- 【藥品名稱】
通用名稱：阿奇霉素細(xì)粒劑
英文名稱：Azithromycin Fine Granules
漢語拼音：蘇爽 - 【成份】阿奇霉素
- 【性狀】本品為白色或類白色細(xì)顆粒。
- 【適應(yīng)癥】
本品適用于敏感細(xì)菌所引起的成人與兒童的下列感染:
·中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。
·慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎等下呼吸道感染。
·皮膚和軟組織感染。
·沙眼衣原體所致單純性生殖器感染。
·非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染(需排除梅毒螺旋體的合并感染)。
- 【規(guī)格】0.1g(10萬單位)，0.25g(25萬單位)
- 【用法用量】用法:本品為細(xì)粒劑,使用時(shí)將本品加入適量涼開水中,溶解后口服。
成人用量:第1日,一次0.5g,一日1次;第2～5日,一次0.25g,一日1次?；蛞淮?.5g,一日1次,連服3日。衣原體引起的尿道炎或?qū)m頸炎,1g單劑口服。
小兒用量:治療中耳炎、肺炎:第1日,一次10mg/kg(每日最大量不超過0.5g),一日1次;第2～5日,一次5mg/kg(每日最大量不超過250mg),一日1次?；虬慈缦路椒ńo藥:
體重/kg 第1日 第2～5日
15～25 0.2g,頓服 0.1g,頓服
26～35 0.3g,頓服 0.15g,頓服
36～45 0.4g,頓服 0.2g,頓服
治療小兒咽炎、扁桃體炎:一次12mg/kg,一日1次(每日最大量不超過0.5g),連用5日。
6月以下小兒的劑量及給藥方法尚未建立。 - 【不良反應(yīng)】本藥服藥后可出現(xiàn)腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng),其發(fā)生率較紅霉素明顯為低。偶可出現(xiàn)頭昏、頭痛及發(fā)熱、皮疹、關(guān)節(jié)痛等過敏反應(yīng),過敏性休克和血管神經(jīng)性水腫極為少見。少數(shù)患者可出現(xiàn)一過性中性粒細(xì)胞減少,血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
- 【禁忌】對(duì)阿奇霉素或其它大環(huán)內(nèi)酯類抗生素有過敏的病人禁用本品。
- 【注意事項(xiàng)】·輕度腎功能不全患者(肌酐清除率＞40ml/min)不需作劑量調(diào)整,但阿奇霉素對(duì)較嚴(yán)重腎功能不全患者中的使用尚無資料,給這些患者使用阿奇霉素時(shí)應(yīng)慎重。
·由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑,故嚴(yán)重肝病患者不應(yīng)使用本品,現(xiàn)尚缺乏這方面的具體資料。
·在接受麥角衍生物類藥物的患者中,由于同時(shí)使用某些大環(huán)內(nèi)酯類抗生素而曾出現(xiàn)麥角中毒,目前尚無麥角與阿奇霉素發(fā)生相互作用的報(bào)道,但理論上仍存在這一可能性,因此阿奇霉素與麥角不應(yīng)同時(shí)服用。
·如同任何抗生素制劑一樣,在本品療程中,應(yīng)對(duì)非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象進(jìn)行觀察。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示阿奇霉素對(duì)胎兒無影響,但在人類孕婦中應(yīng)用尚缺乏經(jīng)驗(yàn),故在孕婦中應(yīng)用須充分權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用。尚無資料顯示阿奇霉素是否可排泄至母乳中,授乳婦女應(yīng)用必須謹(jǐn)慎考慮。
- 【兒童用藥】治療小于6個(gè)月小兒中耳炎、社區(qū)獲得性肺炎及小于2歲小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確立。
- 【老年用藥】本品適用于老年用藥。
- 【藥物相互作用】1、避免與含鋁或鎂的抗酸劑同時(shí)服用,因可降低本品的血藥峰濃度,必須同用時(shí),阿奇霉素應(yīng)在服用上述藥物前1小時(shí)或后2小時(shí)給予。
2、與氨茶堿、卡馬西平、地高辛合用時(shí),應(yīng)注意監(jiān)測(cè)后者的血濃度。
3、與華法林合用時(shí),應(yīng)注意檢查凝酶原時(shí)間。
4、與下列藥物同時(shí)使用時(shí),建議密切觀察患者:
·地高辛,使地高辛水平升高。
·麥角胺或二氫麥角胺,急性麥角毒性,癥狀是嚴(yán)重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物感痛)。
·三唑侖,通過減少三唑侖的降解,而使三唑侖的藥理作用增強(qiáng)。
·細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝藥,提高血清中卡馬西平、特非那定、環(huán)孢素、環(huán)已巴比妥、苯妥英的水平。 - 【藥物過量】如發(fā)生超量服用(尚未有報(bào)道)，可進(jìn)行洗胃或用一般支持療法。
