- 【藥品名稱】
通用名稱：單硝酸異山梨酯滴丸
漢語拼音：Danxiaosuan Yishanlizhi Diwan - 【成份】單硝酸異山梨酯。化學(xué)名稱：1，4：3，6-二脫水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯。
- 【性狀】本品為類白色或略帶淡黃色滴丸。
- 【適應(yīng)癥】
冠心病的長期治療；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。 - 【用法用量】一次20mg，一日2次，或遵醫(yī)囑。
- 【不良反應(yīng)】常見的不良反應(yīng)為頭痛(>10%的病人)，通常持續(xù)使用后頭痛癥狀會逐漸消失。治療初期或增加劑量時(shí)，會出現(xiàn)低血壓或/和頭暈(1-10%)，還會伴有眩暈，瞌睡，反射性心動過速和乏力。偶見(<1％)惡心，嘔吐，面部潮紅，皮膚過敏(如皮疹)，此種癥狀有時(shí)可能會較嚴(yán)重。罕見剝脫性皮炎。對于有機(jī)硝酸鹽嚴(yán)重的低血壓反應(yīng)已有報(bào)道。包括惡心，嘔吐，不安，蒼白和出汗。罕見虛脫(有時(shí)伴隨心律失常和昏厥)。嚴(yán)重的低血壓加重心絞痛的現(xiàn)象也較罕見。用本品治療期間，由于血液重新分布而流入換氣不足的肺泡區(qū)域可能出現(xiàn)短暫的血氧過低。幾例關(guān)于胃痛的現(xiàn)象可能是由于硝酸鹽類物質(zhì)能松弛擴(kuò)約肌的原因。
- 【禁忌】下列情況禁用本品：對單硝酸異山梨酯或其他組分過敏、急性循環(huán)衰竭(休克、虛脫)、心源性休克(除非有適當(dāng)措施維持足夠的舒張末期壓力)、肥厚梗阻型心肌病，縮窄型心包炎或心包填塞、嚴(yán)重低血壓(收縮壓低于90mmHg)、顱內(nèi)壓增高者、嚴(yán)重貧血癥者、青光眼患者、用硝酸酯類治療期間，不可使用西地那非。
- 【注意事項(xiàng)】1.本品不適合治療急性發(fā)作的心絞痛。2.在下列情況下使用本品應(yīng)十分注意，并在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。低充盈壓患者，例如急性心肌梗死，左心衰竭。主動脈和/或二尖瓣狹窄患者。伴有顱內(nèi)壓增高的疾病。直立性低血壓。3.少數(shù)患者可能對硝酸鹽產(chǎn)生特異反應(yīng)，例如產(chǎn)生昏厥。4.患有嚴(yán)重的大腦多發(fā)性硬化癥者，使用本品應(yīng)極度謹(jǐn)慎。5.長期用藥可出現(xiàn)耐受性，尤其在單硝酸異山梨酯的血藥濃度高且穩(wěn)定時(shí)更是如此，因此建議將劑量保持在最低水平，并且服用當(dāng)日最后一劑時(shí)，其時(shí)間不應(yīng)遲于晚飯時(shí)間。6.治療期間應(yīng)避免飲酒，否則會使本品擴(kuò)血管作用增強(qiáng)。7.本品會影響患者駕駛或機(jī)械操作的反應(yīng)速度。8.在使用本品期間，不可服用西地那非。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】對孕婦還沒有進(jìn)行充分、嚴(yán)格對照的試驗(yàn)研究。對鼠和兔的生殖性研究表明，在達(dá)到母體致毒劑量，未發(fā)現(xiàn)單硝酸異山梨酯對胚胎有害性。因?yàn)閯游飳?shí)驗(yàn)并不總能預(yù)見人類的反應(yīng)，所以只能在必須需要，并嚴(yán)格在醫(yī)生監(jiān)控下，孕婦才能服用本品。單硝酸異山梨酯是否會排泄到乳汁中尚未可知，對哺乳期婦女應(yīng)慎用。
- 【兒童用藥】對于兒童的安全性和有效性尚未確立。
