- 【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸司來吉蘭片
漢語拼音：YansuanSilaijilanPian - 【成份】本品主要成分及其化學(xué)名稱為：鹽酸司來吉蘭
- 【性狀】本品為白色片。
- 【適應(yīng)癥】
單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。思吉寧與左旋多巴合用特別適用于治療運動波動例如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。 - 【用法用量】單獨服用適用于治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴/外周多巴脫羧酶抑制劑合用。兩者開始劑量為早晨5毫克。思吉寧劑量可增至每天10毫克（早晨一次服用或分開2次）。若病人在合用左旋多巴制劑時顯示類似左旋多巴的副反應(yīng)，左旋多巴劑量應(yīng)減低。
- 【不良反應(yīng)】單獨服用思吉寧耐受性好。有報導(dǎo)服用思吉寧后病人口干，短暫血清轉(zhuǎn)氨酶值上升及睡眠障礙（例如失眠）的發(fā)生率比用安慰劑病人增加。由于思吉寧能增加左旋多巴效果，左旋多巴副反應(yīng)也會增加。加入思吉寧給已服最大耐受劑量左旋多巴患者，可能出現(xiàn)不隨意運動、惡心、激越、錯亂、幻覺、頭痛、位置性低血壓及眩暈。排尿困難及皮疹也曾有報導(dǎo)。應(yīng)監(jiān)測潛在的副反應(yīng)。所以，當(dāng)加入思吉寧治療時，左旋多巴劑量應(yīng)降低平均百分之三十。
- 【禁忌】對思吉寧中任一組份過敏者禁用。
- 【注意事項】有胃及十二指腸潰瘍，不穩(wěn)定高血壓，心律異常，嚴(yán)重心絞痛或精神病患者服用思吉寧需特別注意。若服用過大劑量（超過每天30毫克），會消失一些抑制單胺氧化酶B受體（MAO-B）的選擇性，抑制單胺氧化酶A受體（MAO-A）開始顯著增加。所以，同時服用大劑量思吉寧及含高酪胺食品可能引發(fā)理論上的高血壓癥危險。曾報告在思吉寧治療期中有短暫性肝轉(zhuǎn)氨酶增高。對駕駛及操作機器能力的影響無進(jìn)行思吉寧對駕駛或操作機器能力的研究。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】思吉寧在懷孕及哺乳期服用的安全性文獻(xiàn)報導(dǎo)不足，所以不推薦在懷孕及哺乳期服用。
- 【藥物相互作用】思吉寧治療中與間接的擬交感神經(jīng)藥相互作用所引起的高血壓反應(yīng)要留意。治療帕金森病所用的思吉寧劑量與含酪胺食品同時服用未發(fā)現(xiàn)有高血壓反應(yīng)。本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可能引起嚴(yán)重低血壓。同時與單胺氧化酶A抑制劑嗎氯貝胺服用并無耐藥問題的報告。但同期服用此類藥品（MAOA及MAOB抑制劑）及酪胺類物質(zhì)（例如含酪胺食品如發(fā)酵食品及飲料、芝士、香腸、腌肉類、野味、肝臟、牛肉湯、咸魚、豆類及豌豆、德國腌菜及酵母制品）會輕度增加高血壓反應(yīng)。但由于本品與嗎氯貝胺同時服用文獻(xiàn)報導(dǎo)不詳，這兩種藥不能同時服用。有報告思吉寧與度冷丁有相互作用，由于有些相互作用可致命并且機理未被確定，所以應(yīng)避免同時服用。思吉寧與氟西汀同時服用有報告產(chǎn)生嚴(yán)重反應(yīng)，例如共濟失調(diào)、震顫、高熱、高/低血壓、驚厥、心悸、流汗、臉紅、眩暈及精神變化（激越、錯亂、及幻覺）演變至譫妄及昏迷。思吉寧與其他兩種5-羥色胺重攝取抑制劑舍曲林及帕羅西汀同時服用也有類似報導(dǎo)，并且相互作用機制并不清楚了解，這些藥物與思吉寧應(yīng)避免同時服用。由于氟西汀及其代謝產(chǎn)物的半衰期較長，氟西汀停藥最少五星期后才可開始服用思吉寧。另思吉寧及其代謝產(chǎn)物半衰期短，思吉寧停藥兩星期后即可開始服用氟西汀。在健康志愿者中同時服用思吉寧及西酞普蘭無任何臨床，藥效學(xué)或藥物動力學(xué)的相互作用。不過，同時服用思吉寧及所有選擇性5-羥色胺重攝取抑制劑如維拉法辛及氟優(yōu)沙明都要注意。思吉寧及三環(huán)類抗抑郁藥同用時要小心，曾報告有嚴(yán)重中樞神經(jīng)癥狀。有幾例出現(xiàn)高熱、震顫及激越的死亡報告。其他報告同時服用思吉寧及三環(huán)類抗抑郁藥的副反應(yīng)有高/低血壓、眩暈、出汗增加、震顫、抽搐、行為及精神改變。由于相互作用機理尚未清楚，加進(jìn)這些藥物于正服用思吉寧的病人要謹(jǐn)慎。
- 【藥物過量】無過量報告。在開發(fā)研究思吉寧時，每日600毫克劑量被發(fā)現(xiàn)引起嚴(yán)重低血壓及精神運動性激越。思吉寧過量理論上抑制MAO-A及MAO-B酶。所以癥狀類似非選擇性單胺氧化酶（MAO）抑制劑過量（例如：嗜睡、眩暈、激惹、活動過多、不安、嚴(yán)重頭痛、幻覺、高血壓、低血壓、胸痛、心跳增加或不規(guī)則血管委陷、呼吸抑制、出汗增加及發(fā)燒）。無解毒劑，以癥狀性治療為主。
- 【藥理毒理】藥效作用思吉寧是一種選擇性單胺氧化酶-B抑制劑，抑制多巴胺的重攝取及突觸前受體。這些作用促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺的功能。在早期帕金森病治療，雙盲臨床驗證顯示單用思吉寧不加左旋多巴病人，比安慰劑組病人顯著維持較長時間，而且單用組病人能維持高水平的工作能力。當(dāng)加入左旋多巴后，思吉寧能增加及延長左旋多巴的效果，所以可減少左旋多巴的劑量。與左旋多巴并用時，思吉寧特別能減少帕金森病的波動，例如劑末癥狀。與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同，本品不會增加酪胺類物質(zhì)的高血壓（芝士效應(yīng)）反應(yīng)。
- 【藥代動力學(xué)】思吉寧迅速被腸胃道吸收，口服半小時后達(dá)峰值。生物利用度低，僅平均百分之十的未變化的思吉寧在循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)（個體差異大）。思吉寧是親脂性，略帶堿性，迅速滲入各組織，包括腦，并迅速分布于人身體各部分，靜注10毫克后，其分布體積約500公升。思吉寧在治療劑量下，約75-85%思吉寧與血漿蛋白結(jié)合。主要通過肝代謝為去甲基思吉寧，左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺，這三種代謝物人類一次及多次用藥后可在血漿及尿液探測到。平均清除半衰期為1.6小時?？偵眢w清除率約每小時240公斤。代謝物主要通過尿液排泄，百分之十五在糞便排泄。并由于本品不可逆轉(zhuǎn)地抑制MAO-B受體，臨床作用時間不取決于本品清除率，所以每日一次劑量已足夠。
- 【貯藏】有效期印于包裝上，過期藥品不可服用。思吉寧應(yīng)置于兒童觸及不到的地方。
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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