- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用膦甲酸鈉
英文名稱：FoscarnetSodiumForInjection
漢語拼音：Zhuesheyong Linjiasuanna - 【成份】本品主要成份為膦甲酸鈉。 輔料有：枸櫞酸。
- 【性狀】本品為白色疏松塊狀物
- 【適應(yīng)癥】
1、艾滋病(AIDS)患者巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎；
2、免疫功能損害患者耐阿昔洛韋單純皰疹病毒性皮膚粘膜感染。 - 【規(guī)格】0.64g(CNa3O5P計(jì))
- 【用法用量】本品加入5%葡萄糖或0.9%氯化鈉稀釋成12mg/ml(以CNa3O5P·6H2O計(jì)，本品1支相當(dāng)于含CNa3O5P·6H2O1g，取本品3支，加入溶劑稀釋至250ml即得)后，靜脈滴注，劑量應(yīng)個(gè)體化。1、艾滋病(AIDS)患者巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎(腎功能正常)。誘導(dǎo)治療：推薦初始劑量為60mg/kg，每8小時(shí)一次，靜滴時(shí)間不得少于1小時(shí)，根據(jù)療效連用2-3周。維持治療：維持劑量為90-120mg/kg/日(按腎功能調(diào)整劑量)，靜滴時(shí)間不得少于2小時(shí)。維持治療期問，若病情加重，可重復(fù)誘導(dǎo)治療及維持治療過程。2、免疫功能損害患者耐阿昔洛韋單純皰疹病毒(HSV)性皮膚粘膜感染。推薦劑量為40mg/kg，每8或12小時(shí)一次，靜滴時(shí)間不得少于1小時(shí)，連用2-3周或直至治愈。
- 【不良反應(yīng)】據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，對188例AIDS患者的前瞻性臨床試驗(yàn)及上市后出現(xiàn)的與本品有關(guān)、無關(guān)和不能判斷的不良反應(yīng)如下：
腎功能損害：血清肌酐值升高，肌酐清除率降低，腎功能異常、急性腎功能衰竭、尿毒癥、多尿、代謝性酸巾毒。停止用藥1-10周內(nèi)血清肌酐值能恢復(fù)至治療前水平或正常。
電介質(zhì)：低鈣血癥、低鎂血癥、低鉀血癥、低磷血癥或高磷血癥。本品能螯合二價(jià)金屬離子(Ca2+ 、Mg2+ 、Fe2+ 、Zn2+ )。30%AIDS患者使用本品出現(xiàn)可逆性低鈣血癥，呈量效關(guān)系。
驚厥(包括癲癇大發(fā)作)：雖然許多患者出現(xiàn)驚厥可能因低鈣血癥或原有疾病(隱球菌腦膜炎、占位性病變或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤)，但不能除外與本品的關(guān)系。
貧血或血紅蛋白降低：一般不同時(shí)伴有白細(xì)胞及血小板計(jì)數(shù)下降。許多AIDS患者同時(shí)接受AZT治療，并在接受本品前已存在貧血。
局部刺激：注射部位靜脈炎，生殖泌尿道刺激癥狀或潰瘍。
全身：疲乏、不適、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、膿毒癥。
胃腸系統(tǒng)：惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、消化不良、便秘，曾有胰腺炎個(gè)例報(bào)道。
代謝及營養(yǎng)失調(diào)：低鈉血癥和下肢浮腫，乳酸脫氧酶、堿性磷酸酶或淀粉酶升高。
中樞及周圍神經(jīng)系統(tǒng)：Paraethesia、頭痛、眩暈、非自主性肌肉收縮、震顫、共濟(jì)失調(diào)、神經(jīng)病。
精神失調(diào)：厭食、焦慮、神經(jīng)質(zhì)、精神混亂、抑郁、精神病、激動(dòng)、進(jìn)攻性反應(yīng)。
肝膽系統(tǒng)：ALT和AST異常。
心血管：ECG異常、高血壓或低血壓、室性心律不齊。
其他：白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、血小板減少、皮疹、肌肉無力。 - 【禁忌】對膦甲酸鈉過敏禁用。
