- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用布美他尼
漢語拼音：Zhusheyong Bmeitani - 【成份】布美他尼?；瘜W(xué)名稱：5-正丁氨基-4-苯氧基-3-氨基磺?；郊?。
- 【性狀】本品為白色至類白色疏松塊狀物或粉末。
- 【適應(yīng)癥】
（1）水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急慢性腎功能衰竭)，尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時，應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。（2）高血壓。在高血壓的梯度療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物，但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳，尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時，本類藥物尤為適用。（3）預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時應(yīng)用，可減少急性腎小管壞死的機(jī)會。（4）高鉀血癥及高鈣血癥。（5）稀釋性低鈉血癥尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時（6）抗利尿激素分泌過多癥（SIADH）。（7）急性藥物毒物中毒等的治療如巴比妥類藥物中毒等（8）對某些呋塞米無效的病例仍可能有效。 - 【用法用量】用適量注射用水溶解后靜脈或肌內(nèi)注射（靜脈注射：布美他尼0.1mg/ml；肌肉注射：布美他尼0.25～0.5mg/ml）（1）成人。治療水腫性疾病或高血壓，靜脈或肌內(nèi)注射起始0.5～1mg，必要時每隔2～3小時重復(fù)，最大劑量為每日10mg。治療急性肺水腫，靜脈注射起始1～2mg，必要時隔20分鐘重復(fù)，也可2～5mg稀釋后緩慢滴注（不短于30～60分鐘）。（2）小兒。肌內(nèi)或靜脈注射一次按體重0.01～0.02mg/kg，必要時4～6小時1次。
- 【不良反應(yīng)】常見者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量或長期使用時，如體位性低血壓、休克、低血鉀癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少見者有過敏反應(yīng)(包括皮疹、甚至心臟驟停)、視覺模糊、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等，骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指(趾)感覺異常，高糖血癥，尿糖陽性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時（每分鐘劑量大于4～15mg），多為暫時性，少數(shù)為不可逆性，尤其當(dāng)與其他有耳毒性的藥物同時應(yīng)用時。在高鈣血癥時，可引起腎結(jié)石。尚有報道本藥可加重特發(fā)性水腫。偶見未婚男性遺精和陰莖勃起困難。大劑量可發(fā)生肌肉酸痛、胸痛。對糖代謝的影響可能小于呋塞米。
- 【禁忌】尚不明確。
- 【注意事項(xiàng)】（1）交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對本藥亦可能過敏。（2）對診斷的干擾：可導(dǎo)致血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na＋、Cl－、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。（3）下列情況慎用： ①無尿或嚴(yán)重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時間應(yīng)延長，以免出現(xiàn)耳毒性等副作用；②糖尿??；③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者；④嚴(yán)重肝功能損害者，因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷；⑤急性心肌梗死，過度利尿可引發(fā)休克；⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低血鉀癥傾向者，尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者；⑧前列腺肥大。（4）隨訪檢查：①血電解質(zhì)，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物、肝腎功能損害者；②血壓，尤其是用于降壓，大劑量應(yīng)用或用于老年人；③腎功能；④肝功能；⑤血糖；⑥血尿酸；⑦酸堿平衡情況；⑧聽力。（5）動物實(shí)驗(yàn)提示本藥能延緩胎兒生長和骨化。對新生兒和乳母的情況尚不清楚。能增加尿磷的排泄量，可干擾尿磷的測定。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】（1）本藥可通過胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前3個月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。對妊娠高血壓綜合癥無預(yù)防作用。動物實(shí)驗(yàn)表明本品可致胎兒腎盂積水，延緩胎兒生長和骨化，流產(chǎn)和胎兒死亡率升高。（2）本藥可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。
- 【兒童用藥】本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔應(yīng)延長。
- 【老年用藥】老年人應(yīng)用本藥時發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂，血栓形成和腎功能損害的機(jī)會增多。
- 【藥物相互作用】1.腎上腺糖、鹽皮質(zhì)激素，促腎上腺皮質(zhì)激素及雌激素能降低本藥的利尿作用，并增加電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā)生機(jī)會。
2.非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用，腎損害機(jī)會也增加，與前者抑制前列腺素合成，減少腎血流量有關(guān)。
3.與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用，利尿作用減弱。
4.與氯貝丁酯（安妥明）合用，兩藥的作用均增強(qiáng)，并可出現(xiàn)肌肉酸痛、強(qiáng)直。
5.與多巴胺合用，利尿作用加強(qiáng)。
6.飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增加本藥的利尿作用和降壓作用；與巴比妥類藥物、麻醉藥合用，易引起體位性低血壓。
7.本藥可使尿酸排泄減少，血尿酸升高，故與治療痛風(fēng)的藥物合用時，后者的劑量應(yīng)作適當(dāng)調(diào)整。
8.降低降血糖藥的療效。
9.降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子濃度升高，以及利尿使肝血液供應(yīng)改善、肝臟合成凝血因子增多有關(guān)。
10.本藥加強(qiáng)非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關(guān)。
11.與兩性霉素、頭孢霉素、氨基糖苷類等抗生素合用，腎毒性和耳毒性增加，尤其是原有腎損害時。
12.與抗組胺藥物合用時耳毒性增加，易出現(xiàn)耳鳴、頭暈、眩暈。
13.與鋰合用腎毒性明顯增加，應(yīng)盡量避免。
14.服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高，此與甲狀腺素由結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)為游離狀態(tài)增多，導(dǎo)致分解代謝加強(qiáng)有關(guān)。
15.與碳酸氫鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會增加。 - 【藥物過量】尚不明確。
- 【藥理毒理】對水和電解質(zhì)的排泄作用基本同呋塞米，其利尿作用為呋塞米的20～60倍。主要抑制腎小管髓袢升支厚壁段對NaCl的主動重吸收，對近端小管重吸收Na＋也有抑制作用，但對遠(yuǎn)端腎小管無作用，故排鉀作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，從而具有擴(kuò)張血管的作用。擴(kuò)張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血管血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加，在布美他尼的利尿作用中具有重要意義，也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外，與其他利尿藥不同，袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球?yàn)V過率不下降，可能與流經(jīng)致密斑的氯減少，從而減弱或阻斷了球-管平衡有關(guān)。布美他尼能擴(kuò)張肺部容量靜脈，降低肺毛細(xì)血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量減少，左心室舒張末期壓力降低，有助于急性左心衰竭的治療。由于布美他尼可降低肺毛細(xì)血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合癥提供了理論依據(jù)。
- 【藥代動力學(xué)】本品口服幾乎全部迅速被吸收，充血性心力衰竭和腎病綜合癥等水腫性疾病時，由于腸道黏膜水腫，口服吸收率下降，血漿蛋白結(jié)合率為94%～96%，口服和靜脈注射的作用開始時間分別為30～60分鐘和數(shù)分鐘，作用達(dá)峰時間為1～2小時和15～30分鐘，作用持續(xù)時間為4小時（應(yīng)用1～2mg時，大劑量時為4～6小時）和3.5～4小時。T1/2β為60～90分鐘，肝腎功能受損時延長。本藥不被透析清除。77%～85%經(jīng)尿排泄，其中45%為原形，15%～23%由膽汁和糞便排泄。本藥經(jīng)肝臟代謝者較少。
- 【貯藏】避光，密閉保存。
- 【有效期】24個月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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