否停用β受體阻滯劑意見尚不一致，β受體阻滯后心臟對(duì)反射性交感興奮的反應(yīng)降低，使全麻和手術(shù)的危險(xiǎn)性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙腎上腺素逆轉(zhuǎn)。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，有報(bào)道妊娠高血壓者用后可致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲緩，分娩時(shí)無力造成難產(chǎn)，新生兒可產(chǎn)生低血壓、低血糖、呼吸抑制及心率減慢，盡管也有報(bào)告對(duì)母親及胎兒均無影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線治療藥物?？蓮娜橹置谛×浚什溉槠趮D女應(yīng)用必須慎用。
- 【兒童用藥】老年人對(duì)本品代謝與排泄能力低，應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量。
- 【老年用藥】1.與降壓藥相互作用：與可樂定同用而須停藥時(shí)，須先停用本品，數(shù)天后再逐步減停可樂定，以免血壓波動(dòng)。與單胺氧化酶抑制劑同用可致極度低血壓，故禁用。與利血平同用，兩者作用相加，β受體阻滯作用加強(qiáng)，有可能出現(xiàn)心動(dòng)過緩及低血壓
2.與洋地黃苷類同用，可發(fā)生房室傳導(dǎo)阻滯而致心率過慢，故須嚴(yán)密觀察。
3.與鈣拮抗劑同用，特別是靜脈維拉帕米，要十分警惕對(duì)心肌和傳導(dǎo)系統(tǒng)的抑制。
4.與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類同用，可引起顯著高血壓、心率過慢，也可能出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯，故須嚴(yán)密觀察。
5.可使非去極化肌松藥如氯化筒箭毒堿、加拉碘銨等增效，時(shí)效也延長(zhǎng)。
6.可影響血糖水平，故與降糖藥同用時(shí)，須調(diào)整后者的劑量。
7.與異丙腎上腺素或黃嘌呤同用，可使后者療效減弱。
8.與氯丙嗪同用，可使兩者的血藥濃度均增高。
9.苯妥英鈉、苯巴比妥、利福平使本品清除加速。
10.安替比林、利多卡因、茶堿類使本品清除減慢。 - 【藥理毒理】為選擇性β1受體拮抗劑，不具有膜穩(wěn)定作用和內(nèi)源擬交感活性。其β1受體拮抗劑作用強(qiáng)度與普萘洛爾相似，但并不抑制異丙腎上腺素的支氣管擴(kuò)張作用。其降血壓與減少心肌氧耗量的機(jī)制與普萘洛爾相同。根據(jù)大規(guī)模臨床試驗(yàn)，美托洛爾可減少急性心肌梗死0～7天的死亡率，治療劑量對(duì)心肌收縮力無明顯抑制。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收迅速完全，>95%，生物利用率為50%。吸收后迅速入細(xì)胞外組織，并能通過血腦屏障及胎盤。蛋白結(jié)合率低，約12%?？诜?.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，最大作用時(shí)間為1～2小時(shí)。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的減少則與血藥濃度呈直線關(guān)系。T1/2為3～7小時(shí)。腎功能不全時(shí)無明顯改變。在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，尿內(nèi)以代謝物為主，僅少量(<5%)為原形物。不能經(jīng)透析排出。緩釋片峰濃度明顯減低，達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng)，谷峰變化小。口服1～2小時(shí)達(dá)有效血濃度，3～4天后達(dá)穩(wěn)態(tài)，生物利用度為普通片的96%。
- 【貯藏】遮光，密閉保存。
- 【有效期】暫定12個(gè)月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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