阿莫西林又名安莫西林或安默西林,是一種最常用的青霉素類廣譜β-內(nèi)酰胺類抗生素。阿莫西林殺菌作用強,穿透細(xì)胞膜的能力也強,是目前應(yīng)用較為廣泛的口服青霉素之一。
其制劑有膠囊、片劑、顆粒劑、分散片等等。青霉素過敏及青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。
別名 阿莫鋒、阿莫靈、阿莫仙、阿莫新、阿木西林、阿摩西林、安福喜、奧納欣、弗萊莫星、酚塔西林、廣林、奈他美、強必林、強力阿莫仙、特力士、新達(dá)貝寧、益薩林、氧他西林、再林、再靈阿莫仙。
性狀
本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末;味微苦。本品在水中微溶,在乙醇中幾乎不溶。本品耐酸,在胃腸道吸收好,且不易受大部分食物影響。纖維會影響吸收,降低藥效。在服用此藥期間不要吃高纖維食品,如燕麥,芹菜,胡蘿卜等。
藥物分析
方法名稱: 阿莫西林原料藥-阿莫西林-高效液相色譜法
應(yīng)用范圍: 本方法采用高效液相色譜法測定阿莫西林原料藥中阿莫西林的含量。
本方法適用于阿莫西林原料藥。
方法原理: 供試品經(jīng)流動相溶解并定量稀釋,進(jìn)入高效液相色譜儀進(jìn)行色譜分離,用紫外吸收檢測器,于波長254nm處檢測阿莫西林的峰面積,計算出其含量。
藥理與作用
阿莫西林為半合成廣譜青霉素類藥,抗菌譜及抗菌活性與氨芐西林基本相同,但其耐酸性較氨芐西林強,其殺菌作用較后者強而迅速,但不能用于腦膜炎的治療。半衰期約為61.3分鐘。阿莫西林在酸性條件下穩(wěn)定,胃腸道吸收率達(dá)90%,較氨芐西林吸收更迅速完全 ,除對志賀菌效果較氨芐西林差以外,其余效果相似。
阿莫西林殺菌作用強,穿透細(xì)胞壁的能力也強。口服后藥物分子中的內(nèi)酰胺基立即水解生成肽鍵,迅速和菌體內(nèi)的轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合使之失活,切斷了菌體依靠轉(zhuǎn)肽酶合成糖肽用來建造細(xì)胞壁的唯一途徑,使細(xì)菌細(xì)胞迅速成為球形體而破裂溶解,菌體最終因細(xì)胞壁損失,水份不斷滲透而脹裂死亡。
對大多數(shù)致病的G+菌和G-菌(包括球菌和桿菌)均有強大的抑菌和殺菌作用。其中對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌,大腸埃希菌、奇異變形菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分藥物,但腹膜透析無清除本品的作用。
敏感菌:鏈球菌A、B、C、F、G和非分組型、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、白喉桿菌、奈瑟腦膜炎雙球菌、百日咳桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌屬、丙酸桿菌、消化鏈球菌、牛鏈球菌、沙門菌、真細(xì)菌屬、放線菌、鉤端螺旋體、梅毒螺旋體。
不穩(wěn)定性敏感菌:青霉素敏感性或耐藥性肺炎球菌、腸糞鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、志賀菌、霍亂弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭狀桿菌。
耐藥菌:葡萄球菌、卡他菌屬、產(chǎn)酸克雷白桿菌、肺炎克雷白桿菌、普通變形桿菌、假單孢菌屬、不動桿菌、彎曲桿菌、韋榮球菌、支原體、立克次體、軍團菌屬、分歧桿菌、脆弱桿菌。
毒理:尚不明確。
不良反應(yīng)
臨床應(yīng)用阿莫西林的不良反應(yīng)發(fā)生率約為5-6%,因反應(yīng)而停藥者約2%。其主要不良反應(yīng)有:
1.過敏反應(yīng)癥狀 可出現(xiàn)藥物熱、蕁麻疹、皮疹和哮喘等,尤易發(fā)生于傳染性單核細(xì)胞增多癥者。少見過敏性休克。
2.消化系統(tǒng)癥狀 多見腹瀉、惡心、嘔吐等癥狀,偶見假膜性結(jié)腸炎等胃腸道反應(yīng)。
3.血液系統(tǒng)癥狀 偶見嗜酸粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、血小板減少、貧血等。
4.皮膚粘膜反應(yīng) 偶見斑丘疹、滲出性多形性紅斑、Lyell綜合征、剝脫性皮炎。
5.肝、腎功能紊亂 少數(shù)患者用藥后偶見血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高、急性間質(zhì)性腎炎。
6.其它 興奮,焦慮,失眠,頭暈以及行為異常等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。長期使用本藥可出現(xiàn)由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。
7.靜脈注射量大時可見驚厥、嗜酸性粒細(xì)胞增多。