- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用他唑巴坦鈉哌拉西林鈉
漢語拼音：Zhusheyong Tazuobatanna Pailaxilinna - 【成份】本品為復(fù)方制劑，其組分為：他唑巴坦鈉、哌拉西林鈉。
- 【性狀】注射用粉劑，為白色粉末或類白色疏松塊狀物或粉末，無臭、味苦，極具引濕性。
- 【適應(yīng)癥】
本品適用于對(duì)哌拉西林耐藥，但對(duì)哌拉西林/他唑巴坦敏感的產(chǎn)內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌引起的中、重度下述感染：1.由耐哌拉西林、產(chǎn)內(nèi)酰胺酶的大腸桿菌和擬桿菌屬(脆弱擬桿菌、卵形擬桿菌、多形擬桿菌或普通擬桿菌)所致的闌尾炎(伴發(fā)穿孔或膿腫)和腹膜炎。2.由耐哌拉西林、產(chǎn)內(nèi)酰胺酶的金黃色葡萄球菌所致的非復(fù)雜性和復(fù)雜性皮膚及軟組織感染，包括蜂窩織炎、皮膚膿腫、缺血性或糖尿病性足部感染。3.由耐哌拉西林、產(chǎn)內(nèi)酰胺酶的大腸桿菌所致的產(chǎn)后子宮內(nèi)膜炎或盆腔炎性疾病。4.由耐哌拉西林、產(chǎn)內(nèi)酰胺酶的流感嗜血桿菌所致的社區(qū)獲得性肺炎(僅限中度)。5.由耐哌拉西林、產(chǎn)內(nèi)酰胺酶的金黃色葡萄球菌所致的中、重度醫(yī)院獲得性肺炎(醫(yī)院內(nèi)肺炎)。 - 【用法用量】將適量本品用20ml稀釋液(0.9%氯化鈉注射液或滅菌注射用水)，充分溶解后，立即加入250ml液體(5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液)中，靜脈滴注，每次至少30min，療程為7～10天。醫(yī)院獲得性肺炎療程為7～14天。并可根據(jù)病情及細(xì)菌學(xué)檢查結(jié)果進(jìn)行調(diào)整。對(duì)于正常腎功能(肌酐清除率≥90ml/min)患者、成人及12歲以上兒童，每次3.375g(含哌拉西林鈉3g和他唑巴坦鈉0.375g)靜脈滴注，每6小時(shí)1次。治療醫(yī)院內(nèi)肺炎時(shí)，起始量為每次3.375g，每4小時(shí)1次，同時(shí)合并使用氨基糖苷類藥物，如果未分離出綠膿假單胞菌可根據(jù)感染程度及病情考慮停用氨基糖苷類藥物。對(duì)于腎功能不全患者，推薦的用量見下表：肌酐清除率（ml/min）推薦用量：>40～90、每次3.375g，每6小時(shí)1次，每日總量12g/1.5g；20～40、每次2.25g，每6小時(shí)1次，每日總量8g/1.0g<20、每次2.25g，每8小時(shí)1次，每日總量6g/0.75g。對(duì)于血透患者，每次最大劑量為2.25g，每8小時(shí)1次，并在每次血透后可追加0.75g。
- 【不良反應(yīng)】1.本品常見不良反應(yīng)如下，多發(fā)生在本品和氨基糖苷類藥物聯(lián)合治療時(shí)。
（1）皮膚反應(yīng)：如皮疹、瘙癢等。
（2）消化道反應(yīng)：如腹瀉、惡心、嘔吐等。
（3）過敏反應(yīng)。
（4）局部反應(yīng)：如注射局部刺激反應(yīng)、疼痛、靜脈炎、血栓性靜脈炎和水腫等。
（5）其他反應(yīng)：如血小板減少、胰腺炎、發(fā)熱、發(fā)熱伴嗜酸粒細(xì)胞增多、腹瀉或轉(zhuǎn)氨酶升高等。
2.此外，本品尚可見下列不良反應(yīng)。
（1）腹瀉、便秘、惡心、嘔吐、腹痛、消化不良等。
（2）斑丘疹、皰疹、蕁麻疹、濕疹、瘙癢等。
（3）煩躁、頭暈、焦慮等。
（4）其他反應(yīng)：如鼻炎、呼吸困難等。 - 【禁忌】本品禁用于對(duì)青霉素類、頭孢類抗生素或β-內(nèi)酰胺酶抑制劑過敏者。
