- 【藥品名稱】
通用名稱:尿嘧啶替加氟膠囊
漢語拼音:Niaomiding Tijiafou Jiaonang - 【成份】每粒膠囊含替加氟(喃氟啶)50mg和尿嘧啶112mg。
- 【性狀】本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。
- 【適應(yīng)癥】
用于消化道腫瘤如胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、肝癌、胰腺癌等及頭頸部癌、肺癌、乳腺癌。 - 【用法用量】口服。一次2~4粒,一日3次,或遵醫(yī)囑。
- 【不良反應(yīng)】輕度骨髓抑制表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板減少。輕度胃腸道反應(yīng)以食欲減退、惡心為主,個別病人可出現(xiàn)嘔吐、腹瀉和腹痛,停藥后可消失。其他反應(yīng)有乏力、寒顫、發(fā)熱、頭痛、眩暈、運(yùn)動失調(diào)、皮膚瘙癢、色素沉著、黏膜炎及注射部位疼痛等。
- 【禁忌】對本品有嚴(yán)重過敏史的患者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】1.用藥期間定期檢查白細(xì)胞、血小板計(jì)數(shù),若出現(xiàn)骨髓抑制,輕者對癥處理,重者需減量,必要時(shí)停藥。一般停藥2~3周即可恢復(fù)。2.輕度胃腸道反應(yīng)可不必停藥,給予對癥處理,嚴(yán)重者需減量或停藥,餐后服用可以減輕胃腸道反應(yīng)。3.有肝腎功能障礙的病人使用時(shí)應(yīng)慎重,酌情減量。4.處于生育年齡患者必須用藥時(shí),要考慮藥物對性腺的影響。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦不宜服用,哺乳期婦女服用時(shí)應(yīng)停止授乳。
- 【兒童用藥】小兒用藥要慎重,要考慮藥物對性腺的影響,并特別注意副作用的發(fā)生。
- 【藥物相互作用】尚不明確。
- 【藥理毒理】1.藥理:本品為氟尿嘧啶的衍生物,在體內(nèi)經(jīng)肝臟活化逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鹂鼓[瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成,主要作用于S期,是抗嘧啶類的細(xì)胞周期特異性藥物,其作用機(jī)理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似,但作用持久,吸收良好,毒性較低?;熤笖?shù)為氟尿嘧啶的2倍,毒性僅為氟尿嘧啶的1/4~1/7。慢性毒性實(shí)驗(yàn)中未見到嚴(yán)重的骨髓抑制,對免疫的影響較輕微。尿嘧啶可抑制5-氟尿嘧啶的分解,特別是在腫瘤內(nèi)可使5-氟尿嘧啶其磷酸化活性代謝物維持高濃度而增強(qiáng)了替加氟的抗癌活性。本品對鼠皮下移植的肉瘤-180、W-256、腹水肝瘤、吉田肉瘤、艾氏瘤、Lewis肺癌、B-16黑色素瘤及裸小鼠皮下移植的人胃癌、乳腺癌、胰腺癌均有極強(qiáng)的抑制作用,并能延長荷瘤小鼠的生存期。2.毒理:小鼠的口服半數(shù)致死量(LD50)為1580mg/kg。
- 【藥代動力學(xué)】服用復(fù)方替加氟膠囊兩小時(shí)后,替加氟的血藥濃度達(dá)到峰值,24小時(shí)后血藥濃度為峰值的1/4。5-氟尿嘧啶及尿嘧啶的血藥濃度在給藥后30分鐘達(dá)峰值,以后逐漸降低。藥物的有效濃度出現(xiàn)于血液、腫瘤、胃、腸、肺、乳腺、膽管等組織中,5-氟尿嘧啶在腫瘤內(nèi)的濃度高于血藥濃度和腫瘤周圍正常組織的濃度,在胃癌組織中的濃度為血藥濃度的8.2倍。為正常胃壁的3.2倍。藥物及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿排泄。
- 【貯藏】遮光,密封保存。
- 【有效期】暫定24個月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系