- 【藥品名稱】
通用名稱:雙氫青蒿素片
英文名稱:Dihydroartemisinin Tablets - 【成份】雙氫青蒿素
- 【性狀】本品為白色片。
- 【適應(yīng)癥】
適用于各種類型瘧疾的癥狀控制,尤其是對抗氯喹惡性及兇險(xiǎn)型瘧疾有較好療效。 - 【規(guī)格】20mg
- 【用法用量】口服1日1次,成人1日3片,首劑量加倍;兒童量按年齡遞減,連用5~7日。
- 【不良反應(yīng)】推薦劑量未見不良反應(yīng),少數(shù)病例有輕度網(wǎng)織紅細(xì)胞一過性減少。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用。
- 【藥物相互作用】尚不明確。
- 【藥理毒理】藥理學(xué):本品為青蒿素的衍生物對瘧原蟲紅內(nèi)期有強(qiáng)大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機(jī)制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu),使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取,當(dāng)瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質(zhì),而又得不到補(bǔ)充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內(nèi)過氧化物(雙氧)橋,經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo),產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機(jī)自由基及/或其他親電子的中介物,然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價(jià)加合物,而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。毒理學(xué):在動(dòng)物生殖毒性方面的研究證明,小鼠妊娠感應(yīng)期給藥,能增加胚胎吸收,但未見致畸作用。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收良好,起效迅速??诜p氫青蒿素2mg/kg后,1.33小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,最大血濃度為0.71mg/L。血漿T1/2為1.57小時(shí)。體內(nèi)分布廣,排泄和代謝迅速。
- 【貯藏】遮光,密封,在陰涼處保存。
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