昔萘沙美特羅氣霧劑

昔萘沙美特羅氣霧劑使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：昔萘沙美特羅氣霧劑
商品名稱：平特
英文名稱：Salmeterol Xinafoate Aerosol
漢語拼音： Xinai Shameiteluo Qiwuji
【成份】昔萘沙美特羅
【性狀】本品在耐壓容器中的藥液為無色或微黃色的澄明液體。
【適應癥】
本品適用于需長期定時接受支氣管擴張劑治療的支氣管哮喘患者的維持治療。
【規(guī)格】3.23g/瓶。
【用法用量】除去罩帽，將瓶倒置，把罩殼銜入口中，對準咽喉并在用力吸氣的同時立即撳壓噴霧頭，藥液即成霧狀噴出，然后再屏氣片刻，以便藥液霧粒吸入附著在支氣管和肺部，發(fā)揮作用。成人：沙美特羅氣霧劑，每日兩次，每次吸入兩撳（2×25μg），氣道阻塞嚴重的患者可吸入四撳（4×25μg）氣霧劑
【不良反應】使用本品治療在推薦劑量內最常見不良反應為頭疼、惡心、嘔吐、倦怠/不適、肌痙攣、顫抖和心悸。本藥極少引起震顫反應，即使有這種現(xiàn)象，也往往是暫時性的，和劑量有關，經定期使用后即可減弱，在臨床病例中，頭痛和心悸反應很少見，但是這些現(xiàn)象的發(fā)生率和安慰劑對比沒有顯著差異。采用本品治療可能會導致血鉀過低。異常的支氣管痙攣反應可能發(fā)生，這時須改用其他治療方法。極少數(shù)患者在吸入本品后可發(fā)生咽喉痙攣、刺激或腫脹如喘鳴和窒息等不良反應。
【禁忌】對本品的成份有過敏反應者禁用。急劇惡化的哮喘患者禁用。哮喘的急性發(fā)作禁用。
【注意事項】本品不可取代口服或吸入皮質激素藥物的作用，哮喘控制過程中如出現(xiàn)突發(fā)和漸進性惡化，有可能危及生命，應考慮開始進行皮質激素治療或增加皮質激素的用藥量，正在使用其他預防藥物（如吸入皮質激素）的病人在開始使用本品時應繼續(xù)使用預防藥物，不可停用或減量。由于本品起效相對較慢，故不適用于急性哮喘發(fā)作患者，此時應先用短效β2受體激動劑。本品不適用于重度或危重哮喘發(fā)作患者，此時應先用短效β2受體激動劑；對于嚴重或不穩(wěn)定性的哮喘患者，不應將支氣管擴張藥作為唯一的治療手段或主要治療手段。本品不適用于冠心病、高血壓、心率失常、驚厥、甲狀腺毒癥的哮喘患者及對所有擬交感神經藥物高度敏感的哮喘患者。不可超過推薦劑量使用本品。有報道使用沙美特羅治療后出現(xiàn)異常的支氣管痙攣反應，此類情況一旦發(fā)生，須立即停藥并改用其他方法治療。急性哮喘發(fā)作時，可能出現(xiàn)血鉀過低、黃嘌呤衍化物、激素、利尿劑及低氧均會令這種情況加重，此時須監(jiān)測血鉀濃度。運動員慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】沙美特羅極少分泌到乳汁中，但是，目前還沒有哺乳期婦女及孕婦使用本品的臨床證據(jù)，只有在藥效遠遠高于本品有可能給嬰兒或胎兒帶來損害時，才可以考慮讓哺乳期婦女及孕婦使用本品。
【兒童用藥】12歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未確立。
