比卡魯胺膠囊

比卡魯胺膠囊

【產(chǎn)品名稱】比卡魯胺膠囊

【商 品 名】巖列舒

【主要成分】比卡魯胺

【結(jié)構(gòu)式及分子式、分子量】分子式:C18H14F4N2O4S 分子量:430.38

【性 狀】本品內(nèi)容物為白色或類白色顆粒。

【劑 型】膠囊劑

【規(guī) 格】50mg

【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20060983

【政 策】醫(yī)保乙類

【藥理毒理】

藥理作用：本品屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其他內(nèi)分泌作用,它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá),從而抑制了雄激素的刺激,導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在（R）-結(jié)構(gòu)對映體上。毒理研究：本品是一種強(qiáng)效的抗雄激素藥物，并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動(dòng)物靶器官變化，包括動(dòng)物中腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。臨床前試驗(yàn)的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無相關(guān)性。

藥代動(dòng)力學(xué)：本品經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。（S）-對映體相對（R）-對映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為一周。在本品的每日用量下，（R）-對映體因其半衰期長，在血漿中蓄積了約10倍。當(dāng)每日服用本品50mg時(shí)，（R）-對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9μg/ml，穩(wěn)態(tài)時(shí)有效（R）-對映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。（R）-對映體的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中，（R）-對映體的血漿清除較慢。本品與蛋白高度結(jié)合（消旋體96%，R-比卡魯胺99.6%）并被廣泛代謝（經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化），其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

適 應(yīng) 癥：與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。

用法用量：口服。(1)成人：成年男性包括老年人：一次1粒(50mg)，一日1次，用本品治療應(yīng)與LHRH類似物或外科睪丸切除術(shù)治療同時(shí)開始。(2)兒童：本品禁用于兒童。(3)腎損害：對于腎損害的病人無需調(diào)整劑量。(4)肝損傷：對于輕度肝損害的病人無需調(diào)整劑量，中重度肝損害的病人可能發(fā)生藥物蓄積(見注意事項(xiàng))。

注意事項(xiàng)：本品廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴(yán)重肝損害的病人藥物清除可能會(huì)減慢，由此可能導(dǎo)致蓄積。所以本品對有中、重度肝損害的病人應(yīng)慎用。由于可能出現(xiàn)肝臟改變，應(yīng)考慮定期進(jìn)行肝功能檢測。主要的改變一般在本品治療的最初六個(gè)月內(nèi)出現(xiàn)。嚴(yán)重的肝功能改變很少見于本品的質(zhì)量（見不良反應(yīng)）。如果出現(xiàn)嚴(yán)重改變應(yīng)停止本品治療。本品顯示抑制細(xì)胞色素P450(CYP3A4)活性，因此當(dāng)于主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎（見禁忌和藥物相互作用）。對駕駛和操作機(jī)器能力的影響：本品不會(huì)影響病人駕駛及操作機(jī)器的能力。但應(yīng)注意，因偶爾可能會(huì)出現(xiàn)嗜睡，有過此類作用的病人應(yīng)予以注意。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于女性，更不能用于妊娠婦女或正在哺乳的母親。

兒童用藥：請參見[用法與用量]部分的詳細(xì)描述。

老年患者用藥：請參見[用法與用量]部分的詳細(xì)描述。

藥物相互作用：本品與LHRH類似物之間無任何藥效學(xué)或藥代動(dòng)力學(xué)方面的相互作用。體外試驗(yàn)顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑，對CYP2C9，2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。雖然在以安替比林為細(xì)胞色素P450(CYP)活性標(biāo)志物的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)與本品之間潛在藥物相互作用的證據(jù),但在聯(lián)合使用本品28天后,平均咪達(dá)唑侖暴露水平(AUC)增加了80%.對于治療指數(shù)范圍小的藥物,該增加程度可具有相關(guān)性.因此,禁忌聯(lián)合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利,且當(dāng)本品與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎.尤其當(dāng)出現(xiàn)增加藥效或藥物不良反應(yīng)跡象時(shí),可能需要減低這些藥物的劑量。對環(huán)孢菌素，推薦在本品治療開始或結(jié)束后密切監(jiān)測血漿濃度和臨床狀況。

當(dāng)本品與抑制藥物氧化的其他藥物，如西咪替丁和酮康唑同時(shí)使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。理論上，這樣可引起本品血漿濃度增加，從而理論上增加藥物的副作用。

體外研究表明本品可以與香豆素類抗凝劑，如：華法令，競爭其蛋白結(jié)合點(diǎn)。因此建議在已經(jīng)接受香豆素類抗凝劑治療的病人，如果開始服用本品，應(yīng)密切監(jiān)測凝血酶原時(shí)間。

藥物過量：沒有人類過量的經(jīng)驗(yàn)，沒有特效的解藥，應(yīng)該對癥治療。透析可能沒有幫助，因?yàn)楸酒放c蛋白高度結(jié)合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持療法是需要的，這包括生命體征的密切監(jiān)測。



【貯 存】室溫條件下，密閉保存。

【有 效 期】24個(gè)月

【銷售渠道】本產(chǎn)品由山西振東制藥股份有限公司生產(chǎn)，由山西振東制藥股份有限公司銷售，聯(lián)系電話0355-8096088。