- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：拉西地平
商品名稱(chēng)：司樂(lè)平
英文名稱(chēng)：Lacidipine Tablets
漢語(yǔ)拼音：Laxidiping Pian - 【成份】本品主要成份及其化學(xué)名稱(chēng)為：（E）-4-{2-[3-（羧叔丁基）-3-氧代-1-丙烯基]苯基}-1，4-二氫-2，6-二甲基-3，5 -吡啶-二甲酸二乙酯。
- 【性狀】本品為白色片。
- 【適應(yīng)癥】
高血壓。 - 【規(guī)格】4mg
- 【用法用量】成人 起始劑量 4mg，每日 1 次，在早晨服用較好。飯前飯后均可。如需要 3—4 周可增加至 6mg，8mg，一日一次。除非臨床需要更急而超前投藥。肝病患者初始劑量為 2mg，每日 1 次。
- 【不良反應(yīng)】最常見(jiàn)的有頭痛，皮膚潮紅，水腫，眩暈和心悸。少見(jiàn)無(wú)力，皮疹（包括紅斑和搔癢），胃納不佳，惡心，多尿。極少數(shù)有胸痛和齒齦增生。
- 【禁忌】對(duì)本品成份過(guò)敏者。
- 【注意事項(xiàng)】1．肝功能不全者需減量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加強(qiáng)降血壓作用。
2．本品不經(jīng)腎臟排泄，腎病患者無(wú)需修改劑量。
3．一般不明顯影響的實(shí)驗(yàn)室檢查或血液學(xué)。但曾有一例可逆性堿性磷酸脂酶增加的報(bào)告。
4．雖然本品不影響傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌收縮，但理論上鈣拮抗藥影響竇房結(jié)活動(dòng)及心肌儲(chǔ)備，應(yīng)予注意。竇房結(jié)活動(dòng)不正常者尤應(yīng)關(guān)注，有心臟儲(chǔ)備較弱患者亦應(yīng)謹(jǐn)慎。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】（1）尚無(wú)資料證實(shí)本品對(duì)人類(lèi)妊娠的安全性，孕婦應(yīng)用須權(quán)衡利弊。
（2）本品及其代謝物由乳汁排出，應(yīng)用本品最好不授乳或停用本品。
（3）本品有引起子宮肌肉松弛的可能性，臨娩婦女應(yīng)慎用。 - 【兒童用藥】本品尚無(wú)用于兒童的經(jīng)驗(yàn)。
- 【老年用藥】老年人初始劑量為 2mg，每日 1 次，必要時(shí)可增至 4mg 及 6mg，每日 1次。可以長(zhǎng)期連續(xù)用藥。
- 【藥物相互作用】1．與β阻滯劑、利尿藥合用，降壓作用可加強(qiáng)。
2．與西咪替丁合用，可使本品血藥濃度增高。
3．與地高辛合用，地高辛峰值水平可增加 17%，對(duì) 24 小時(shí)平均地高辛水平無(wú)影響。
4．與普萘洛爾合用，可輕度增加兩者藥時(shí)曲線下面積（AUC）。
5．與華法林、甲苯磺丁脲、雙氯芬酸、環(huán)孢菌素、安替比林等無(wú)特殊交叉反應(yīng)。 - 【藥物過(guò)量】尚無(wú)明確報(bào)道。但逾量可引起低血壓及心動(dòng)過(guò)速，此時(shí)需用輸液及升壓藥。
- 【藥理毒理】1．藥理：本品為二氫毗啶類(lèi)鈣離子拮抗劑。具高度選擇性作用于平滑肌的鈣通道。主要擴(kuò)張周?chē)鷦?dòng)脈，減少外周阻力，降壓作用強(qiáng)而持久。對(duì)心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌收縮功能無(wú)明顯影響。并可改善受損肥厚左室的舒張功能，及抗動(dòng)脈粥樣硬化作用?？墒鼓I血流量增加而不影響腎小球?yàn)V過(guò)率，可產(chǎn)生一過(guò)性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用，因此能防止移植患者出現(xiàn)環(huán)孢素 A 誘發(fā)的腎臟灌注不足。本品為高度脂溶性，它在脂質(zhì)部分沉積并在清除階段不斷釋放到結(jié)合部位。這一特點(diǎn)使本品明顯不同于其它鈣拮抗藥，其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時(shí)間短。
2．毒理：通過(guò)對(duì) Sparague-Dawley 鼠及 Beagle 狗 78 周的急性、亞急性、慢性毒理研究顯示，最大重復(fù)劑量：鼠為 32mg/kg (1 個(gè)月）或 20mg/kg（6 個(gè)月）。狗為 8.5mg/kg（1 個(gè)月）或5mg/kg（6 個(gè)月）。與本品藥效性相關(guān)的變化包括心動(dòng)過(guò)速及便秘。通過(guò)狗 60 周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組群（1mg /kg 和 5mg/kg）可發(fā)現(xiàn)齒齦增生。致癌、致畸及致突變；通過(guò)研究本藥無(wú)致癌性、致畸性及致突變性。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服從胃腸道吸收迅速，由于肝臟廣泛首過(guò)代謝，生物利用度為 2%—9%，用更敏感分析方法平均為 18.5%(4%—52%）。吸收后 95%藥物與蛋白結(jié)合，主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物主要為吡啶類(lèi)似物及羧酸類(lèi)似物，2 種為吡啶類(lèi)，2 種為羧酸類(lèi)，主要通過(guò)膽道從糞便排出，其糞便排泄物中基本為代謝物。代謝谷峰比大于 60%。血漿清除率為 1.1L/kg，穩(wěn)態(tài)時(shí)終末 T1/2 為 12—15 小時(shí)。
- 【貯藏】遮光，密封保存。
- 【包裝】15 片×2 板/盒； 15 片/盒； 7 片/盒。
- 【有效期】暫定24個(gè)月
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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