- 【藥品名稱】
通用名稱：比卡魯胺片
英文名稱：icalutamide Tablet
漢語拼音：Bikalu’an Pian - 【成份】本品主要成份為比卡魯胺。
- 【性狀】本品為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。
- 【適應(yīng)癥】
1.50mg每日:與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。2.150mg每日:用于治療局部晚期﹑無遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的前列腺癌患者，這些患者不適宜或不愿接受外科去勢(shì)術(shù)或其他內(nèi)科治療。 - 【規(guī)格】每片重50mg。
- 【用法用量】50mg片劑與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療.成人成年男性包括老年人:一片(50mg)，一天一次，用本品治療應(yīng)與LHRH類似物或外科睪丸切除術(shù)治療同時(shí)開始.兒童本品禁用于兒童.腎損害對(duì)于腎損害的病人無需調(diào)整劑量.肝損害對(duì)于輕度肝損害的病人無需調(diào)整劑量，中重度肝損傷的病人可能發(fā)生藥物蓄積(見注意事項(xiàng)).150mg片劑用于治療局部晚期﹑無遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的前列腺癌患者，這些患者不適宜或不愿接受外科去勢(shì)術(shù)或其他內(nèi)科治療.成年男性包括老年人:口服，一天一次，一次一片(150mg).本品應(yīng)持續(xù)服用至少兩年或到疾病進(jìn)展為止.腎損害:對(duì)于腎損害的病人無需調(diào)整劑量.肝損害:對(duì)于輕度肝損害的病人無需調(diào)整劑量，中重度肝損傷的病人可能發(fā)生藥物蓄積(見“注意事項(xiàng)”)
- 【不良反應(yīng)】1.50mg每日，用于與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療:本品一般來說有良好的耐受性，少有因不良反應(yīng)而停藥的情況。(1)可隨睪丸切除術(shù)減輕。(2)極少出現(xiàn)重度的肝功能變化，這種改變常常是短暫的。無論是繼續(xù)治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善(見‘注意事項(xiàng)’節(jié))。(3)接受本品治療的患者中，極少出現(xiàn)肝功能衰竭，但其因果關(guān)系尚未確立。應(yīng)考慮定期查肝功能(見‘注意事項(xiàng)’節(jié))。罕有觀察到對(duì)心血管的作用，如心絞痛，心衰，傳導(dǎo)障礙(包括PR和QT間期延長)，心律不齊和非特異性ECG改變。罕有報(bào)告血小板減少癥。在使用本品與LHRH類似物伍用進(jìn)行臨床研究期間還觀察到下列不良事件(臨床試驗(yàn)者認(rèn)為可能與藥物相關(guān)且發(fā)生率≥1%)。這些不良事件與藥物的使用尚未建立因果關(guān)系，有些是老年人日常固有的。心血管系統(tǒng):心衰。消化系統(tǒng):厭食﹑口干﹑消化不良﹑便秘﹑胃腸脹氣。中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭暈﹑失眠﹑嗜睡﹑性欲減低。呼吸系統(tǒng):呼吸困難。泌尿生殖系統(tǒng):陽痿﹑夜尿增多。血液學(xué):貧血。皮膚及其附件:脫發(fā)﹑皮疹﹑出汗﹑多毛。代謝及營養(yǎng):糖尿病﹑高血糖﹑水腫﹑體重增加﹑體重減輕。全身:腹痛﹑胸痛﹑頭痛﹑疼痛﹑骨盆痛﹑寒戰(zhàn)。2.150mg每日用于治療局部晚期﹑無遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的前列腺癌患者，這些患者不適宜或不愿接受外科去勢(shì)術(shù)或其他內(nèi)科治療:多見(>10%):男性乳房女性化，乳房觸痛。多數(shù)接受本品單藥治療的患者曾出現(xiàn)男性乳房女性化和/或乳房痛。在臨床研究中這一癥狀在5%的患者中較為嚴(yán)重。男性乳房女性化在終止治療后可能不會(huì)自發(fā)恢復(fù)，特別是在長期用藥之后。常見(≥1%且<10%):面色潮紅，瘙癢，衰弱，脫發(fā)，頭發(fā)再生，皮膚干燥，性欲減退，惡心，陽萎及體重增加。少見(≥0.1%且<1%):腹痛，抑郁，消化不良，血尿及間質(zhì)性肺病。過敏反應(yīng)，包括血管神經(jīng)水腫和蕁麻疹。肝功改變(轉(zhuǎn)氨酶升高，膽汁淤積和黃疸)，罕有嚴(yán)重情況。這些改變多為一過性的，繼續(xù)治療或中止治療均可逐漸消退或改善。用比卡魯胺治療的患者極罕見會(huì)出現(xiàn)肝功能衰竭，尚未確定兩者的因果關(guān)系。應(yīng)注意定期檢查肝功能(見“注意事項(xiàng)”)
- 【禁忌】本品禁用于婦女和兒童。本品不能用于對(duì)本品過敏的病人。本品不可與特非那定，阿司咪唑或西沙比利聯(lián)合使用。
- 【注意事項(xiàng)】本品廣泛在肝臟代謝.數(shù)據(jù)表明嚴(yán)重肝損害的病人藥物清除可能會(huì)減慢，由此可能導(dǎo)致蓄積.所以本品對(duì)有中﹑重度肝損害的病人應(yīng)慎用.由于可能出現(xiàn)肝臟改變，應(yīng)考慮定期進(jìn)行肝功能檢測(cè).主要的改變一般在本品治療的最初6個(gè)月內(nèi)出現(xiàn).嚴(yán)重的肝功能改變很少見于本品的治療(見‘不良反應(yīng)’).如果出現(xiàn)嚴(yán)重改變應(yīng)停止本品治療.本品顯示抑制細(xì)胞色素P450(CYP3A4)活性，因此當(dāng)與主要由CYP2A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎(見‘禁忌’和‘藥物相互作用’節(jié)).對(duì)乳糖敏感的患者應(yīng)注意本品150mg片劑每片含61mg乳糖，而每日。片50mg的片劑含有183mg乳糖.在每日150mg用于治療局部晚期﹑無遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的前列腺癌時(shí)，對(duì)于出現(xiàn)疾病客觀進(jìn)展伴有PSA升高的患者，應(yīng)考慮停止用藥.對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響本品不會(huì)影響病人駕駛及操作機(jī)器的能力.但應(yīng)注意，因偶而可能會(huì)出現(xiàn)嗜睡，有過此類作用的病人應(yīng)予以注意.