- 【藥理毒理】[藥理作用]
阿奇霉素通過障礙細(xì)菌轉(zhuǎn)肽過程,從而抑制細(xì)菌蛋白合成。體外試驗(yàn)證明阿奇霉素對(duì)多種臨床常見致病菌有效,包括:革蘭陽性需氧菌:金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、α-溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌屬)和其它鏈球菌、白喉棒狀桿菌。
革蘭陰性需氧菌:流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、不動(dòng)桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團(tuán)菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。
厭氧菌:脆弱類桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。
其他微生物:沙眼衣原體、梅毒螺旋體、淋球菌、杜克(嗜血)桿菌、特南包柔螺旋體(Lyme病體)(Lymediseaseagent)、肺炎支原體、人型支原體、脲素分解的脲素原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細(xì)胞增多性李斯德桿菌。
阿奇霉素對(duì)于耐紅霉素的革蘭陽性菌,包括糞腸球菌以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌呈現(xiàn)交叉耐藥性。下列革蘭陰性菌通常是耐藥的:變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、綠膿(假單胞)桿菌。
[毒理研究]
重復(fù)給藥毒性:本品多次給藥觀察到小鼠、大鼠和狗某些組織中細(xì)胞內(nèi)磷脂蓄積。在狗劑量以mg/kg表示僅高于推薦成人劑量的2倍。大鼠劑量相當(dāng)于推薦成人劑量時(shí),這種現(xiàn)象在大部分器官組織(如眼、背部神經(jīng)節(jié)、肝臟、膽囊、腎臟、脾和胰腺)中得到證實(shí)。停止治療后,這種作用仍可見。新生大鼠和狗在10天至30天期間每天給予本品也可觀察到組織中同樣程度的磷脂蓄積?；谒巹?dòng)學(xué)數(shù)據(jù),大鼠劑量30mg/kg,其Cmax值為1.3μg/ml(高于兒科用劑量時(shí)10mg/kg時(shí)Cmax值0.216μg/ml的6倍),有磷脂蓄積。同樣,狗劑量10mg/kg時(shí),其Cmax值1.5μg/ml(高于兒科用劑量Cmax值的7倍),有此表現(xiàn)。以體表面積計(jì),大鼠30mg/kg(135mg/m2)和狗10mg/kg(79mg/m2)劑量分別約是平均體重25kg兒科病人推薦量的0.4倍和0.6倍。這些發(fā)現(xiàn)在動(dòng)物有意義,但在人尚不清楚。
遺傳毒性:標(biāo)準(zhǔn)實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)包括小鼠淋巴瘤試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn),小鼠骨髓染色體畸變?cè)囼?yàn)未發(fā)現(xiàn)潛在致突變性。
生殖毒性:本品對(duì)生育力損傷無證據(jù)。大鼠和小鼠給予適當(dāng)高出母體毒性劑量200mg/kg/日(以體表面積計(jì),分別為人用每日劑量500mg的4倍和2倍),未觀察到對(duì)胎兒的損害。但尚未在妊娠婦女進(jìn)行充分和嚴(yán)格對(duì)照的試驗(yàn)。由于動(dòng)物生殖研究的結(jié)果并不總能預(yù)測(cè)人的情況,因此懷孕期間只有在確認(rèn)必要時(shí)才可用本品。本品是否在人乳中排泄尚不清楚,由于多數(shù)藥物可通過人乳排泄,哺乳期婦女慎用本品。
致癌性:在動(dòng)物上尚未進(jìn)行長期潛在致癌性研究。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后,在2～3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。生物利用度約為37%,且生物利用度不受攝入食物的影響。血漿消除半衰期為2天,接近于組織消除半衰期。
本品廣泛分布到人體各組織,組織濃度遠(yuǎn)高于血濃度(可高出血濃度達(dá)50倍),提示本品與組織大量結(jié)合口服單次給藥500mg,肺、扁桃體及前列腺等靶組織內(nèi)濃度高于大多數(shù)常見病原體的MIC90。口服給藥后,約6%給藥量以原形藥物從尿中排出。此外,本品可經(jīng)膽道以原形(膽汁內(nèi)可見高濃度的阿奇霉素)及10種代謝物排出。業(yè)已證實(shí),代謝物不具有抗菌活性。 - 【貯藏】密封、在陰涼干燥處保存。
- 【包裝】鋁塑復(fù)合袋裝，每盒6袋。
- 【有效期】暫定18 個(gè)月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH01712005
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
位置：