- 【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸二甲雙胍緩釋膠囊
商品名稱：山姆士
英文名稱：Metformin Hydrochloride Sustained-release Tablets
漢語拼音：Yansuan Erjiashuanggua Huanshijiaonang - 【成份】本品主要成分為鹽酸二甲雙胍。
- 【性狀】本品為白色或類白色異形片。
- 【適應(yīng)癥】
1.本品適用于單用飲食和運動治療不能獲良好控制的2型糖尿病患者。
2.本品可單獨用藥，也可與磺脲類或胰島素合用。 - 【規(guī)格】0.25g
- 【用法用量】1.口服，進食時或餐后服。
2.開始用量通常為每日一次，一次2粒（500mg），晚餐時服用，根據(jù)血糖和尿糖調(diào)整用量，每日最大劑量不超過8粒（2000mg），如果每日一次，每次8粒（2000mg）不能達到滿意的療效，可改為每日2次，每次4粒（1000mg）。 - 【不良反應(yīng)】1.本品常見不良反應(yīng)包括腹瀉﹑惡心﹑嘔吐﹑胃脹﹑乏力﹑消化不良﹑腹部不適及頭痛。
2.其它少見者為大便異常﹑低血糖﹑肌痛﹑頭昏﹑頭暈﹑指甲異常﹑皮疹﹑出汗增加﹑味覺異常﹑胸部不適﹑寒戰(zhàn)﹑流感癥狀﹑潮熱﹑心悸﹑體重減輕等。
3.二甲雙胍可減少維生素B12吸收，但極少引起貧血。
4.本品在治療劑量范圍內(nèi)，引起乳酸性酸中毒罕見。 - 【禁忌】1.2型糖尿病伴有酮癥、酸中毒、肝、腎腎功能不全（血清肌酐超過1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、呼吸功能衰竭、急性心肌梗死、嚴重感染和外傷、重大手術(shù)以及臨床有低血壓和缺氧情況禁用。
2.酗酒者，過度飲酒者、脫水、痢疾、營養(yǎng)不良者，對本品和雙胍類藥物過敏者禁用。
3.糖尿病合并嚴重的慢性并發(fā)癥（如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變）。
4.靜脈腎盂造影或動脈造影前。 5.嚴重心、肺病患者。
6.酗酒者。
7.接受血管內(nèi)注射碘化造影劑者，可以暫時停用本品。 - 【注意事項】1.口服本品期間，應(yīng)定期檢查腎功能，以減少乳酸酸中毒的發(fā)生，尤其是老年患者更應(yīng)定期檢查腎功能。
2.接受外科手術(shù)和碘劑X線攝影檢查前患者應(yīng)暫時停止口服本品。
3.肝功能不良：某些乳酸性酸中毒患者合并有肝功能損害。因此有肝臟疾病者應(yīng)避免使用本品。
4.應(yīng)激狀態(tài)：在發(fā)熱﹑昏迷﹑感染和外科手術(shù)時，服用口服降糖藥患者易發(fā)生血糖暫時控制不良，此時必須暫時停用本品，改用胰島素。待應(yīng)激狀態(tài)緩解后恢復(fù)使用。
5.對1型糖尿病患者，不宜單獨使用本品，而應(yīng)與胰島素合用。
6.應(yīng)定期進行血液學檢查。本品治療引起巨幼紅細胞性貧血罕見，如發(fā)生應(yīng)排除維生素B12缺乏。
7.即往服用鹽酸二甲雙胍片治療，血糖控制良好的2型糖尿病患者出現(xiàn)實驗室化驗異?；蚺R床異常（特別是乏力或難于表達的不適）， 應(yīng)當迅速尋找酮癥酸中毒或乳酸酸中毒的證據(jù)，測定包括血清電解質(zhì)﹑酮體﹑血糖﹑血酸堿度﹑乳酸鹽﹑丙酮酸鹽和二甲雙胍水平，存在任何類型的酸中毒都應(yīng)立即停用，開始其他恰當?shù)闹委煼椒ā?