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品禁用于女性，更不能用于妊娠婦女或正哺乳的母親。
- 【兒童用藥】本品禁用于兒童。請(qǐng)參見【用法與用量】部分的詳細(xì)描述。
- 【老年用藥】請(qǐng)參見【用法與用量】部分的詳細(xì)描述。
- 【藥物相互作用】本品與LHRH類似物之間無任何藥效學(xué)或藥代動(dòng)力學(xué)方面的相互作用。體外試驗(yàn)顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑，對(duì)CYP2C9，2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。雖然在以安替比林為細(xì)胞色素P450(CYP)活性標(biāo)志物的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)與本品之間潛在藥物相互作用的證據(jù)，但在聯(lián)合使用本品28天后，平均咪達(dá)唑侖暴露水平(AUC)增加了80%。對(duì)于治療指數(shù)范圍小的藥物，該增加程度可具有相關(guān)性。因此，禁忌聯(lián)合使用特非那定，阿司咪唑或西沙比利，且當(dāng)本品與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。尤其當(dāng)出現(xiàn)增加藥效或藥物不良反應(yīng)跡象時(shí)，可能需要減低這些藥物的劑量。對(duì)環(huán)孢菌素，推薦在本品治療開始或結(jié)束后密切監(jiān)測(cè)血漿濃度和臨床狀況。當(dāng)本品與抑制藥物氧化的其他藥物，如西咪替丁和酮康唑同時(shí)使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。理論上，這樣可以引起本品血漿濃度增加，從而理論上增加藥物的副作用。體外研究表明本品可以與香豆素類抗凝劑，如:華法令，競(jìng)爭(zhēng)其蛋白結(jié)合點(diǎn)。因此建議在已經(jīng)接受香豆素類抗凝劑治療的病人，如果開始服用本品，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。
- 【藥物過量】沒有人類過量的經(jīng)驗(yàn)，沒有特效的解藥，應(yīng)該對(duì)癥治療。透析可能沒有幫助，因?yàn)楸酒放c蛋白高度結(jié)合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持療法是需要的，這包括生命體征的密切監(jiān)測(cè)。
- 【藥理毒理】藥理作用：本品屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它激素的作用，它與雄激素受體結(jié)合而使其無有效的基因表達(dá)，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對(duì)應(yīng)體上。毒理研究本品是一種有效的抗雄激素藥物，并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動(dòng)物靶器官變化與這些作用相關(guān)，包括腫瘤誘發(fā)。在人體，酶誘導(dǎo)作用還未發(fā)現(xiàn)。臨床前試驗(yàn)的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無相關(guān)性。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】本品經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對(duì)其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-異構(gòu)體相對(duì)(R)-異構(gòu)體消除較為迅速，后者的血漿半衰期為一周。在本品的每日用量下，(R)-異構(gòu)體因其半衰期長，在血漿中蓄積了約10倍，因此非常適合每日一次的口服。當(dāng)每日服用本品50mg時(shí)，(R)-異構(gòu)體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9(g/ml，穩(wěn)態(tài)時(shí)有效(R)-異構(gòu)體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。(R)-異構(gòu)體的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中，(R)-異構(gòu)體血漿清除較慢。本品與蛋白高度結(jié)合(96%)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化)，其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除
- 【貯藏】密封保存。
- 【包裝】50mg，28片/盒
- 【有效期】24個(gè)月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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