- 【藥品名稱】
通用名稱：復(fù)方蒿甲醚片
英文名稱：Artemether Compound Tablets - 【成份】本芴醇和蒿甲醚兩種成份，加適量輔料而制備。
- 【性狀】本品為黃色片。
- 【適應(yīng)癥】
適用于各型瘧疾的治療。 - 【用法用量】口服第一日服2次，每次4片；第二、三日均服1次，每次4片。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠婦女慎用。
- 【藥物相互作用】尚不明確。
- 【藥理毒理】本中的蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對瘧原蟲紅內(nèi)期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu)，使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取，當(dāng)瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質(zhì)，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內(nèi)過氧化物（雙氧）橋，經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo)，產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。小鼠口服蒿甲醚的LD50為895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后，除網(wǎng)織紅細胞數(shù)減少外，無其他不良反應(yīng)。本藥有一定的胚胎毒性，表現(xiàn)為胚胎吸收。苯芴醇能殺滅瘧原蟲紅內(nèi)期裂殖體，殺蟲比較徹底，治愈率95%左右，但對紅細胞前期和配子體無效。
- 【藥代動力學(xué)】蒿甲醚口服后易吸收，30分鐘后血藥濃度達峰值。在體內(nèi)分布甚廣，以腦組織最多，肝、腎次之。主要通過腸道排泄，其次為尿排泄。苯芴醇口服吸收慢，給藥后4～5小時血藥濃度達峰值。在體內(nèi)停留時間長，T1/2為24～72小時。
- 【貯藏】遮光、密封，在陰涼干燥處保存。
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