匹伐他汀鈣片

藥品名稱
通用名稱：匹伐他汀鈣片
主要成份 本品主要成分匹伐他汀鈣。
劑型 片劑
適應癥 高膽固醇血癥
功能主治 本品用于治療高膽固醇癥.家族性高膽固醇癥.
注意:
1.使用本藥之前應進行充分檢查.確診是高膽固醇癥或家族性高膽固醇癥后.才能使用.
2.對于家族性高膽固醇癥中的同型結(jié)合子患者缺少治療經(jīng)驗.臨床上判定治療無效后.方可將本藥作為低密度脂蛋白非藥物療法的一個輔助用藥.
用法用量 通常成人每次1-2mg匹伐他汀鈣.每天1次.飯后口服.
根據(jù)年齡.病情可以酌情增減藥量.低密度脂蛋白值下降不明顯時.可以考慮增加藥量.每天的最大用藥量為4mg.
注意:
1.肝臟障礙患者首次服藥劑量由1mg/天開始.每天最大藥量為2mg.
2.由于隨著給藥量增加.可能會出現(xiàn)橫紋肌溶解癥.因此在增大給藥量時.要注意觀察CK值是否上升.尿中是否出現(xiàn)肌球素.肌肉痛或乏力感等橫紋肌溶解的前期癥狀.
規(guī)格 1mg
不良反應 臨床試驗受試者886人中有197人(22.2%)出現(xiàn)不良反應.自覺和他覺癥狀共有50人(5.6%).主要有腹痛.藥疹.倦殆感.麻木.瘙癢等癥狀.與臨床檢查值相關的異常有167人(18.8%).主要是γ-GTP上升.CK(CPK)上升.血清ALT(GPT)上升.血清AST(GOT)上升等.
禁忌 1.對本藥所含成分有過敏史者.
2.嚴重的肝功能障礙或膽管閉塞患者(這些患者服用本藥.血藥濃度會上升.出現(xiàn)不良反應的幾率會比較大.而且可能會加重肝臟病變).
3.正在服用環(huán)孢霉素的患者(這些患者服用本藥.血藥濃度會上升.出現(xiàn)不良反應的幾率會比較大.而且可能會有橫紋肌溶解癥).
4.妊娠或準備妊娠或哺乳期婦女.
5.下列患者原則上禁止使用.但在必要時可以慎用:
臨床檢查腎功能異?；颊咄瑫r服用本藥和苯氧乙酸類藥物.只在不得已時才可使用.
注意事項 1.慎重給藥(以下患者應該慎重使用本藥.可能引起橫紋肌溶解等不良反應)
(1)肝障礙患者或者有過肝障礙的患者.酒精中毒者(因為本藥大部分是向肝臟分布).
(2)腎障礙患者或者有過腎障礙的患者.
(3)正在服用苯氧乙酸類藥物或煙酸的患者.
(4)甲狀腺功能低下患者.遺傳性肌肉障礙或者有過此病史的患者.
(5)老年人.
2.重要的注意事項
(1)對于高膽固醇患者仍然應該首先采取飲食療法.并注意運動療法.
(2)用藥開始到12周之間.至少作1次肝功檢查.12周后.可以半年做1次定期檢查.
(3)用藥期間.應該定期檢查血脂值.如果在規(guī)定療程中無效果.應該終止給藥.
孕婦及哺乳期婦女用藥 1、孕婦或者準備受孕婦女禁止使用。 安全性尚不能確定。大鼠圍產(chǎn)期和哺乳期試驗表明，1mg/kg以上劑量組的孕鼠在分娩前或分娩后某一時期有死亡。家兔的致畸敏感期試驗結(jié)果表明，0.3mg/kg以上劑量組的孕兔有死亡現(xiàn)象。有報道顯示，給予大鼠大量的其它HMG-CoA還原酶抑制劑，胎鼠出現(xiàn)骨骼畸形。另有報道顯示，孕婦在懷孕的開始3個月服用其它HMG-CoA還原酶抑制劑，胎兒有出現(xiàn)先天性畸形。 2、哺乳期的婦女禁止使用。大鼠乳汁中有藥物分泌。
兒童用藥 對于兒童的用藥安全性尚未確立(無使用經(jīng)驗)。
老年人用藥 一般來說，老年人生理機能下降，因此出現(xiàn)不良反應時應該注意減少用藥量。有報告表明，老年人容易發(fā)生橫紋肌溶解癥。
藥物相互作用 匹伐他汀鈣通過拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶?HMG-CoA還原酶，從而阻礙肝臟的膽固醇生合成。促進肝臟中低密度脂蛋白（LDL）受體的表達和LDL由血液進入肝臟，因此降低總膽固醇。此外，持續(xù)抑制肝臟內(nèi)膽固醇的生物合成，減少向血液中分泌極低密度脂蛋白（VLDL），降低血漿中的甘油三酯。 1、抑制HMG-CoA還原酶 體外大鼠肝微粒體試驗表明，匹伐他汀鈣對HMG-CoA還原酶有拮抗作用，IC50為6.8nM。 2、抑制膽固醇合成 以來源于人的肝癌細胞株HepG2進行的體外試驗表明，匹伐他汀鈣對膽固醇合成有抑制作用，而且有濃度依賴性。 大鼠經(jīng)口給藥試驗表明，匹伐他汀鈣可以選擇性地抑制肝臟的膽固醇合成。 3、降低血漿脂質(zhì) 狗、土撥鼠的經(jīng)口給藥試驗表明，匹伐他汀鈣可以降低血漿總膽固醇和血清甘油三酯。 4、抑制血脂的蓄積和內(nèi)膜增厚 以來源于小鼠巨噬細胞株進行的體外試驗表明，匹伐他汀鈣可以抑制膽固醇酯的蓄積。家兔經(jīng)口給藥的頸動脈擦過模型試驗表明，本藥可以抑制血管內(nèi)膜的增厚。 5、作用機理 （1）促進LDL受體的表達 以來源于人的肝癌細胞株HepG2進行的體外試驗表明，匹伐他汀鈣可以促進HepG2細胞的LDL受體mRNA的表達，增加LDL的結(jié)合量、進入量和ApoB的分解。土撥鼠經(jīng)口給藥試驗表明，對LDL受體的表達有促進作用，而且有劑量依賴性。 （2）降低VLDL的分泌 土撥鼠經(jīng)口給藥試驗表明，匹伐他汀鈣可以顯著降低VLDL-甘油三酯的分泌。
批準文號 國藥準字H20140011
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