8.單獨接受鹽酸二甲雙胍片治療的患者正常情況下不會產(chǎn)生低血糖，但當進食過少，或大運動量后沒有補充足夠的熱量，與其他降糖藥聯(lián)合使用 （例如磺脲類藥物和胰島素），飲酒等情況下會出現(xiàn)低血糖，須注意。
9.老年﹑衰弱或營養(yǎng)不良的患者，以及腎上腺和垂體功能低下﹑酒精中毒的患者更易發(fā)生低血糖。老年患者和服用β-腎上腺阻滯劑的患者的低血糖很難辨認，須注意。
10.患者應(yīng)當了解鹽酸二甲雙胍片治療的潛在危險和益處，以及選擇治療的方式。也應(yīng)知道同時控制飲食﹑規(guī)律運動的重要性，以及規(guī)律檢測血糖﹑糖化血紅蛋白﹑腎臟功能和血液學參數(shù)的重要性。
11.須向患者解釋乳酸酸中毒的危險性﹑癥狀和容易發(fā)生乳酸酸中毒的情況，當出現(xiàn)不能解釋的過度呼氣﹑肌痛﹑乏力﹑嗜睡或其他非特異性的癥狀時，應(yīng)立即停藥，及時看醫(yī)生，在二甲雙胍治療的初期常出現(xiàn)胃腸道癥狀，一旦患者堅持某一劑量治療后出現(xiàn)胃腸道癥狀，通常與藥物本身無關(guān)，隨后出現(xiàn)的胃腸道癥狀可能是由于乳酸酸中毒或其他嚴重的疾病造成的。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.不推薦孕婦使用本品。
2.哺乳期婦女應(yīng)慎用本品，必須使用本品時，應(yīng)停止哺乳。 - 【兒童用藥】1.10-16歲2型糖尿病患者使用本品的每日最高劑量為2000毫克。
2.不推薦10歲以下兒童使用本品。 - 【老年用藥】1.65歲以上老年患者使用本品時應(yīng)謹慎，并定期檢查腎功能。
2.通常不用最大劑量。
3.不推薦80歲以上的患者使用本品，除非其肌酐清除率檢查表明其腎功能未降低。 - 【藥物相互作用】1.單劑聯(lián)合使用二甲雙胍和格列苯脲未發(fā)現(xiàn)二甲雙胍的藥代動力學參數(shù)改變。
2.二甲雙胍與呋塞米（速尿）合用，二甲雙胍的AUC增加，但腎清除無變化;同時呋塞米的Cmax和AUC均下降，終末半衰期縮短，腎清除無改變。
3.經(jīng)腎小管排泌的陽離子藥物（例如氨氯吡咪﹑地高辛﹑嗎啡﹑普魯卡因胺﹑奎尼丁﹑奎寧﹑雷尼替丁﹑氨苯蝶啶﹑甲氧芐氨嘧啶和萬古霉素）理論上可能與二甲雙胍競爭腎小管轉(zhuǎn)運系統(tǒng)，發(fā)生相互作用，因此建議密切監(jiān)測﹑調(diào)整本品及/或相互作用藥物的劑量。
4. 二甲雙胍與西咪替丁合用，二甲雙胍的血漿和全血AUC增加，但兩藥單劑合用，未見二甲雙胍清除半衰期改變。西咪替丁的藥代動力學未見變化。
5.如同時服用某些可引起血糖升高的藥物，如噻嗪類藥物或其他利尿劑﹑糖皮質(zhì)激素﹑酚噻嗪﹑甲狀腺制劑﹑雌激素﹑口服避孕藥﹑苯妥英﹑煙堿酸﹑擬交感神經(jīng)藥﹑鈣離子通道阻滯劑和異煙肼等時要密切監(jiān)測血糖，而在這些藥物停用后，要密切注意低血糖的發(fā)生。
6.二甲雙胍不與血漿蛋白結(jié)合，因此與蛋白高度結(jié)合的藥物例如水楊酸鹽﹑氨苯磺胺﹑氯霉素﹑丙磺舒等與磺脲類藥物相比不易發(fā)生相互作用，后者主要與血清蛋白結(jié)合。
7.除氯磺丙脲，患者從其他的口服降糖藥轉(zhuǎn)為用本品治療時，通常不需要轉(zhuǎn)換期。服用氯磺丙脲的患者在換用本品的最初2周要密切注意，因為氯磺丙脲在體內(nèi)有較長滯留，易導(dǎo)致藥物作用過量，發(fā)生低血糖。
