- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用硫酸奈替米星
漢語拼音：zhusheyong Liusuannaitimixing - 【成份】本品主要成份為硫酸奈替米星，其化學(xué)名為O-3-去氧C-甲基-3-甲胺基-β-L-阿拉伯糖吡喃糖基（1→4）-O[2，6二氨基-2，3，4，6-四去氧-α-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-（1→6）]-2-去氧-N3-乙基-L-鏈霉胺硫酸鹽。
- 【性狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物。
- 【適應(yīng)癥】
適用于敏感菌引起的復(fù)雜性尿路感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、腹腔感染及下呼吸道感染的治療。 - 【用法用量】1． 腎功能正常者：成人用于復(fù)雜性尿路感染一日3-4mg/kg，中、重度感染每日4-6mg/kg，嚴重全身性感染每日6-7.5mg/kg，每8-12h給藥1次。
小兒用量：6周以上至12歲者用量為每日4-6mg/kg，每8-12h給藥1次；出生6周以內(nèi)者每日4-5mg/kg，每12h給藥1次，早產(chǎn)兒、新生兒的用量應(yīng)適當減少。
嚴重感染、新生兒、嬰幼兒感染時均以靜脈滴注給藥為宜，療程視病種、病情而異一般為7-14日。
奈替米星應(yīng)用療程中宜定期監(jiān)測患者血藥濃度，使血藥峰濃度保持在6-10mg/L，谷濃度0.5-2mg/L,新生兒應(yīng)用時必須監(jiān)測血藥濃度。
靜滴時，每次劑量可以滅菌生理鹽水或葡萄糖液50-200ml稀釋后滴注1.5-2.0h，小兒應(yīng)用時可根據(jù)劑量適當減少、稀釋藥液。
2． 腎功能減退者：應(yīng)用時必須根據(jù)腎功能減退程度調(diào)整劑量，有條件者宜進行血藥濃度監(jiān)測，據(jù)其結(jié)果擬訂個體化給藥方案，使其血藥濃度調(diào)整至適宜范圍內(nèi)（見上述），也可根據(jù)患者的內(nèi)生肌酐清除率，或參考血肌酐值、血尿素氮值減少用量或延長給藥間期。 - 【不良反應(yīng)】1． 腎毒性，其毒性輕微并較少見。腎毒性常發(fā)生于原有腎功能損害或應(yīng)用劑量超過一般常用量的感染者；
2． 神經(jīng)系統(tǒng)毒性，可發(fā)生對第八對顱神經(jīng)的毒性反應(yīng)，與其他常用氨基糖苷類抗生素相比，其發(fā)生率低，程度亦較輕，易發(fā)生在原有腎功能損害者，或治療劑量過高、療程過長的感染患者，表現(xiàn)為前庭及聽力的受損癥狀，如出現(xiàn)頭暈、聽覺異常等，但尚無致耳聾者的報道；
3． 其他：偶可出現(xiàn)頭痛、全身不適、視覺障礙、心悸、皮疹、發(fā)熱、嘔吐和腹瀉等；
4． 偶可發(fā)生實驗室檢查異常，如血糖、血堿性磷酸酶、血清轉(zhuǎn)氨酶等的升高，也可出現(xiàn)白細胞、血小板等的降低和嗜酸性粒細胞的增加，以上反應(yīng)呈一過性；
5． 局部反應(yīng)一般少見，偶有注向區(qū)疼痛。 - 【禁忌】對本品或任何一種氨基糖甙類抗生素有過敏史、或有嚴重性反應(yīng)者禁用。
- 【注意事項】1． 為避免或減少耳、腎毒性反應(yīng)的發(fā)生，治療期間應(yīng)定期隨訪尿常規(guī)、血尿素氮、血肌酐等檢查，并應(yīng)密切觀察前庭功能及聽呼改變。有條件者應(yīng)進行血藥濃度監(jiān)測，調(diào)整劑量使高峰血藥濃度在16mg/L以下，且不宜持續(xù)較長時間（如2-3小時以上），谷濃度避免超過4mg/L，以減少耳、腎毒性的發(fā)生。
