- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用替考拉寧
商品名稱：加立信
英文名稱：Teicoplanin for Injection
漢語拼音：Zhuesheyong Tikaolaning - 【成份】本品主要成分:替考拉寧；輔料:氯化鈉，注射用水。
- 【性狀】本品為類白色至淡黃色凍干塊狀物和粉末。
- 【適應癥】
本品主要用于治療各種嚴重的革蘭陽性菌感染，包括不能用青霉素類及頭孢素類抗生素治療或上述抗生素治療失敗的嚴重葡萄球菌感染，或?qū)ζ渌股啬退幍钠咸亚蚓腥?。敏感菌有金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌(包括對甲氧西林敏感及耐藥菌)、鏈球菌、腸球菌、單核細胞增多性李司特菌、棒狀桿菌、艱難梭菌、消化鏈球菌等。包括下呼吸道感染、泌尿道感染、敗血癥、心內(nèi)膜炎、腹膜炎、骨關節(jié)感染、皮膚軟組織感染，亦可作為萬古霉素和甲硝唑的替代藥。 - 【規(guī)格】0.2g(20萬單位)
- 【用法用量】 本品可靜脈注射. 靜脈滴注。
藥物配制：用3ml注射用水緩慢地注入含替考拉寧瓶內(nèi)，輕輕轉(zhuǎn)動小瓶，直至粉末完全溶解，注意不能產(chǎn)生泡沫。如有泡沫形成將瓶放置15分鐘，直到泡沫消失，將液體完全吸人注射器中，配置好的溶液可加入下列注射液中使用：0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖與0.9%氯化鈉復方注射液或腹膜透析液中。測定血清藥物濃度可優(yōu)化治療。
腎功能正常的成人及老年患者。
中度感染：下呼吸道感染. 泌尿道感染. 皮膚軟組織感染。首劑：靜脈給藥0.4g(2瓶)，以后維持 劑量：0.2g(1瓶)每日一次，靜脈給藥。
重度感染：骨關節(jié)感染. 敗血癥. 心內(nèi)膜炎. 腹膜炎等。首劑：每12小時靜脈給藥0.4g(2瓶)，連續(xù)3次，以后維持劑量0.4g(2瓶)，每日一次，靜脈給藥。
口服給藥用于難辨梭狀芽胞桿菌性偽膜性腸炎，劑量為100-500mg，每日2-4次，療程10天。
腎功能不全的成人和老年患者。對于腎功能不全的患者，第4天開始減少劑量，具體劑量如下：
中度腎功能損害者：肌酐清除率在40-60ml/min患者，劑量應減半，可原有劑量隔日給藥一次，也可原有劑量減半每日一次。
重度腎功能損害者：肌酐清除率小于40-60ml/min以及血透析患者，替考拉寧用量應是正常人的1/3?？稍袆┝棵?日用藥一次，也可用原有劑量的1/3每日一次。替考拉寧不能被透析清除。
持續(xù)不臥床腹膜透析者：首劑0.4g(2瓶)靜脈給藥，隨后第一周按每升透析液20mg給藥，第二周按每升透析液10mg給藥，第三周按每3升透析液20mg給藥。 - 【不良反應】 1、本品毒性低，患者對本品的耐受性良好，不良反應一般輕微且短暫，大多無需中斷治療，嚴重不良反應罕見。
2、報道主要有以下不良反應：
局部反應：注射部位疼痛、血栓性靜脈炎。
過敏反應：皮疹、瘙癢、支氣管痙攣、藥物熱、過敏反應。
胃腸道反應：惡心、嘔吐、腹瀉。
神經(jīng)系統(tǒng)反應：嗜睡、頭痛。
血常規(guī)異常：嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、中性粒細胞減少、血小板減少、血小板增多。
肝腎功能異常：血清轉(zhuǎn)氨酶和/或堿性磷酸酶增高，一過性血肌酐增高。
3、其他雖已報道，但尚未明確與本藥是否有關的不良反應有：輕微聽力下降、耳鳴及前庭功能紊亂。 - 【禁忌】對本品過敏者禁用。
- 【注意事項】 1、本品與萬古霉素可能有交叉過敏反應，故對萬古霉素過敏者慎用。但用萬古霉素后所致“紅人綜合征”者仍可使用本品。
2、治療期間應定期作血液學、肝、腎功能檢查。
3、有下列情況者應對腎、耳功能進行監(jiān)測：
