甲鈷胺注射液

英文名：Mecobalamin for Injection
　　漢語拼音：Zhusheyong　Jiagu，an
　　本品主要成份為甲鈷胺，化學名稱為：α-（5，6-二甲基苯并咪唑基）-Co-甲基-鈷胺酰胺
　　其結(jié)構(gòu)式為：
　　分子式：C63H91CoN13O14P
　　分子量：1344.40
　　【性狀】
　　本品為淡紅色疏松塊狀物或粉末。
　　【藥理毒理】
　　藥理作用
　　本品是一種內(nèi)源性的輔酶B12 ，參與一碳單位循環(huán)，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉(zhuǎn)甲基反應過程中起重要作用。動物實驗發(fā)現(xiàn)本品比氰鈷胺易于進入神經(jīng)元細胞器，參與腦細胞和脊髓神經(jīng)元胸腺嘧啶核苷的合成，促進葉酸的利用和核酸代謝，且促進核酸和蛋白質(zhì)合成作用較氰鈷胺強。本品能促進軸突運輸功能和軸突再生，使鏈脲霉素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經(jīng)軸突骨架蛋白的運輸正?；?，對藥物引起的神經(jīng)退變具有抑制作用，如阿霉素、丙烯酰胺、長春新堿引起的神經(jīng)退變及自發(fā)高血壓大鼠神經(jīng)疾病等。在大鼠組織培養(yǎng)中發(fā)現(xiàn)本品可以促進卵磷脂合成和神經(jīng)元髓鞘形成。本品能使延遲的神經(jīng)突觸傳遞和神經(jīng)遞質(zhì)減少恢復正常，通過提高神經(jīng)纖維興奮性恢復終板電位誘導，能使飼以膽堿缺乏飼料的大鼠腦內(nèi)乙酰膽堿恢復到正常水平。
　　毒理研究
　　生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期經(jīng)口給予本品0.2、2.0、20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未見異常和致畸征象。
　　【藥代動力學】
　　1.單次給藥
　　給12位健康成年男子一次肌內(nèi)注射以及靜脈注射甲鈷胺（CH3—B12）0.5mg，達到最高血清中總維生素B12（簡稱B12）濃度的時間（Tmax）是，肌內(nèi)注射為0.9±0.1小時，靜脈注射為給藥后立刻~3分鐘，最高血清中總B12 濃度增加部分（除去內(nèi)源性血清總B12）（△Cmax）各自為22.4ng/ml，85.0ng/ml。
　　另外，給藥后截止144小時，從實測值的增加部分計算的血清中總B12濃度時間曲線下面積（△AUC），肌內(nèi)注射、靜脈注射給藥各自為204.1h•ng/ml，358.6h•ng/ml，另一方面，在結(jié)合飽和率上兩個給藥組在給藥后截止144小時中顯示了大體相等的增加。
　　單劑量注射甲鈷胺注射液0.5mg的藥代動力學參數(shù)（n=12）
　　Tmax（min） Cmax(ng/ml) AUC0-144h(ng•h /ml) t1/2(h)
　　靜脈注射 0～3 85.0±8.9 358.6±34.4 27.1
　　肌內(nèi)注射 54±6 22.4±1.1 204.1±12.9 29.0
　　2.連續(xù)給藥
　　給6位健康成年男子靜脈注射每天一次甲鈷胺0.5mg連用10天，每次給藥前，血清中總B12濃度（△Cmin）隨著給藥天數(shù)的增加而不斷上升，給藥兩天后與初次給藥后24小時值（3.9±1.2ng/ml）相比約達1.4倍（5.3±1.8ng/ml），給藥三天后則達約1.7倍（6.8±1.5ng/ml）,該濃度一直持續(xù)到最后給藥。
　　【適應證】
　　1.用于周圍神經(jīng)病。
　　2.因缺乏維生素B12引起的巨幼細胞性貧血的治療。
　　【用法用量】
　　1.周圍神經(jīng)病
　　成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，肌內(nèi)注射或靜脈注射，可按年齡、癥狀酌情增減。
　　2.巨幼細胞性貧血
　　成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，肌內(nèi)注射或靜脈注射。給藥約兩個月后，作為維持治療每隔1～3個月可給與一次0.5mg。
　　【不良反應】
　　1.嚴重不良反應（頻度不明）
　　過敏反應：會引起血壓下降、呼吸困難等過敏反應。應密切觀察患者，如果出現(xiàn)這種反應，應立即中止用藥，并采取適當?shù)拇胧?br />　　2.其它不良反應
　　(1)過敏反應：皮疹(﹤0.1% )，如果出現(xiàn)這些不良反應，應停止用藥。
　　(2)其它：頭痛、發(fā)燒感 (﹤0.1% )；出汗、肌內(nèi)注射部位疼痛、硬結(jié)（頻度不明）。如果出現(xiàn)這些不良反應，應停止用藥。
　　【禁忌】對本品成份過敏者禁用。
注意事項
　　1.如果使用一個月后仍不見效，則不必繼續(xù)無目的地使用。
　　2.使用時的注意事項
　?。?） 本品見光易分解，開封后立即使用的同時，應注意避光。
　?。?） 肌內(nèi)注射時為避免對組織、神經(jīng)的影響，應注意如下幾點：
　　1)避免同一部位反復注射，且對新生兒、早產(chǎn)兒、嬰兒、幼兒要特別小心。
　　2)注意避開神經(jīng)分布密集的部位。
　　3)注意針扎入時，如有劇痛、血液逆流的情況，應立即拔出針頭，換部位注射。
　　4)為了確保儲存質(zhì)量穩(wěn)定，采用遮光材料包裝，從遮光材料中取出后應立即使用。
　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】
　　用于孕婦及哺乳期婦女的安全性尚不明確。
　　【兒童用藥】尚不確定。
　　【老年患者用藥】尚不確定。
　　【藥物相互作用】尚不明確。
　　【藥物過量】尚不明確，如果發(fā)生過量請予以對癥支持處理。
　　【貯藏】避光、密閉保存。
【有效期】暫定二年。
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