- 【注意事項(xiàng)】1.在使用本品前，應(yīng)詳細(xì)詢問患者對(duì)青霉素類藥物、頭孢菌素類藥物、?-內(nèi)酰胺酶抑制劑有無過敏史。治療中，若發(fā)生過敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，并給予適當(dāng)處理，包括吸氧、靜脈應(yīng)用糖皮質(zhì)激素等。
2.治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應(yīng)考慮是否有假膜性腸炎發(fā)生。若診斷確立，應(yīng)采取相應(yīng)治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡、補(bǔ)充蛋白等。
3.本品含鈉，需要控制鹽攝入量的患者使用本品時(shí)，應(yīng)定期檢查血清電解質(zhì)水平；對(duì)于同時(shí)接受細(xì)胞毒藥物或利尿劑治療的患者，要警惕發(fā)生低鉀血癥的可能。
4.當(dāng)治療由銅綠假單胞菌引起的醫(yī)院內(nèi)肺炎時(shí)，應(yīng)與氨基糖苷類藥物聯(lián)合使用。
5.應(yīng)定期檢查造血功能，特別是對(duì)療程≥21天的患者。
6.現(xiàn)有的臨床研究資料表明本品對(duì)于醫(yī)院內(nèi)下呼吸道感染及復(fù)雜性尿路感染的療效不佳。
7.皮下注射肝素、口服抗凝藥物或其他可能影響血液凝固與血小板功能的藥物時(shí)，應(yīng)考慮監(jiān)測(cè)凝血功能。
8.本品不能與其他藥物在注射器或輸液瓶中混合。本品與其他抗生素同用時(shí)，必須分開給藥。本品不得與只含碳酸氫鈉的溶液混合，不得加入血液制品及水解蛋白液。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦、哺乳期婦女慎用。
- 【兒童用藥】12歲以下兒童使用本品的安全有效性尚不清楚。
- 【老年用藥】1.氨基糖苷類（1）體外試驗(yàn)中，本品與氨基糖苷類藥物同用，可以滅活氨基糖苷類藥物。（2）當(dāng)本品與妥布霉素同用時(shí)，由于哌拉西林/他唑巴坦可能使妥布霉素失活，使妥布霉素的曲線下面積、腎臟清除率及尿中排泄將分別下降11%、32%和38%。嚴(yán)重腎功能不全患者如血透患者，聯(lián)合應(yīng)用妥布霉素與哌拉西林時(shí)，前者的藥代動(dòng)力學(xué)將會(huì)發(fā)生變化。2.丙磺舒：本品與丙磺舒聯(lián)合應(yīng)用，可以使哌拉西林半衰期延長(zhǎng)21%，他唑巴坦半衰期延長(zhǎng)71%。3.萬古霉素：本品與萬古霉聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，藥代動(dòng)力學(xué)不受影響。
- 【藥理毒理】哌拉西林為廣譜半合成青霉素類抗生素，他唑巴坦為?-內(nèi)酰胺酶抑制劑。本品對(duì)哌拉西林敏感的細(xì)菌和產(chǎn)?-內(nèi)酰胺酶耐哌拉西林的下列細(xì)菌有抗菌作用。1.革蘭陰性菌（1）大多數(shù)質(zhì)粒芥導(dǎo)的產(chǎn)和不產(chǎn)?-內(nèi)酰胺酶的下列細(xì)菌：大腸桿菌、克雷伯氏菌屬(催產(chǎn)克雷伯氏菌、肺炎克雷伯氏菌)、變形桿菌屬(奇異變形桿菌、普通變形桿菌)、沙門氏菌屬、志賀氏菌屬、淋病奈瑟氏菌、腦膜炎雙球菌、摩根桿菌屬、嗜血桿菌屬(流感和副流感嗜血桿菌)、多殺巴氏桿菌、耶爾森菌屬、彎曲菌屬、陰道加特納菌。（2）染色體芥導(dǎo)的產(chǎn)和不產(chǎn)?-內(nèi)酰胺酶的下列細(xì)菌：弗勞地枸椽酸菌、產(chǎn)異枸椽酸菌、普魯威登斯菌屬、莫根桿菌、沙雷菌屬(粘質(zhì)沙雷氏菌、液壓沙雷氏菌)、綠膿桿菌和其他假單胞菌屬(洋蔥假單胞菌、熒光假單胞菌)、嗜麥芽假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬。