- 【藥品名稱】
通用名稱:蒿甲醚膠囊
英文名稱:Artemether Capsules - 【成份】蒿甲醚
- 【性狀】本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。
- 【適應(yīng)癥】
適用于各型瘧疾,但主要用于抗氯喹惡性瘧的治療和兇險(xiǎn)型惡性瘧的搶救。 - 【規(guī)格】①40mg②100mg。
- 【用法用量】蒿甲醚膠囊每日1次,每次80~100mg,連用7天,首劑加倍。
- 【不良反應(yīng)】本藥的不良反應(yīng)輕微,個(gè)別患者有血清門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶活性輕度升高,網(wǎng)織紅細(xì)胞數(shù)可有一過(guò)性減少。
- 【禁忌】妊娠婦女慎用。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】同禁忌癥一項(xiàng)。
- 【藥物過(guò)量】不明確。
- 【藥理毒理】1.藥理蒿甲醚為青蒿素的衍生物,對(duì)瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期有強(qiáng)大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機(jī)制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲(chóng)的表膜一線粒體功能。青蒿素通過(guò)影響瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu),使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對(duì)食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲(chóng)的營(yíng)養(yǎng)攝取,當(dāng)瘧原蟲(chóng)損失大量胞漿和營(yíng)養(yǎng)物質(zhì),而又得不到補(bǔ)充,因而很快死亡。其作用方式是通過(guò)其內(nèi)過(guò)氧化物(雙氧)橋,經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo),產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機(jī)自由基及/或其他親電子的中介物,然后與瘧原蟲(chóng)的蛋白質(zhì)形成共價(jià)加合物,而使瘧原蟲(chóng)死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。2.毒理小鼠口服蒿甲醚的LD50為895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。亞急性毒性試驗(yàn)表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后,除網(wǎng)織紅細(xì)胞數(shù)減少外,無(wú)其他不良反應(yīng)。本藥有一定的胚胎毒性,表現(xiàn)為胚胎吸收。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】蒿甲醚膠囊口服后易吸收,30分鐘后血藥濃度達(dá)峰值。體內(nèi)分布廣泛,以腦中最多,肝、腎次之。體內(nèi)的蒿甲醚通過(guò)脫甲基,緩慢和不完全地代謝為雙氫青蒿素。其半衰期為9.8小時(shí)。主要通過(guò)糞便排泄,其次為尿液排泄。
- 【貯藏】遮光,密封,在陰涼處保存。
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