- 【藥品名稱】
通用名稱：塞曲司特顆粒
漢語(yǔ)拼音：Saiqusite Keli - 【成份】塞曲司特。
- 【性狀】本品為黃色顆粒。
- 【適應(yīng)癥】
用于輕中度支氣管哮喘的治療。 - 【用法用量】口服，成人一次1包（80mg），每日一次，或遵醫(yī)囑。本品應(yīng)在晚飯后服用。
- 【不良反應(yīng)】極少數(shù)病人（小于0.1％）偶見(jiàn)伴隨著黃疸，ALT、AST升高的肝功能障礙，還有報(bào)道有急性肝炎患者，均應(yīng)作停藥處理。少數(shù)病人（在0.1～5%之內(nèi)）可能出現(xiàn)：1.過(guò)敏性癥狀，如皮疹、瘙癢，可停藥處理；2.消化系統(tǒng)，如惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、腹痛、腹瀉、便秘、口渴；3.血液系統(tǒng)：鼻出血、皮下出血、貧血、嗜酸性細(xì)胞增多；4.精神系統(tǒng)：嗜睡、頭痛、頭暈等；5.其它：倦怠、浮腫、心悸。
- 【禁忌】對(duì)本品過(guò)敏者禁用。妊娠婦女禁用。
- 【注意事項(xiàng)】1.本品不同于支氣管擴(kuò)張劑和甾體激素，不能立即緩解已發(fā)作的哮喘，而是通過(guò)消除各種癥狀，改善肺功能，從而有效地抑制哮喘的產(chǎn)生和發(fā)展。2.服用本品如出現(xiàn)哮喘大發(fā)作，必須給予甾體激素或支氣管擴(kuò)張劑。3.激素依賴性患者服用本品，應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下緩慢減少激素用量，不可突然停用。4.肝功能不全患者服用本品有時(shí)會(huì)引起黃疸或肝功能異常，并偶見(jiàn)急性肝炎的報(bào)告，因此應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝臟功能。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】對(duì)孕婦或可能已懷孕的婦女給藥時(shí)，既要考慮治療上的有效性，也要判斷其危險(xiǎn)性。大鼠的器官形成期給藥試驗(yàn)中，與對(duì)照組相比，給藥組動(dòng)物的貧血和二次誘發(fā)胎兒心室間隔缺損現(xiàn)象明顯升高，由于尚沒(méi)有妊娠婦女的研究資料，故妊娠婦女應(yīng)禁用。哺乳期婦女如服藥，必須停止哺乳。
- 【兒童用藥】尚沒(méi)有資料證實(shí)本品用于兒童的安全性。
- 【老年用藥】老年患者服藥應(yīng)從低劑量（40mg/日）開(kāi)始，隨時(shí)觀察其狀態(tài)。老年患者的藥動(dòng)學(xué)研究發(fā)現(xiàn)下列傾向：血藥半衰期延長(zhǎng)，血藥濃度的藥時(shí)曲線下面積變大。
- 【藥物相互作用】體外研究對(duì)人體血漿蛋白結(jié)合的相互作用發(fā)現(xiàn)：添加阿司匹林后本品的游離濃度上升26%。
- 【藥理毒理】藥理作用：本品為血栓素A2受體拮抗劑，具有抑制各種化學(xué)遞質(zhì)（血栓素A2，白三烯D4，血小板活化因子）引起的支氣管收縮反應(yīng)，并有抑制因抗原吸入而誘發(fā)的速發(fā)型和遲發(fā)型過(guò)敏反應(yīng)，改善肺功能的作用。毒理研究：重復(fù)給藥毒性：大鼠連續(xù)52周給予塞曲司特10、30和100mg/kg/日，大劑量組動(dòng)物體重增長(zhǎng)有抑制，紅細(xì)胞、血紅蛋白和紅細(xì)胞比容（雄鼠）下降，總膽紅素、血小板（雄鼠）和網(wǎng)織紅細(xì)胞（雌鼠）增加，腎和肝臟重量增加；組織病理學(xué)檢查見(jiàn)肝細(xì)胞肥大，近曲小管上皮有透明小泡，腎小管再生率增加及雄鼠單核細(xì)胞浸潤(rùn)，本試驗(yàn)的無(wú)毒性劑量為10mg/kg/日。Beagle犬連續(xù)52周灌服塞曲司特30、100和300mg/kg/日，大劑量組有1例動(dòng)物給藥后13周時(shí)紅細(xì)胞、紅細(xì)胞比容及血紅蛋白值下降，組織學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)脾臟淤血及髓外造血，骨髓細(xì)胞亢進(jìn)，肝竇細(xì)胞和腎小管上表皮細(xì)胞有鐵色素沉著，從上述癥狀提示本品會(huì)引起貧血；另外塞曲司特100mg/kg組也偶見(jiàn)脾臟淤血、骨髓細(xì)胞亢進(jìn)和肝竇細(xì)胞鐵色素沉積，這些與貧血有關(guān)的癥狀是藥物引起的變化，本試驗(yàn)的無(wú)毒性劑量為30mg/kg/日。遺傳毒性：塞曲司特Ames試驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性：塞曲司特30mg/kg/日對(duì)親代無(wú)副作用，100mg/kg/日對(duì)親代的生育力無(wú)影響，對(duì)胎鼠的形成和乳鼠的發(fā)育無(wú)影響。新西蘭兔在致畸敏感期灌胃給予塞曲司特，30mg/kg/日對(duì)母兔無(wú)影響，100mg/kg/日未見(jiàn)致畸性；大鼠致畸敏感期灌胃給予塞曲司特，30mg/kg/日對(duì)胎鼠未見(jiàn)影響，100mg/kg/日對(duì)子鼠無(wú)影響。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道：1.血藥濃度：健康成年男子早飯后一次口服本品80mg，其血液中檢測(cè)出來(lái)的主要為塞曲司特原藥，約2～3小時(shí)達(dá)到最高血藥濃度，血漿半衰期（t1/2β）為25小時(shí)左右。老年患者一日給予本品40mg和80mg時(shí)，與健康成年人相比，發(fā)現(xiàn)其AUC和半衰期增加或延長(zhǎng)1.5～2倍，達(dá)峰時(shí)間滯后。2.排泄：健康成年男子早飯后一次口服塞曲司特80mg，其72小時(shí)的尿排泄量約占給藥量的16%。尿內(nèi)的原藥和大部分代謝物都是結(jié)合體。老年患者1次給予本品40mg和80mg后，72小時(shí)內(nèi)的尿排泄量約占給藥量的11～12%，比健康成年人略少。3.重復(fù)給藥時(shí)的血藥濃度：健康成年男子連續(xù)7日不間斷給藥，每日一次，每次80mg，未發(fā)現(xiàn)蓄積毒性。同時(shí)對(duì)老年支氣管哮喘患者連續(xù)12周不間斷給藥，每日一次，從40mg/次開(kāi)始，根據(jù)癥狀增至80mg/次，也未發(fā)現(xiàn)蓄積毒性。
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