- 【老年用藥】老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。
- 【藥物相互作用】與其它降壓藥物如β受體阻滯劑、鈣拮抗劑、血管擴(kuò)張劑等、精神抑制藥及三環(huán)類抗抑郁藥和/或酒精合用可加強(qiáng)其降壓作用。和西地那非合用會加強(qiáng)本品的降壓作用(見禁忌)，這將導(dǎo)致危及生命的心血管并發(fā)癥，所以正在接受本品治療的病人不可使用西地那非。同時(shí)服用本品和雙氫麥角胺，會增加血中雙氫麥角胺的水平和它的升壓作用。
- 【藥物過量】藥物過量可出現(xiàn)下列征兆：血壓降低(≤90mmHg)；蒼白；出汗；脈搏微弱；心動過速；站立時(shí)頭暈；頭痛；乏力；惡心；嘔吐；腹瀉。接受其他有機(jī)硝酸酯類治療的患者有發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥的報(bào)道，單硝酸異山梨酯在體內(nèi)轉(zhuǎn)化并釋放出亞硝酸根離子，將導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥和紫紺，并繼發(fā)呼吸急促、焦慮、意識喪失和心臟停搏。不能排除過量服用單硝酸異山梨酯可導(dǎo)致此不良反應(yīng)。很高劑量時(shí)顱內(nèi)壓會增高，導(dǎo)致腦部癥狀。治療措施：1.停用藥物。2.硝酸酯類所致低血壓的處理措施。病人平臥，降低頭部，抬高腿部。供氧、增加血容量、針對休克的專門治療(將病人收入監(jiān)護(hù)病房)。3.如果血壓過低，應(yīng)用擬交感神經(jīng)類藥物，如鹽酸腎上腺素或鹽酸去甲腎上腺素升高血壓。4.高鐵血紅蛋白血癥的治療、用維生素C，亞甲藍(lán)，甲苯胺藍(lán)治療、吸氧(如有必要)、啟動人工通氣、血液透析(如有必要)。5.復(fù)蘇治療、如有呼吸和循環(huán)停止的征兆，應(yīng)立刻采取復(fù)蘇治療。
- 【藥理毒理】硝酸異山梨酯主要活性代謝產(chǎn)物，是一種有效的硝酸酯類抗心肌缺血類藥物，可通過擴(kuò)張外周血管，特別是增加靜脈血容量，減少回血量，降低心臟前后負(fù)荷，而減少心肌耗氧量；同時(shí)還可通過促進(jìn)心肌血流重新分布而改善缺血區(qū)血流供應(yīng)，通過這兩方面發(fā)揮抗心肌缺血作用。
- 【藥代動力學(xué)】文獻(xiàn)報(bào)道，單硝酸異山梨酯口服吸收迅速，服藥后1小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，單次服用本品20mg片劑的Cmax為360ug/L，食物對本品的吸收沒有影響，無肝臟首過效應(yīng)，生物利用度可達(dá)90－100％，半衰期為4－5小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率低(<4％)。單硝酸異山梨酯在肝臟幾乎完全被代謝，脫硝后幾乎全部以代謝產(chǎn)物異山梨醇(大約為37％)和右旋山梨醇(大約7％)的形式經(jīng)腎由尿排除體外，此外25％以葡萄糖醛酸結(jié)合物形式排出，只有約2％的藥物以原形排出，糞便中排出<1％，其代謝產(chǎn)物都無擴(kuò)血管作用。肝病患者不出現(xiàn)蓄積現(xiàn)象。有證據(jù)表明，健康受試者和患慢性穩(wěn)定性心絞痛患者的血液特性相似。單硝酸異山梨酯可經(jīng)透析清除。
- 【貯藏】避光、密閉，在陰涼處保存。
- 【有效期】暫定12個(gè)月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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