- 【注意事項(xiàng)】1．本品必須由?？漆t(yī)生嚴(yán)格按使用說明書使用。
2．使用本品期間必須密切監(jiān)督腎功能，根據(jù)腎功能情況調(diào)整劑量，做到給藥個(gè)體化。
3.本品不能采用快速或彈丸式靜脈推注方式給藥。靜脈滴注速度不得大干1mg/kg/分。
4．為減低本品的腎毒性，使用以前及使用期間患者應(yīng)水化；靜脈輸液(5%葡萄糖或生理鹽水)量為2.5升/日，并可適當(dāng)使用噻嗪類利尿藥。
5.本品不能與其他藥物混合靜脈滴注，本品僅能使用5%葡萄糖或生理鹽水稀釋。
6．本品不能與其他腎毒性藥物如氨基糖苷類抗生素，兩性霉素B或萬古霉素等同時(shí)使用。本品不能與靜注噴他脒聯(lián)合使用，以免發(fā)生低鈣血癥。
7．避免與皮膚、眼接觸，若不慎接觸，應(yīng)立即用清水洗凈。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】無有關(guān)孕婦臨床應(yīng)用研究資料，僅衡利弊后慎用。尚不清楚本品是否從哺乳期婦女乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。
- 【兒童用藥】兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。兒童用藥應(yīng)再仔細(xì)評價(jià)，只有在獲利大于風(fēng)險(xiǎn)時(shí)使用。
- 【老年用藥】無65歲以上老年人用藥的安全和有效性資料。老年人常合并有腎小球?yàn)V過功能減退，在用藥前以及用藥期間應(yīng)評價(jià)其腎功能狀態(tài)。
- 【藥物相互作用】1、與靜脈用噴他脒合用可引起低鈣血癥。
2、避免與氨基糖甙類、兩性霉素B腎毒性藥物合用以免加重腎損害。
3、與利托那韋和/或沙奎那韋合用可引起腎功能損害。
4、本品可引起低鈣血癥，與已知能影響血鈣的藥物合用時(shí)應(yīng)慎重。 - 【藥理毒理】膦甲酸鈉是無機(jī)焦磷酸鹽的有機(jī)類似物，在體外試驗(yàn)中可抑制包括巨細(xì)胞病毒(CMV)、單純皰疹病毒1型和2型(HSV-1和HSV-2)等皰疹病毒的復(fù)制。在不影響細(xì)胞DNA聚合酶的濃度下，膦甲酸鈉在病毒特異性DNA聚合酶的焦磷酸鹽結(jié)合位點(diǎn)產(chǎn)生選擇性抑制作用，從而表現(xiàn)山抗病毒活性。瞵甲酸鈉不需要被胸腺嘧啶激酶或其他激酶激活(磷酸化)，因此在體外對HSVTK缺失突變株和CMVUL97突變株有活性。所以，耐阿昔洛韋的HSV株或耐更昔洛韋的CMV株可能會對膦甲酸鈉敏感。但是，伴有DNA聚合酶改變的耐阿昔洛韋和更昔洛韋突變株可能也耐膦甲酸鈉。在體外試驗(yàn)中，將膦甲酸鈉和更昔洛韋聯(lián)用可見活性增強(qiáng)。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)資料報(bào)道，在美國對腎功能正?；颊咭?0mg/kg/次劑最進(jìn)行間歇靜滴治療(每8小時(shí)一次)的二個(gè)臨床研究表明：首次用藥后Cmax分別為573μM和445μMCmin分別為28μM和88μM；使用至第14或15天的Cmax分別為579μM和517μM，Cmin分別為110μM和105μM：血漿平均清除率分別為178±48ml/分和130±44ml/分。對接受間歇滴注者第1或第3天的研究提示平均血漿半衰期約3小時(shí)，給藥量的80-90%以原形由尿排出。本品能進(jìn)入患者腦脊液，腦脊液中藥物濃度與患者的血腦屏障缺陷程度相關(guān)。本品可以蓄積在人的骨中，但蓄積程度尚未確定。
- 【貯藏】避光、密封，在陰涼干燥處保存。
- 【包裝】包裝材料為抗生素玻璃瓶。包裝規(guī)格為每支0.64克，每盒1支。
- 【有效期】24 個(gè)月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)(試行)。藥品標(biāo)準(zhǔn)編號為YBH03202004
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
位置：