柳氮磺吡啶腸溶片

【性 狀】本品為腸溶糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后，顯黃色至棕黃色。
【藥理毒理】本品為磺胺類(lèi)抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥，吸收部分在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。5-氨基水楊酸與腸壁結(jié)締組織絡(luò)合后較長(zhǎng)時(shí)間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如減少大腸埃希菌和梭狀芽孢桿菌，同時(shí)抑制前列腺素的合成以及其他炎癥介質(zhì)白三烯的合成。因此，目前認(rèn)為本品對(duì)炎癥性腸病產(chǎn)生療效的主要成份是5-氨基水楊酸。由本品分解產(chǎn)生的磺胺吡啶對(duì)腸道菌群顯示微弱的抗菌作用。
【適 應(yīng) 癥】磺胺類(lèi)藥。口服吸收很少。對(duì)結(jié)締組織有特殊的親和力，可從腸壁的結(jié)締組織中分解釋放出磺胺吡啶而起治療作用，適用于潰瘍性結(jié)腸炎，對(duì)急性、慢性發(fā)作均有一定療效，且可防止復(fù)發(fā)。
【用法用量】口服 一次0.5~1.0g，一日4次。
【不良反應(yīng)】
1. 過(guò)敏反應(yīng)較為常見(jiàn)，可表現(xiàn)為藥疹，嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。
2 . 惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。
【禁 忌】對(duì)磺胺類(lèi)藥物過(guò)敏者、孕婦、哺乳期婦女、2歲以下小兒禁用。
【注意事項(xiàng)】
1. 缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、肝功能損害、腎功能損害患者、血卟啉癥、血小板、粒細(xì)胞減少、血紫質(zhì)癥、腸道或尿路阻塞患者應(yīng)慎用。
2. 遇有胃腸道刺激癥狀，除強(qiáng)調(diào)餐后服藥外，也可分成小量多次服用，甚至每小時(shí)一次，使癥狀減輕。
3. 腹瀉癥狀無(wú)改善時(shí)，可加大劑量。
4. 腎功能損害者應(yīng)減小劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.磺胺藥可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障至胎兒體內(nèi)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類(lèi)中研究缺乏充足資料，因此孕婦應(yīng)禁用。
2.磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對(duì)乳兒產(chǎn)生影響；磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。因此哺乳期婦女應(yīng)禁用。
【兒童用藥】由于磺胺藥可與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性，因此該類(lèi)藥物在新生兒及2歲以下小兒應(yīng)禁用。
【老年用藥】老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)增加。如嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng)中常見(jiàn)者。因此老年患者宜避免應(yīng)用，確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定。
【藥物相互作用】
1.與尿堿化藥合用可增強(qiáng)磺胺藥在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
2.對(duì)氨基苯甲酸可代替磺胺被細(xì)菌攝取，對(duì)磺胺藥的抑菌作用發(fā)生拮抗，因而兩者不宜合用。
3.溶栓藥物與磺胺藥合用時(shí)，可能增大其潛在的毒性作用。
4.肝毒性藥物與磺胺藥合用，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對(duì)此類(lèi)患者尤其是用藥時(shí)間較長(zhǎng)及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能。
5.光敏藥物與磺胺藥合用可能發(fā)生光敏的相加作用。
【藥物過(guò)量】當(dāng)每天用量達(dá)到或超過(guò)4g或血清藥物濃度超過(guò)50μg/ml，不良反應(yīng)或毒性反應(yīng)增多。
【貯 藏】遮光，密封保存。
【包 裝】鋁塑泡罩包裝，12片/板，5板/盒。
【有 效 期】24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】 國(guó)藥準(zhǔn)字H11020818