（1）腎功能不全者長時間用藥。
（2）使用神經(jīng)毒或腎毒性藥物之后或與這兩類藥物聯(lián)合應用。如：氨基糖苷類抗生素、多粘菌素E、兩性霉素B、環(huán)孢素、順鉑、呋塞米(速尿)和依他尼酸(利尿酸)。
4、本品用3ml注射用水溶解，在溶解過程中應輕輕轉(zhuǎn)動小瓶，直至完全溶解，避免形成泡沫，若已形成泡沫，否則液體靜置15分鐘，再抽出液體。
5、本品用注射用水溶解后溶液稀釋后靜滴，需現(xiàn)配用或4℃冰箱保存，貯存時間超過24小時建議不要再使用。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 本品動物試驗未發(fā)現(xiàn)引起不育或致畸現(xiàn)象，也沒有本品在乳汁中分泌和透過胎盤的研究資料，但高劑量時可增加大鼠的死胎率和新生鼠的死亡率，因此在懷孕期間以及哺乳期間一般不應用。
- 【兒童用藥】 2月1次兒童革蘭陽性菌感染可用替考拉寧治療，嚴重感染和中性粒細胞減少的患兒，推薦劑量為10mg/kg，前三劑量每12小時靜脈注射一次，隨后劑量為10mg/kg。靜脈或肌內(nèi)注射，每天一次，對中度感染，推薦劑量為10mg/kg，前三劑量每12小時靜脈注射一次，隨后劑量為6mg/kg，靜脈或肌肉注射，每天一次。
新生兒：嬰兒第一天的推薦劑量為16mg/kg，只用一劑隨后幾天保持8mg/kg，每天一次，靜脈滴注時間不少于30分鐘。 - 【老年用藥】詳見用法用量。
- 【藥物相互作用】本品與其他藥物合用，如其他抗生素、抗高血壓藥物、麻醉藥、強心藥物、抗糖尿病藥物，均未出現(xiàn)不良反應。動物試驗中在與氨基糖苷合用時未增加氨基糖苷類的耳、腎毒性。
- 【藥物過量】 藥物過量的治療是對癥治療，有報道2例中性粒細胞減少的兒童（年齡分別為4歲和8歲），因用藥不慎，幾次過量使用本品，劑量高達100mg/kg/天，盡管替考拉寧血藥濃度高達300mg/L，但未出現(xiàn)臨床癥狀和實驗室檢驗值異常，替考拉寧不能被血透清除。
- 【藥代動力學】吸收：替考拉寧在口服時是不會被吸收的。在肌注后的生物利用度為94%。
分布：人靜注替考拉寧后其血清濃度顯示出兩相的分布（一相快速的分布緊接著是一相較慢的分布），其半衰期分別為0.3和3小時左右。該相分布跟隨一個緩慢的排泄，其半衰期為70-100小時。
單劑量：給予健康人靜注3或6mg/kg，5分鐘后，其血濃度分別為53.4和111.8mg/L。24小時后血濃度分別為2.1和4.2mg/L。
重復劑量：給予健康者每12小時400mg。30分鐘靜注，連續(xù)5天后，第一次和第二次靜注后的血濃度平均分別為5.6±0.7mg/L和9.4±1.5mg/L。繼續(xù)靜注后的第12個小時的血濃度均超過10mg/L。
血清蛋白結(jié)合：與白蛋白的結(jié)合為90-95%。
組織擴散：在穩(wěn)態(tài)期時，分布量變化為0.6至1.2L/kg。注射放射標記的替考拉寧后，分布很迅速，首先是皮膚和骨，隨后在腎、支氣管、肺和腎上腺達到很高的濃度。替考拉寧可以進入白細胞及提高其抗菌活性。替考拉寧不能進入紅細胞、腦脊液和脂肪。
生物轉(zhuǎn)化：替考拉寧在體內(nèi)無代謝產(chǎn)物被鑒別出來。80%以上的量在16天內(nèi)以原形從尿液中排出。
排泄：腎功能正常的患者：幾乎全部所給予的替考拉寧量以原形從尿液中排出。消除半衰期為70至100小時。
腎功能不全的患者：替考拉寧的消除要比腎功能正常的患者慢。它存在著一個消除半衰期和肌酐清除率的相關性。 - 【貯藏】密閉，置10℃以下保存。
- 【包裝】西林瓶裝，1瓶/盒。
- 【有效期】暫定24個月
- 【執(zhí)行標準】《中國藥典》2010年版二部
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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