- 【藥品名稱】
通用名稱:醋酸去氨加壓素注射液
漢語拼音:Cusuan Qu'anjiayasu Zhusheye - 【成份】醋酸去氨加壓素。
- 【性狀】本品為無色澄明液體。
- 【適應(yīng)癥】
中樞性尿崩癥、夜間遺尿及血友病等,也用于腎尿液濃縮功能的測試。本品能使臨床侵入性治療或診斷性手術(shù)時過長的出血時間縮短或正?;蚴挂蚰蚨景Y、肝硬化、先天性或藥源性血小板功能不良,以及未知病因的出血時間過長患者的血現(xiàn)象得到控制。本品可用于試驗劑量呈陽性反應(yīng)的輕度甲型血友病患者及血管血友病患者進(jìn)行小型手術(shù)時出血的控制或預(yù)防。對特殊病例,甚至可用于治療和預(yù)防中度病情患者。尿崩癥:成人20~40ug/d;兒童10~20ug/d,分1~3次服用。遺尿癥:10~40ug/d,睡前用。腎濃縮功能試驗:成人40ug,1歲以上兒童10~20ug。治療性控制出血或手術(shù)前預(yù)防出血:靜注0.3ug/kg。 - 【用法用量】靜脈注射,中樞性尿崩癥,成人1g~4g/次,1歲以上兒童0.4g~1g/次,1歲以下兒童0.2g~0.4g/次,1~2次/日。肌內(nèi)注射或皮下注射,腎尿液濃縮功能試驗,成人4g,1歲以上兒童1g~2g,1歲以下兒童0.4g。
- 【不良反應(yīng)】疲勞、頭痛、惡心和胃痛。一過性血壓降低,伴有反射性心動過速及面部潮紅。眩暈。治療時若有對水分?jǐn)z入進(jìn)行限制,則有可能導(dǎo)致水潴溜,并有伴發(fā)癥狀,如血鈉降低、體重增加、嚴(yán)重情形下可發(fā)生痙攣。頭痛、惡心、胃痛、鼻出血等。
- 【注意事項】妊娠B類。嬰兒及老年患者、有水電解質(zhì)平衡紊亂及顱內(nèi)壓增高者慎用。超量會增加水潴留和低鈉血癥的危險性。對低鈉血癥的處理因人而異。非癥狀性低鈉血癥的患者,應(yīng)停用去氨加壓素和限制液體攝入量,對伴有癥狀的低鈉血癥患者,宜在滴注時加入等滲或高滲氯化鈉。水潴留嚴(yán)重時(痙攣及失去知覺),應(yīng)加用呋噻米進(jìn)行治療。習(xí)慣性或精神性燥渴;不穩(wěn)定性心絞痛;代謝失調(diào)性心臟功能有全;IIB型血管性血友病患者。應(yīng)特別注意水潴留的危險性。液體的攝入量應(yīng)盡可能降低到量小量,并應(yīng)定期檢查體重。如果體重逐漸增加,血鈉降低到130mm0l/L以下或血漿滲透壓低于270m0sm/kg,液體的攝入量應(yīng)劇減,并停用去氨加壓素。太年幼或年老;需用利尿劑治療體液和/或解質(zhì)失衡的其它疾病患者;顱內(nèi)壓有增高危險的患者慎用。使用本藥前應(yīng)測定凝血因子和出血時間,給藥后血漿中VIII:C和VWF:AG的濃度會大量增加,但還不可能在用藥前后對這些因子的血漿水平和出血時間之間建立起相關(guān)關(guān)系。因此可能的話,去氨加壓素對個別患難與共者出血時間的作用應(yīng)進(jìn)行試驗測定。出血時間測定應(yīng)盡量標(biāo)準(zhǔn)化驗,如采用SimplateII方法。對妊娠和哺乳的影響按人體用藥劑量一百多倍對大鼠和兔子給藥的生殖試驗表明,去氨加壓素對胚胎沒有損害。有一研究人員曾報道了三例尿崩癥孕婦在懷孕期間使用去氨加壓素所生小兒發(fā)生畸形的病例,但超過一百二十全病例的其它報導(dǎo)顯示,懷孕期間使用過去氨加壓素的婦女所生嬰兒正常。此外,大量資料的研究證明,在整個懷孕期間使用過去氨加壓素的孕婦所生的29個嬰兒的出生畸形率并沒有增加。對接受大劑量(鼻內(nèi)給藥300ug)治療的哺乳期婦女的乳汁進(jìn)行分析,結(jié)果表明傳給嬰兒的去氨加壓素的量大大低于能影響利尿及止血所需要的量。
- 【藥理毒理】醋酸去氨加壓素為天然精氨鹽加壓素的結(jié)構(gòu)類似物,系對天然激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行兩處改動而得,即1-半胱氨酸脫去氨基和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。靜脈或皮下給予去氨加壓素0.3ug/kg體重,可使血漿中凝血因子VIII(VIII:C)的活力增加2-4倍;也使V0nWillebrand因子抗原(VWF:AG)的含量增加,但強(qiáng)并稍小。同時,釋放出組織型纖維蛋白溶酶原激活因子(t-PA)。皮下注射的生物利用度約為靜脈注射生物利用度的85%,按體重0.3ug/kg給藥的最大血藥濃度在給藥后約60分鐘達(dá)到峰值,平均值約為600pg/ml,血漿半衰期3-4小時,止血效果取決于血漿中VIII:C的半衰期,約8-12小時。去氧加壓素能使因尿毒癥、肝硬化、先天性或藥源性血小板功能不良等患者,以及未知病因的出血時間過長患者的出血時縮短或政黨化,IIB型血管性血友病患者身上的VIII因子異常,使用去氧加壓素可引致血小板發(fā)生凝聚或血小板減少癥。使用城鄉(xiāng)差別氨加壓素可避免因使用VIII因子濃縮物而導(dǎo)致愛滋病病毒或肝炎病毒傳染的危險。
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