- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用紫杉醇脂質(zhì)體
商品名稱：力撲素
英文名稱：Paclitaxel Liposome for Injection - 【成份】本品主要成份為紫杉醇，輔料為:卵磷脂﹑膽固醇﹑蘇氨酸﹑葡萄糖。
- 【性狀】本品為類白色或淡黃色塊狀物，微有卵磷脂腥味。
- 【適應(yīng)癥】
1.本品可用于卵巢癌的一線化療及以后卵巢轉(zhuǎn)移性癌的治療﹑作為一線化療，本品也可以與順鉑聯(lián)合應(yīng)用。
2.本品也可用于曾用過含阿霉素標(biāo)準化療的乳腺癌患者的后續(xù)治療或復(fù)發(fā)患者的治療。 3.本品可與順鉑聯(lián)合用于不能手術(shù)或放療的非小細胞肺癌患者的一線化療。 - 【規(guī)格】20mg
- 【用法用量】常用劑量為135—175mg/m2，使用前先向瓶內(nèi)加入10ml 5%葡萄糖溶液，置專用振蕩器(振蕩頻率20HZ，振幅:X軸方向7cm、Y軸方向7cm、Z軸方向4cm)上振搖5分鐘，待完全溶解后，注入250-500ml 5%葡萄糖溶液中，采用符合國家標(biāo)準的一次性輸液器靜脈滴注3小時。為預(yù)防紫杉醇可能發(fā)生的過敏反應(yīng)，在使用本品前30分鐘，請進行以下預(yù)處理:靜脈注射地塞米松5-10mg;肌肉注射苯海拉明50mg;靜脈注射西米替丁300mg。
- 【不良反應(yīng)】1.過敏反應(yīng):表現(xiàn)為潮紅﹑皮疹﹑呼吸困難﹑低血壓及心動過速，如發(fā)生嚴重過敏反應(yīng)，應(yīng)停藥并進行治療，曾發(fā)生過敏的患者不宜再次使用本品。
2.骨髓抑制:為主要劑量限制性毒性，表現(xiàn)為中性粒細胞減少，血小板降低少見，一般發(fā)生在用藥后8-10日。嚴重中性粒細胞減少發(fā)生率為47%，嚴重的血小板降低發(fā)生率為5%，貧血較常見。
3.神經(jīng)毒性:周圍神經(jīng)病變發(fā)生率為62%，最常見的表現(xiàn)為輕度麻木和感覺異常，嚴重的神經(jīng)毒性發(fā)生率為6%。
4.心血管毒性:可有低血壓和無癥狀的短時間心動過緩，肌肉關(guān)節(jié)疼痛，發(fā)生率為55%，發(fā)生于四肢關(guān)節(jié)，發(fā)生率和嚴重程度呈劑量依賴性。
5.胃腸道反應(yīng):惡心，嘔吐，腹瀉和黏膜炎發(fā)生率分別為59%，42%和39%，一般為輕和中度。
6.肝臟毒性:為ALT，AST和AKP升高。
7.脫發(fā):發(fā)生率為80%。 8.局部反應(yīng):輸注藥物的靜脈和藥物外滲局部的炎癥。 - 【禁忌】1.紫杉醇類藥物過敏者禁用。
2.中性粒細胞低于1500個/mm3者禁用。 - 【注意事項】1.用藥期間應(yīng)定期檢查外周血象和肝功能。
2.本品只能用5%葡萄糖注射液溶解和稀釋，不可用生理鹽水或其他溶液溶解﹑稀釋，以免發(fā)生脂質(zhì)體聚集。本品溶于5%葡萄糖注射液后，在室溫(25℃)和室內(nèi)燈光下24小時內(nèi)穩(wěn)定。
3.肝功能不全者慎用。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】對妊娠婦女未進行過系統(tǒng)研究，如果它被用于妊娠婦女或在應(yīng)用本品期間病人懷孕，應(yīng)立即告知病人具有的潛在危險。哺乳期婦女若使用本品，必須中止哺乳。
- 【兒童用藥】目前尚未有用于兒童的臨床經(jīng)驗，要慎重使用。
- 【藥物相互作用】藥代動力學(xué)資料證明順鉑后給予本品，本品清除率大約降低30%。骨髓毒性較為嚴重。同時應(yīng)用酮康唑影響本品的代謝。
- 【藥物過量】尚無相應(yīng)的解毒藥。用藥過量最主要的，可預(yù)測的并發(fā)癥包括骨髓抑制，外周神經(jīng)毒性及黏膜炎。
- 【藥理毒理】1.藥理作用: 本品為細胞毒類抗腫瘤藥，可促進微管雙聚體裝配并阻止其解聚，也可導(dǎo)致整個細胞周期微管的排列異常和細胞分裂期間微管星狀體的產(chǎn)生，從而阻礙細胞分裂，抑制腫瘤生長。
2.毒理研究: (1)遺傳毒性： 體外（人淋巴細胞染色體畸變試驗）和體內(nèi)（小鼠微核試驗）試驗顯示紫杉醇是一種誘裂劑，但在Ames試驗和CHO/HGPRT基因突變試驗中未見其有致突變性。
(2)生殖毒性： 大鼠在交配前和交配期間給予紫杉醇，劑量達1mg/kg/天（按體表面積折算，約為臨床日推薦最大劑量的0.04倍）或以上時，可導(dǎo)致雌、雄大鼠生育力損傷，在此劑量下，本品引起生育力和生殖指數(shù)下降及胚胎毒性增加。 (3)遺傳毒性： 體外（人淋巴細胞染色體畸變試驗）和體內(nèi)（小鼠微核試驗）試驗顯示紫杉醇是一種誘裂劑，但在Ames試驗和CHO/HGPRT基因突變試驗中未見其有致突變性。 (4)家兔在器官形成期給予紫杉醇3mg/kg/天，（按體表面積折算，約為臨床日推薦最大劑量的0.2倍），可引起子宮內(nèi)死亡、吸收胎增加、死胎增加等胚胎和胎仔毒性，同時可見母體毒性。劑量為1mg/kg/天(按體表面積折算，約為臨床日推薦最大劑量的1/15)時，未見致畸作用。在更高劑量下，由于胎仔大量死亡，無法對本品的致畸性進行評價。尚無充分的和嚴格對照的孕婦臨床研究資料，如果患者在妊娠期間使用本品，或在使用本品期間懷孕，應(yīng)被告之本品對胎兒的潛在危害。接受本品治療的育齡婦女應(yīng)避免懷孕。
(5)尚不清楚本品是否從人乳中排泄，大鼠在產(chǎn)后9-10天靜脈給予碳-14標(biāo)記的紫杉醇，可見其乳汁中的放射濃度高于血漿，并與血漿濃度平行衰減。鑒于許多藥物都能從人乳中排泄和本品可能給哺乳嬰兒帶來嚴重不良反應(yīng)，在接受本品治療時，建議停止哺乳。 - 【藥代動力學(xué)】據(jù)文獻報道，腫瘤病人滴注紫杉醇后，血漿中藥物呈雙相消除，消除半衰期平均為5.3-17.4小時，89%-98%的藥物與血漿蛋白結(jié)合，血漿Cmax與劑量及滴注時間相關(guān)，尿中僅有少量原形藥排出。
- 【貯藏】遮光、密閉，在2-8℃保存。
- 【包裝】西林瓶包裝，20mg，1瓶/盒。
- 【有效期】暫定18個月
- 【執(zhí)行標(biāo)準】國家藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準（試行）WS-718(X-529)-2002
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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