2． 腎功能減退患者應(yīng)根據(jù)腎損害程度減量用藥（見“用法用量”），高齡患者宜按輕度腎功能 減退減量有藥。
3． 療程一般不宜超過14日，以減少耳、腎毒性的發(fā)生。
4． 本品不宜與其他藥物混合靜滴。
5． 單純性尿路感染、上呼吸道感染及輕癥皮膚軟組織感染治療中本品非首選藥，敗血癥治療中需聯(lián)合具協(xié)同作用的藥物，腹腔感染治療時，宜加用甲硝唑等抗厭氧菌藥物。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】由于婦妊期患者應(yīng)用的安全性未能確定，應(yīng)避免應(yīng)用。
- 【兒童用藥】新生兒應(yīng)避免應(yīng)用本品，如確有指征應(yīng)用時，給藥方案必需在血藥濃度監(jiān)測下進行調(diào)整后方可應(yīng)用，否則，不宜使用。
- 【老年用藥】老年人藥物清除率與老齡腎功能下降有關(guān)，用藥時應(yīng)監(jiān)測血漿濃度調(diào)整劑量。
- 【藥物相互作用】避免與其他氨基糖甙類抗生素、萬古霉素、多粘菌素、強利尿劑、神經(jīng)肌肉接頭阻滯劑等腎毒性和神經(jīng)毒性藥物同用。
- 【藥物過量】如果發(fā)生過量或毒副反應(yīng)，可用血液透析把它從血液中移除，特別重要的是腎功能受損，或要受損的情況下，沒有專門和利用腹膜透析來移除藥物的信息，其它氨基糖苷類抗生素已知可用這種方法，但其速率低于血液透析。
- 【藥理毒理】藥理作用：
奈替米星為一個半合成的氨基糖苷類廣譜抗菌素。其作用機理是通過抑制敏感微生物的正常蛋白質(zhì)合成而起作用。
本品具有廣泛的抗微生物作用，主要針對革蘭氏陰性桿菌屬和少數(shù)革蘭氏陽性菌，包括枸櫞酸菌屬、腸桿菌屬、大腸桿菌、克雷伯菌屬、摩根變形桿菌、綠膿桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬和葡萄球菌屬（耐青霉素和甲氧西林菌）。本品體外對某些分離的不動桿菌、奈瑟菌屬、吲哚陽性變形桿菌、假單胞菌屬、沙雷菌屬也有活性。
多數(shù)鏈球菌和厭氧微生物如梭菌屬對氨基糖苷類藥物耐藥。
毒理研究：
遺傳毒性：致突變試驗結(jié)果為陰性。
生殖毒性：大鼠生殖毒性試驗表明，本品對動物生育力無明顯影響，但是妊娠婦女給予本品，可損傷胎兒。
致癌性：大鼠和小鼠的終身致癌試驗結(jié)果表明，未發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)的腫瘤發(fā)生。 - 【藥代動力學(xué)】可品口服后幾不吸收，肌肉注射后吸收迅速而完全，單劑肌注2mg/kg，30-60min后血達高峰血藥濃度，約為7mg/L，此后緩慢下降，12h時尚可測到：單劑2mg/kg靜脈滴注60min后，滴完即刻所達血藥高峰濃度與肌注同劑量者相仿，靜滴時間短于60min時，其血藥峰濃度可為以前者的2-3倍，消除半衰期約為2-2.5h，奈替米星主要自腎小球濾過排出，給藥后24h內(nèi)以藥物原形約排出給藥量的80%，尿藥濃度可達0.1g/L以上，自膽汁中排出少，在體內(nèi)可分布至組織和體液內(nèi)，但在痰液，前列腺中分布少，也難以透過血腦屏障，在腦膜有炎癥時，應(yīng)用較大劑量亦僅有微量達腦脊液中，奈替米星可有一定量透過血一胎盤屏障進胎兒體內(nèi)。
血清蛋白結(jié)合率低，僅為0-30%。
奈替米星用于腎功能減退時，其腎排出明顯減少，藥物可在體內(nèi)蓄積，消除半衰期明顯延長。
- 【貯藏】密閉，在陰涼干燥處保存。
- 【有效期】暫定18個月。
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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