- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用鹽酸索他洛爾
漢語拼音：Zhusheyong Yansuan Suotaluo’er - 【成份】鹽酸索他洛爾。化學(xué)名稱：（±）－4′－[1—羥基－2－（異丙胺基）乙基]甲磺酰苯胺鹽酸鹽。
- 【性狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物或無定形固體。
- 【適應(yīng)癥】
本品適用于各種危機(jī)生命的室性快速型心律失常。 - 【用法用量】推薦劑量為每日0.5～1.5mg/kg。稀釋于5％葡萄糖20ml中，于10分鐘內(nèi)緩慢推注；或稀釋于50ml5％葡萄糖中于10分鐘內(nèi)靜點(diǎn)。如有必要可在6小時(shí)后重復(fù)。
- 【不良反應(yīng)】與阻滯劑作用相關(guān)的有心動(dòng)過緩、低血壓、支氣管痙攣。本品可有乏力、氣短眩暈、惡心、嘔吐、皮疹等。本品嚴(yán)重的不良反應(yīng)是致心律失常作用，可表現(xiàn)為原有心律失常加重或出現(xiàn)新的心律失常，嚴(yán)重時(shí)可出現(xiàn)扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過速，多源性室性心動(dòng)過速，心室顫動(dòng)，多與劑量大、低鉀、Q-T延長(zhǎng)、嚴(yán)重心臟病等有關(guān)。
- 【禁忌】1.心動(dòng)過緩，心律<60次/分離態(tài)竇房結(jié)綜合癥，Ⅱ－Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯，低血壓、休克、Q-T延長(zhǎng)者禁用。2.未控制心衰及過敏者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】1.用藥前及用藥過程要查電解質(zhì)，注意有無低鉀、低鎂，需及時(shí)糾正。2.用藥過程需心率及血壓變化。3.應(yīng)監(jiān)測(cè)心電圖QRc變化，QRc>500ms應(yīng)停藥。4.腎功能不全，需腎用或減量。5.孕婦、哺乳婦女慎用。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦、哺乳婦女慎用。
- 【兒童用藥】未見文獻(xiàn)報(bào)道。
- 【老年用藥】需慎用，特別腎功能不全、電解質(zhì)紊亂者。
- 【藥物相互作用】1.與其他Ia、II、III類抗心律失常藥同同時(shí)有協(xié)同作用。2.與鈣拮抗劑同用時(shí)可加重傳導(dǎo)障礙，進(jìn)一步抑制心室功能，降低血壓。3.與兒茶酚胺類藥（如利血平、胍乙啶）同用產(chǎn)生低血壓和嚴(yán)重心動(dòng)過緩。4.有血糖增高，需增加胰島素和降糖藥量的報(bào)道。
- 【藥物過量】血壓下降，心動(dòng)過慢、QT延長(zhǎng)，并可出嚴(yán)重致命性心律失常。
- 【藥理毒理】本藥兼有第Ⅱ類和第Ⅲ類抗心律失常藥物特性，具有作用強(qiáng)，抗心律失常治療適用范圍廣、副作用小等優(yōu)點(diǎn)，是非心臟選擇性、無內(nèi)在的擬交感活類β受體阻滯劑，有β1.β2受體阻滯作用。并能延長(zhǎng)心肌動(dòng)作電位、有效不應(yīng)期及QT新時(shí)期，抑制竇房結(jié)、房室結(jié)傳導(dǎo)時(shí)間，并延長(zhǎng)房室旁路的傳導(dǎo)。心電圖表現(xiàn)為P-R間期延長(zhǎng)，QRS時(shí)限輕度增寬，QT間期顯著延長(zhǎng)。本藥有輕度正性肌力作用，可能由于動(dòng)作電位延長(zhǎng)，鈣內(nèi)流時(shí)間增加，胞漿內(nèi)鈣增高所致。本藥列入Ⅲ類抗心律失常藥物。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】人體靜注或口服索他洛爾后，血藥濃度－時(shí)間曲線符合二室模型，索他洛爾不與血漿蛋白結(jié)合，其表現(xiàn)分布容積1.6－2.4L/kg，該藥在腎臟、肝臟及心臟組織中濃度較高。索他洛爾是一種親水性化合物，因此，透過血腦屏障較差，在中樞系統(tǒng)中濃度極低，不在脂肪組織中累積，故在肥胖與標(biāo)準(zhǔn)體重的健康志愿者的表觀分布容積相近。索他洛爾在人體內(nèi)無明顯生物轉(zhuǎn)化，其血漿清除率與肝臟藥物代謝能力無關(guān)。主要消除途徑是以原型經(jīng)腎臟排泄，小量從糞便、膽汁或其它腸道分泌液中排泄。終末消除半衰期10－20小時(shí)，血漿藥物濃度與劑量呈線性相關(guān)。
- 【貯藏】光，密閉，在陰涼干燥處保存。
- 【有效期】暫定24個(gè)月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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