【老年用藥】據(jù)文獻報道，臨床試驗中65歲以上的老年哮喘患者使用沙美特羅吸入氣霧劑的安全性和有效性，與年輕患者相比沒有明顯差別。與其他β2激動劑類似，沙美特羅可能引起心動過速、心悸等不良反應，伴有此類心血管疾病的老年患者使用本品治療應謹慎小心。
【藥物相互作用】短效β激動劑：與短效β激動劑聯(lián)用每日吸入超過8次以上的安全性尚未確立。15位接受本品經歷過哮喘惡化的患者，霧化吸入沙丁胺醇（大多數(shù)1劑量）使FEV1得到改善，并且沒有增加心血管不良反應發(fā)生率。單胺氧化酶抑制劑和三環(huán)類抗抑郁劑：正在使用單胺氧化酶抑制劑和三環(huán)類抗抑郁劑的患者或2周內停止使用上述藥物的患者，應謹慎使用沙美特羅，因為沙美特羅可加強這些藥物對血管的作用。皮質激素藥物和色甘酸鹽：臨床試驗中合用吸入皮質激素藥物和/或色甘酸鹽并不影響本品的安全性。 β-腎上腺素受體阻斷劑：此類藥物不僅阻斷β-腎上腺素受體激動劑如本品對肺部的作用，同樣也使哮喘患者發(fā)生嚴重的支氣管痙攣，所以哮喘病人一般不能使用β-腎上腺素受體阻斷劑，但在特定情況下，比如哮喘患者心肌梗塞的預防，可能沒有其他藥物可替代β-腎上腺素受體阻斷劑治療，在這種情況下盡管需要慎用也可以考慮使用心血管選擇性β-受體阻斷劑。保鉀利尿劑：使用本品尤其是超過推薦劑量時，有可能使那些采用保鉀利尿劑治療的患者心電圖異常或低血鉀情況的惡化。盡管本品此類臨床作用尚未確定，但聯(lián)用保鉀利尿劑仍須慎重。
【藥物過量】　不可過量使用本品，超過推薦劑量可能出現(xiàn)下列癥狀：癲癇發(fā)作、咽疼、高血壓或低血壓、心動過速（200次/分）、心律不齊、頭疼、震顫、肌肉痙攣、口干、惡心、頭暈、倦怠/不適、失眠等；超過推薦劑量可能引起Q-T間期延長，導致心率失常。與所有擬交感神經藥物氣霧劑相似，濫用本品可能引起心臟停搏甚至死亡。藥物過量時建議進行心臟檢測。用藥過量的首選解毒藥是心臟選擇性β-受體阻斷劑，如果患者有支氣管痙攣病史，使用心臟選擇阻斷劑時須特別注意。
【藥理毒理】沙美特羅是一種長效β2受體激動劑，用于哮喘的長期治療和支氣管痙攣、可逆性氣道阻塞的預防。其作用機理是通過刺激細胞內的腺苷酸環(huán)化酶，提高cAMP水平，從而使支氣管平滑肌松弛，并抑制細胞（特別是肥大細胞）的速發(fā)型超敏反應介質釋放。毒理研究遺傳毒性體外試驗未見本品引起微生物和哺乳動物的基因突變增加。人淋巴細胞的體外試驗和大鼠體內微核試驗均未見本品有致突變性。生殖毒性雌雄大鼠經口給予本品劑量達2mg/kg（按體表面積折算，約為成人最大推薦日吸入劑量的160倍）時，未見對生育力有影響。大鼠經口給藥劑量達2mg/kg/日時，未見致畸性。孕荷蘭兔經口給藥劑量為1mg/kg（按血藥濃度-時間曲線下面積[AUC]折算，約為成人最大推薦日吸入劑量的20倍）及以上時，可見因β受體刺激而導致的胚胎毒性，包括：早熟性眼瞼開放、腭裂、胸骨融合、跛行及爪曲、額顱骨骨化延遲等。經口給藥劑量為0.6mg/kg（按AUC折算，約為成人最大推薦日吸入劑量的10倍）時，未見明顯影響。新西蘭白兔敏感性較低，僅在經口給藥劑量為10mg/kg（按AUC折算，約為成人最大推薦日吸入劑量的1600倍）時，出現(xiàn)額顱骨骨化延遲現(xiàn)象。對其他β激動劑的廣泛研究表明未見對動物的此類作用與人體用藥有相關性。