- 【藥品名稱】
通用名稱:吲達(dá)帕胺緩釋膠囊
漢語拼音:Yindapaan Huanshijiaonang - 【成份】主要成分:吲達(dá)帕胺,3-(氨基磺酸)-4-氯-N-(2,3-2氫-2-甲基-1氫-吲哚-1-基)
- 【適應(yīng)癥】
原發(fā)性高血壓。 - 【用法用量】口服。每24小時服1片,最好在早晨服用。加大劑量并不能提高吲達(dá)帕胺的抗高血壓療效,只能增加利尿作用。
- 【不良反應(yīng)】大部分臨床和實(shí)驗(yàn)室的不良反應(yīng)為劑量依賴性。噻嗪和相關(guān)利尿劑包括吲達(dá)帕胺可能引起下述情況:實(shí)驗(yàn)室參數(shù):鉀缺失和低鉀血癥,在某些高危人群更為嚴(yán)重(見注意事項(xiàng))。在臨床試驗(yàn)中,治療4-6周的病人,10%出現(xiàn)低鉀血癥(血鉀<3.4mmol/L);4%病人的血鉀<3.2mmol/L。治療12周后,血鉀平均下降為0.23mmol/L。低鈉血癥伴低血容量引起脫水和直立性低血壓。伴發(fā)的氯離子缺失可導(dǎo)致繼發(fā)性代償性代謝性堿中毒:這種情況發(fā)生率很低,程度亦輕。治療期間,血漿中尿酸和血糖增加:在痛風(fēng)和糖尿病的病人中應(yīng)用這些利尿劑時,必須非常慎重地考慮其適應(yīng)癥。血液學(xué)方面的病癥,非常罕見:血小板減少癥、白細(xì)胞減少癥、粒細(xì)胞缺乏癥、營養(yǎng)不良性貧血、溶血性貧血。高鈣血癥:十分罕見。臨床參數(shù):在肝功能不全情況下,可能發(fā)生肝性腦?。ㄒ娊珊途妫?。過敏反應(yīng),主要是皮膚過敏,見于以往過敏或哮喘病人。斑丘疹,紫癜、可能加重原有的急性系統(tǒng)性紅斑狼瘡。惡心、便秘、口干、眩暈、疲乏、感覺異常、頭痛等癥狀很少發(fā)生,而且大多隨藥物減量而緩解。胰腺炎非常罕見。
- 【禁忌】對磺胺藥過敏。嚴(yán)重腎功能衰竭。肝性腦病或嚴(yán)重肝功能衰竭。低鉀血癥。
- 【注意事項(xiàng)】1.為減少電解質(zhì)平衡失調(diào)出現(xiàn)的可能,宜用較小的有效劑量,并應(yīng)定期監(jiān)測血鉀、鈉及尿酸等,注意維持水與電解質(zhì)平衡,注意及時補(bǔ)鉀。2.作利尿用時,最好每晨給藥一次,以免夜間起床排尿。3.無尿或嚴(yán)重腎功能不全,可誘致氮質(zhì)血癥。4.痛風(fēng)或高尿酸血癥,此時血尿酸可進(jìn)一步增高。5.肝功能不全,利尿后可促發(fā)肝昏迷。6.交感神經(jīng)切除術(shù)后,此時降壓作用會加強(qiáng)。7.應(yīng)用本品而需作手術(shù)時,不必停用本品,但須告知麻醉醫(yī)師。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】一般原則為妊娠婦女應(yīng)避免使用噻嗪和相關(guān)利尿劑,絕不能用其治療妊娠性生理水腫。利尿劑可造成胎盤缺血,具有引起胎兒營養(yǎng)不良的危險(xiǎn)。
- 【藥物相互作用】老年人對降壓作用與電解質(zhì)改變較敏感,且常有腎功能變化,應(yīng)用本品須加注意。
- 【藥理毒理】作用于腎皮質(zhì)稀釋段的利尿效應(yīng)吲達(dá)帕胺為一種磺胺的衍生物,具有吲哚環(huán)結(jié)構(gòu),藥理學(xué)上與噻嗪類利尿相關(guān),通過抑制腎皮質(zhì)稀釋段對鈉的再吸收達(dá)到利尿效果。此藥增加尿鈉和尿氯的排出,并在較小程度上增加鉀和鎂的排出,由此導(dǎo)致尿量增加,而發(fā)揮抗高血壓作用。II期和III期研究表明,應(yīng)用單一治療的抗高血壓療效可持續(xù)24小時。出現(xiàn)這種療效時,所用劑量僅具有輕度利尿作用。本藥的抗高血壓作用在于改善動脈的順應(yīng)性,降低小動脈和整個外周循環(huán)阻力。吲達(dá)帕胺可以逆轉(zhuǎn)高血壓引起的左心室肥厚。超過一定劑量,噻嗪及其相關(guān)利尿劑的療效并不進(jìn)一步提高,而副作用卻不斷增加。如果治療無效,不應(yīng)增加藥物劑量。短期、中期和長期應(yīng)用吲達(dá)帕胺治療高血壓病人時,發(fā)現(xiàn)吲達(dá)帕胺:-不影響脂類代謝:如甘油三脂、LDL膽固醇和HDL膽固醇。-不影響碳水化合物代謝,即使用于治療糖尿病高血壓患者也是如此。
- 【藥代動力學(xué)】納催離緩釋片將緩釋的吲達(dá)帕胺劑量包含在基質(zhì)中,該基質(zhì)作為活性成分的支持物使藥物緩慢釋放出來。吸收:釋放的吲達(dá)帕胺成分能夠迅速并且完全地被胃腸道吸收。進(jìn)食可輕度加快此藥的吸收,但對藥物吸收量并無影響。一次服藥后12小時,血藥濃度達(dá)峰值。重復(fù)給藥可以減少兩次用藥間的血藥濃度的變化。吸收存在個體間的差異。分布:吲達(dá)帕胺與血漿蛋白的結(jié)合率為79%。血漿消除的半衰期為14-24小時(平均18小時)。用藥7天之后血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。重復(fù)給藥不引起藥物蓄積。代謝:主要以非活性代謝物的形式經(jīng)尿液(達(dá)給藥劑量的70%)和類便排泄。危險(xiǎn)人群:在腎衰的病人,藥代動力學(xué)參數(shù)無變化。臨床前安全性資料:給不同種屬的動物口飼大劑量藥物(高于治療量40-8000倍),結(jié)果顯示可以加重吲達(dá)帕胺的利尿作用。急性毒性試驗(yàn)通過靜脈或腹腔內(nèi)注射吲達(dá)帕胺,顯示引起的主要癥狀與吲達(dá)帕胺的藥理作用有關(guān),表現(xiàn)為呼吸徐緩和外周血管擴(kuò)張。
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