- 【藥品名稱】
通用名稱：甲磺酸托烷司瓊注射液
商品名稱：舒歐亭
英文名稱：Tropisetron Mesylate lnjection
漢語(yǔ)拼音：Jiahuangsuan Tuowansiqiong ZhusheYe - 【成份】活性成份為甲磺酸托烷司瓊，輔料：氯化鈉，注射用水。
- 【性狀】本品為無(wú)色澄明液體。
- 【適應(yīng)癥】
預(yù)防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。 - 【規(guī)格】2m1：6mg(以甲磺酸托烷司瓊計(jì))。
- 【用法用量】?jī)和?
一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時(shí)，可參照下列劑量：
2 歲以上兒童劑量按體重 0.2mg/kg，一天最高可達(dá) 6mg。
第 l 天靜脈給藥：將本品 6mg(1 安瓿)溶于 100ml 常用的輸注液中(如生理鹽水、林格氏液或 5%葡萄糖液)于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第 2～6 天口服給藥。
兒童口服給藥：可從安瓿中取適量的甲磺酸托烷司瓊注射液，用桔子汁或可樂(lè)稀釋后，在早晨起床時(shí)(至少于早餐前 1 小時(shí)）立即服用。
成人：
甲磺酸托烷司瓊的成人推薦劑量為一次 6mg，每天一次，療程為 6 天：
第 l 天靜脈給藥：將本品 6mg(1 安瓿)溶于 100ml 常用的輸注液中。(如生理鹽水、林格氏液或 5%葡萄糖液)在化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。
第 2～6 天口服給藥：片劑應(yīng)在早晨起床時(shí)(至少于早餐前 l 小時(shí))立即用水送服。
代謝不良者應(yīng)用：
在為期 6 天的應(yīng)用中，無(wú)需減少劑量。
肝或腎功能不全患者的應(yīng)用：
在急性肝炎或脂肪肝患者中，甲磺酸托烷司瓊的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)改變。但是，肝硬化或腎功能不全患者
的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約 50％，然而，如果采用一天 6mg，共六天的給藥方案，則不必減量。 - 【不良反應(yīng)】 甲磺酸托烷司瓊通常耐受性良好，推薦劑量下的不良反應(yīng)為一過(guò)性。常見(jiàn)的不良反應(yīng)有頭痛、便秘、眩暈、疲勞和胃腸功能紊亂如腹痛和腹瀉等。其中某些癥狀可能由同時(shí)應(yīng)用的化療藥或原來(lái)的疾病引起的。
- 【禁忌】對(duì)甲磺酸托烷司瓊過(guò)敏者及孕婦禁用。
- 【注意事項(xiàng)】1. 高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進(jìn)一步升高，故甲磺酸托烷司瓊用量一天不宜超過(guò)12mg。
2. 甲磺酸托烷司瓊是否泌入人乳尚未證實(shí)，故用藥患者不應(yīng)授乳。
3. 甲磺酸托烷司瓊常見(jiàn)不良反應(yīng)是頭暈和疲勞，患者服藥后在駕車(chē)或操縱機(jī)械時(shí)須要小心。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用，哺乳期婦女能否用藥尚不明確，如用藥應(yīng)停止哺乳。
- 【兒童用藥】一般不推薦使用，如病情需要必須使用時(shí)，其劑量參見(jiàn)【用法用量】
- 【老年用藥】老年人應(yīng)用無(wú)需調(diào)整劑量。
- 【藥物相互作用】1. 甲磺酸托烷司瓊?cè)襞c利福平或其它肝酶誘導(dǎo)藥物(如苯巴比妥)同時(shí)使用，則可導(dǎo)致甲磺酸托烷司瓊的血漿濃度降低，因此代謝正常者需增加劑量(代謝不良者不需增加)。
2. 細(xì)胞色素 P450 酶抑制劑如西米替丁對(duì)甲磺酸托烷司瓊的血漿濃度影響極微，無(wú)需調(diào)整劑量。 - 【藥物過(guò)量】癥狀：多次大劑量使用時(shí)可有幻視。高血壓患者的血壓可升高。