目前尚無充分的和嚴格控制的孕婦臨床研究資料，只有當孕婦的潛在利益大于對胎兒的潛在危險時，才可在孕期使用本品。目前亦尚無嚴格控制的臨床試驗以研究本品對早產和足月產的影響，由于β激動劑可能干擾子宮收縮，分娩期間應限制使用本品。吸入給藥后本品的血漿濃度很低，但大鼠可從乳汁中排泄本品。由于缺乏哺乳婦女的用藥經驗，應根據(jù)本品對母親的重要性決定停止哺乳或停藥。哺乳婦女若使用本品時應加以注意。致癌性在為期18個月的CD小鼠經口給藥致癌性試驗中，劑量在1.4mg/kg（按AUC折算，約為成人最大推薦日吸入劑量的9倍）及以上時，可導致平滑肌增生、囊腺增生、子宮平滑肌瘤和卵巢囊腫的發(fā)生率增加，平滑肌瘤的發(fā)生不具統(tǒng)計學顯著性。劑量為0.2mg/kg（按AUC折算，約相當于成人最大推薦日吸入劑量）時，未見腫瘤發(fā)生。在為期24個月的SD大鼠吸入給藥和經口給藥致癌性試驗中，吸入給藥和經口給藥劑量在0.68mg/kg/日（按體表面積折算，約為成人最大推薦日吸入劑量的55倍）及以上時，可引起卵巢系膜平滑肌瘤和卵巢囊腫的發(fā)生率呈劑量依賴性的增加。劑量為0.21mg/kg/日（按體表面積折算，約為成人最大推薦日吸入劑量的15倍）時，未見腫瘤發(fā)生。以上在嚙齒類動物上的發(fā)現(xiàn)，與以前報道的其他β-受體激動劑類藥物相似，但與人體用藥的相關性尚不清楚。
【藥代動力學】　據(jù)文獻報道，羥萘甲酸沙美特羅為離子鹽，在溶液中解離成沙美特羅和羥萘甲酸，分別吸收、分布、代謝和消除。由于沙美特羅局部作用于肺部，所以血漿藥物濃度并不能說明治療效果。吸收：由于治療劑量小，吸入推薦劑量的沙美特羅（42μg，每日兩次）的全身濃度低而無法檢測。對6位哮喘患者吸入沙美特羅劑量42μg，每日兩次的長期治療中，5～10分鐘血漿藥物濃度很低，峰值為0.15μg/L，重復給藥無藥物蓄積。大劑量給藥血藥濃度會成比例增加。這些患者的第二次血藥濃度峰值0.115μg/L出現(xiàn)在約45分鐘后，可能是吞咽藥物吸收的緣故（定量撳出劑量的大部分被吞咽）。分布：體外試驗中，平均96%的沙美特羅與人體血漿蛋白結合，以沙美特羅計濃度范圍為8～7722ng/ml，遠高于治療劑量沙美特羅的濃度。代謝：沙美特羅經水解廣泛代謝，隨之大部分由糞便代謝。在尿和糞便中尚未代謝的沙美特羅原形藥未被明顯檢出。消除：2名健康志愿者口服1mg放射性標記的沙美特羅，經7天后約25%和60%的放射性標記沙美特羅分別通過尿和糞便消除。消除半衰期約為5.5小時（僅1名志愿者）。羥萘甲酸部分未有明顯的藥理活性，其蛋白結合率很高（大于99%），且消除半衰期長，約11天。特殊人群：對年長病人和肝、腎功能不全病人，未進行沙美特羅的藥代動力學研究。由于沙美特羅主要經肝代謝，嚴重肝功能不全的病人會導致血漿沙美特羅的蓄積，所以有肝病的患者用藥時應該密切監(jiān)視。
【貯藏】遮光、密封，置陰涼處（不超過20℃）保存。
【包裝】氣霧劑瓶裝（5ml鋁瓶，50μl定量閥門，塑料罩殼），紙盒包裝。1瓶/盒。
【有效期】24個月
【執(zhí)行標準】國家食品藥品監(jiān)督管理局國家藥品標準YBH05222003。

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