2.革蘭陽性菌：產(chǎn)和不產(chǎn)?-內(nèi)酰胺酶的下列細(xì)菌：鏈球菌屬(肺炎鏈球菌、釀膿鏈球菌、牛鏈球菌、無乳鏈球菌、綠色鏈球菌、C族和G族鏈球菌)、腸球菌屬(糞腸球菌、屎腸球菌)、金黃色葡萄球菌(不包括MRSA)、腐生葡萄球菌、表皮葡萄球菌(凝固酶陰性葡萄球菌)、棒狀桿菌屬、單核細(xì)胞增多性李斯德桿菌、奴卡菌屬。3.厭氧菌：產(chǎn)和不產(chǎn)?-內(nèi)酰胺酶的下列細(xì)菌：擬桿菌屬、脆弱擬桿菌屬、消化鏈球菌屬、梭狀芽胞桿菌屬（難辨梭菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌)、韋榮氏球菌屬、放線菌屬。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】本品靜脈滴注后，血漿哌拉西林和他唑巴坦?jié)舛群芸爝_(dá)到峰值。滴注本品30分鐘后，血漿哌拉西林濃度與給予同劑量哌拉西林的血漿濃度相等。靜脈滴注2.25g、3.375g及4.5g他唑巴坦鈉/哌拉西林鈉30分鐘時(shí)，血漿哌拉西林峰濃度分別為134、242和298?g/ml，他唑巴坦峰濃度分別為15、24和34?g/ml。靜脈滴注他唑巴坦鈉/哌拉西林鈉2.25g、3.375g及4.5g，每6小時(shí)一次，用藥30分鐘后，血漿中哌拉西林/他唑巴坦達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，該濃度與首劑后血漿濃度相等。哌拉西林在體內(nèi)被代謝成微小的具有生物活性的去乙基代謝物(desethyl,metabolite)，他唑巴坦則被代謝成無藥理及抗菌活性的單一產(chǎn)物，哌拉西林與他唑巴坦均由腎臟排泄。68%哌拉西林迅速以藥物原型自尿中排出；他唑巴坦及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)由腎臟排泄，其中80%為原形形式。哌拉西林、他唑巴坦、去乙基哌拉西林(Desethylpiperacillin)也可通過膽汁分泌。約30%哌拉西林和他唑巴坦與血漿蛋白的結(jié)合，其結(jié)合率不受其他化合物的影響；血漿蛋白與他唑巴坦代謝物的結(jié)合可忽略不計(jì)。哌拉西林與他唑巴坦廣泛分布于組織及體液中，包括胃腸道黏膜、膽囊、肺、女性生殖器官(子官、卵巢、輸卵管)、體液、膽汁。組織中藥物濃度約為血漿濃度的50%～100%。與其他青霉素類藥物一樣，腦膜非炎性病變時(shí)，腦脊液中哌拉西林和他唑巴坦?jié)舛群艿?。健康者接受單劑量或多劑量他唑巴坦鈉/哌拉西林鈉后，哌拉西林和他唑巴坦的血漿半衰期范圍為0.7～1.2小時(shí)，不受劑量和給藥時(shí)間的影響。腎功能損害患者的哌拉西林和他唑巴坦半衰期隨著肌酐清除率的下降而延長(zhǎng)。當(dāng)肌酐清除率低于20毫升/分時(shí)，哌拉西林的半衰期為正常人的2倍，而他唑巴坦為正常人的4倍。對(duì)肌酐清除率低于40毫升/分的病人，應(yīng)作劑量調(diào)整(請(qǐng)參見用法與用量項(xiàng)有關(guān)腎功能損害患者的推薦劑量一欄)。血液透析可去除30～40%的他唑巴坦/哌拉西林，另外5%的他唑巴坦以代謝物被透析去除。腹膜透析可去除6%哌拉西林和21%的他唑巴坦，高達(dá)16%的他唑巴坦以代謝物形式去除。血液透析患者的使用劑量請(qǐng)參見用法與用量項(xiàng)。與正常人相比，肝硬化患者的哌拉西林和他唑巴坦半衰期分別延長(zhǎng)25%和18%，但無需調(diào)整劑量。
- 【貯藏】遮光，密封，在干燥陰涼處保存。
- 【有效期】暫定24個(gè)月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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