- 【藥品名稱】
通用名稱：氟尿嘧啶葡萄糖注射液
漢語拼音：Funiaomiding Putaotang Zhusheye - 【成份】氟尿嘧啶、葡萄糖。
- 【適應(yīng)癥】
用于乳腺癌、消化道癌腫、惡性葡萄胎、漿膜腔癌性積液、膀胱癌的腔內(nèi)化療等。 - 【用法用量】①靜脈注射，1次0.25～0.5g，1日或隔日1次，一療程總量5～10g。②靜脈滴注，1次0.25～0.75g，1日1次或隔日1次，一療程總量8～10g。治療絨毛膜上皮癌時可將劑量加大到每日25～30mg／kg，溶于5％葡萄糖液500～1000ml中點滴6～8小時，每10天為1療程。
- 【不良反應(yīng)】1. 惡心、食欲減退或嘔吐。一般劑量多不嚴(yán)重。偶見口腔黏膜炎或潰瘍，腹部不適或腹瀉。周圍血白細胞減少常見（大多在療程開始后2～3周內(nèi)達最低點，約在3～4周后恢復(fù)正常），血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟失調(diào)等。 2. 長期應(yīng)用可導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)毒性。 3. 偶見用藥后心肌缺血，可出現(xiàn)心絞痛和心電圖的變化。如經(jīng)證實心血管不良反應(yīng)（心律失常，心絞痛，ST段改變）則停用。
- 【禁忌】人類有極少數(shù)由于在妊娠初期三個月內(nèi)應(yīng)用本品而致先天性畸形者，并可能對胎兒產(chǎn)生遠期影響。故在婦女妊娠初期三個月內(nèi)禁用本藥。由于本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)的毒副反應(yīng)，因此在應(yīng)用本品期間不允許哺乳。當(dāng)伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。
- 【注意事項】不良反應(yīng)有骨髓抑制，消化道反應(yīng)，嚴(yán)重者可有腹瀉，局部注射部位靜脈炎，少數(shù)可有神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如小腦變性、共濟失調(diào)，亦有人出現(xiàn)皮疹、色素沉著、甲床變黑等。用藥期間應(yīng)嚴(yán)格檢查血象。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】婦女妊娠初期三個月內(nèi)禁用本藥。應(yīng)用本品期間禁止哺乳。
- 【藥物相互作用】曾報告多種藥物可在生物化學(xué)上影響氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常見的藥物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氫葉酸。與甲氨喋呤合用，應(yīng)先給甲氨喋呤4～6小時后再給予氟尿嘧啶，否則會減效。先給予四氫葉酸，再用氟尿嘧啶可增加其療效。本品能生成神經(jīng)毒性代謝產(chǎn)物－氟代檸檬酸而致腦癱，故不能作鞘內(nèi)注射。別嘌呤醇可以減低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。
- 【藥理毒理】本品在體內(nèi)先轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账?，從而抑制DNA的生物合成。此外，通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA，達到抑制RNA合成的作用。本品為細胞周期特異性藥，主要抑制S期細胞。
- 【藥代動力學(xué)】本品主要經(jīng)肝臟代謝，分解為二氧化碳經(jīng)呼吸道排出體外，約15%的氟尿嘧啶在給藥1 小時內(nèi)經(jīng)腎以原型藥排出體外。大劑量用藥能透過血腦屏障，靜脈滴注半小時后到達腦脊液中，可維持3小時。T1/2α為10～20分鐘，T1/2β為20小時。
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