8.二甲雙胍有增加華法林的抗凝血傾向。
9.樹脂類藥物與本品同服，可減少二甲雙胍吸收。 - 【藥物過量】1.單獨使用二甲雙胍高達85g未見有低血糖，雖然在這種情況曾出現(xiàn)乳酸中毒，乳酸中毒的發(fā)生常常很微妙僅伴有非特異癥狀，諸如如不適、肌痛、呼吸窘迫、瞌睡和非特異的腹部不適，可能與低體溫、低血壓以及帶有更明顯酸中毒抗緩慢性心律失常有關(guān)，缺乏酮酸中毒證據(jù)（酮尿癥及酮血癥）的代謝性酸中毒糖尿病患者應(yīng)估計為乳酸中毒。
2.治療使用過量二甲雙胍的糖尿病患者要警惕乳酸中毒，可通過血清電解質(zhì)、動脈的pH和二氧化碳分壓(pCO2)以及動脈血漿乳酸鹽水平來診斷和監(jiān)測乳酸中毒。
3.治療的目的是控制潛在的紊亂，在一些病例治療足以確保機體的體內(nèi)平衡機制去糾正酸-堿不平衡，酸中毒更積極的治療效果必須針對風險因素進行平衡，包括用碳酸氫鈉過度堿化。
4.由于二甲雙胍是可透析（在良好的血液動力條件下清除率可達170ml/分鐘），推薦立即進行血液透析以糾正酸中毒和除去蓄積的二甲雙胍。 - 【藥理毒理】本品為降血糖藥，本品可降低Ⅱ型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，HbAlc可下降1%～2%,本品降血糖的機制可能是：
1.增加周圍組織對胰島的敏感性，增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖利用。
2.增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用，如腦、血細胞、腎髓質(zhì)、腸道、皮膚等。
3.抑制肝糖原異生作用，降低肝糖輸出。
4.抑制腸壁細胞攝取葡萄糖。
5.抑制膽固醇的生物合成和貯存，降低血甘油三酯、總膽固醇水平。與胰島素作用不同，本品無促進脂肪合成作用、對正常人無明顯降血糖作用，對Ⅱ型糖尿病單獨應(yīng)用時一般不引起低血糖。 - 【藥代動力學】1.二甲雙胍主要由小腸吸收，吸收半衰期為0.9～2.6小時，生物利用度為50%～60%。
2.口服二甲雙胍0.5g后2小時，其血漿濃度達峰值，近2g/ml，胃腸道壁內(nèi)集聚較高水平二甲雙胍，為血漿濃度的10～100倍，腎、肝的唾液內(nèi)含量約為血漿濃度的2倍多。
3.二甲雙胍結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，不與血漿蛋白結(jié)合，以原形隨尿液排出，清除迅速，血漿半衰期為1.7～4.5小時，12小時內(nèi)90%被清除，本品一部分可由腎小管分泌，故腎清除率大于腎小球濾過率。
4.由于本品主要以原形由腎臟排泄，故在腎功能減退時用本品可在體內(nèi)大量積聚，引起高乳酸血癥或乳酸性酸中毒。 - 【貯藏】遮光，陰涼干燥處保存。
- 【包裝】PVC鋁塑板復(fù)合壓板包裝，每板12粒，每盒2板。
- 【有效期】24個月。
- 【執(zhí)行標準】YBH24912005(試行)
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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