處理：對(duì)癥治療，應(yīng)對(duì)患者的重要生命體征作嚴(yán)密的觀察。 - 【藥理毒理】藥理作用：
本品是一種外周神經(jīng)原及中樞神經(jīng)系統(tǒng) 5-羥色胺 3(5-HT3）受體的高效、高選擇性競(jìng)爭(zhēng)拮抗劑。某些物質(zhì)包括一些化療藥可激發(fā)內(nèi)臟粘膜的類嗜鉻細(xì)胞釋放出 5-羥色胺(5-HT)，從而誘發(fā)伴惡心的嘔吐反射。本品能選擇性地阻斷該反射中外周神經(jīng)原突觸前 5—HT3受體的興奮，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)，本品對(duì)調(diào)節(jié)傳入最后區(qū)的迷走神經(jīng)活動(dòng)的 5-HT3受體可能有直接作用。
毒理研究：
重復(fù)給藥毒性：大鼠和 Beagle 犬連續(xù) 28～30 天重復(fù)給藥(途徑與臨床相同，6 天為一周期，第 l 天靜注，第 2～6 天口服)的安全劑量分別為 1.5mg/kg／日和 12.5mg／kg／日。大鼠劑量增至 6mg／kg／日，可見(jiàn)淋巴系統(tǒng)器官內(nèi)淋巴細(xì)胞增生；Beagle 犬劑量增至 5mg/kg／日，可見(jiàn)輕度、短暫的流涎、惡心嘔吐、無(wú)力、活動(dòng)減少等癥狀，未見(jiàn)其它毒性反應(yīng)。
遺傳毒性：經(jīng)口給予本品 12.5～200mg/kg。對(duì)小鼠骨髓微核無(wú)明顯影響，體外高濃度也未見(jiàn)染色體畸
變和致突變作用。
生殖毒性：動(dòng)物生殖毒性試驗(yàn)提示本品有潛在胚胎毒性，尚不清楚本品是否可進(jìn)入乳汁中，因此妊娠
和哺乳期婦女不應(yīng)使用本品。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】甲磺酸托烷司瓊靜注血漿藥時(shí)曲線符合二室模型，消除半衰期(t1/2β)約為 7.5 小時(shí)，表觀分布容積(V)約為 350 升。蛋白結(jié)合率約 71％。
甲磺酸托烷司瓊的代謝主要是吲哚環(huán)上 5、6 和 7 位的羥化，再進(jìn)一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的結(jié)合產(chǎn)物，最后經(jīng)尿或膽汁排出(代謝物經(jīng)尿和糞排出比例為 5：1)。代謝物對(duì) 5-HT3受體的作用極弱，故不呈現(xiàn)藥理作用。代謝正常者的消除半衰期(β 相)約 7～10 小時(shí)，在代謝不良者中，該值可能延長(zhǎng)至 45 小時(shí)。本品的總體清除率約為 1 升／分鐘，其中經(jīng)腎清除的約為 10%。在代謝不良的患者中，盡管經(jīng)腎清除的比例不變，但總體清除率卻降為 0.1～0.2 升／分鐘。這種降低可導(dǎo)致消除半衰期延長(zhǎng)約 4～5 倍、AUC 值提高 5～7 倍，而 Cmax和分布容積卻與正常代謝者無(wú)顯著差別。在代謝不良者中，經(jīng)尿液排出的藥物原型比例較代謝正常者大。
在劑量超過(guò) 10mg、每天二次的多天用藥期間，參與本品代謝的肝酶系統(tǒng)的代謝能力可達(dá)飽和，并可造
成本品血濃度的劑量依賴性增高。然而，即使在代謝不良者中，這類劑量所產(chǎn)生的血藥暴露仍屬可較好耐受的水平。因此，如果采用 5mg／天、共六天的給藥方案，不必?fù)?dān)心藥物的蓄積作用。 - 【貯藏】密閉、涼暗處（避光并不超過(guò) 20℃）保存。
- 【包裝】安瓿裝，2ml/支，2 支/盒。
- 【有效期】暫定 24 個(gè)月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)（試行）WS-695(X-509)-2002
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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