- 【藥品名稱】
通用名稱：西立伐他汀鈉片
商品名稱：拜斯亭(r)
英文名稱：Cerivastatin Sodium Tablets - 【成份】本品主要成分為西立伐他汀鈉
- 【性狀】0.1mg片劑為淺黃色包衣片，除去包衣后顯白色至類白色。
0.2mg片劑為淺黃棕色包衣片，除去包衣后顯白色至類白色。
0.3mg片劑為黃棕色包衣片，除去包衣后顯白色至類白色。 - 【適應(yīng)癥】
適當(dāng)飲食控制效果不滿意：
－原發(fā)性高膽固醇血癥（IIa型）；
－混合高血脂癥 高膽固醇血癥及高甘油三脂血癥（IIb型）。 - 【規(guī)格】（1）0.1mg/片，（2）0.2mg/片，（3）0.3mg/片。
- 【用法用量】?
成人
根據(jù)患者高膽固醇血癥的嚴(yán)重程度，初始劑量是每天一次0.1～0.2mg。根據(jù)個(gè)體的反應(yīng)可以增加劑量（增加0.1mg），增加間隔期至少是4周。
最大推薦劑量為每天一次0.3mg。
本品為口服，每晚服一次（晚飯時(shí)或睡前）。
與食物一起服用不影響西立伐他汀的效果。
拜斯亭的顯著療效可見于服藥后兩周內(nèi)，最佳的治療反應(yīng)在四周內(nèi)出現(xiàn)，并維持于持續(xù)用藥期間。
老年患者
沒有臨床證據(jù)表明老年患者的劑量應(yīng)有所調(diào)整。與其它治療一樣，治療的初始劑量應(yīng)從劑量范圍的低限開始。
兒童
由于缺乏臨床經(jīng)驗(yàn)，不建議應(yīng)用于兒童。
腎臟損傷
根據(jù)藥代動(dòng)力學(xué)資料，腎臟損傷的患者不必調(diào)整劑量。然而，由于缺乏治療這些患者的臨床資料，中度到重度腎臟疾病的患者，治療應(yīng)當(dāng)從推薦劑量范圍的低限開始并需密切監(jiān)測。如必要，應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)節(jié)用量。 - 【不良反應(yīng)】本品一般耐受良好。臨床上和實(shí)驗(yàn)室的藥物不良反應(yīng)是輕度的和一過性的。
在所有臨床研究（n=5353）中，報(bào)道有以下的不良藥物反應(yīng)，但未證明病例中的這些反應(yīng)與服用西立伐他汀鈉有直接關(guān)系：
發(fā)生率1～2％
見于全身、消化系統(tǒng)、代謝和營養(yǎng)失調(diào)及骨骼肌肉，包括：
腹痛、無力、頭痛、便秘、腹瀉、消化不良、腹脹、惡心、肌酸磷酸激酶升高、肌痛。
發(fā)生率0.1～1％
見于消化系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)、骨骼肌系統(tǒng)及特殊感官，包括：
胃腸功能紊亂、肌張力過高、嗜睡、肌無力、白內(nèi)障。
另有散發(fā)報(bào)告（1998.8.27），過敏、血管神經(jīng)性水腫、肝炎和橫紋肌溶解。像其它他汀類藥物一樣，有新的晶體混濁和核混濁的報(bào)道，但是與西立伐他汀的關(guān)系還沒有確定。
已報(bào)道這類藥物有下列嚴(yán)重的不良藥物反應(yīng)，但是目前尚未見于西伐他汀鈉:
高度過敏綜合征，包括紅斑狼瘡樣綜合癥、脈管炎、紫癜、溶血性貧血、毒性表皮壞死松解、多形性紅斑包括Stevens Johnson綜合征、慢性活動(dòng)性肝炎，罕見有肝硬變、暴發(fā)性肝壞死、膽汁阻塞性黃疸、外周神經(jīng)病。
在中國對400多例原發(fā)性高膽固醇血癥患者進(jìn)行的隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照，按GCP進(jìn)行的臨床研究中，未發(fā)現(xiàn)與藥物有關(guān)的嚴(yán)重不良反應(yīng)。 - 【禁忌】已知對本品中的任何成份過敏者。
活動(dòng)性肝病或原因不明的持續(xù)血清轉(zhuǎn)氨酶升高。
妊娠和哺乳期使用
尚未見到有關(guān)本品用于妊娠婦女的資料。膽固醇和膽固醇生物合成的其它產(chǎn)物都是胎兒發(fā)育的必需成分。因此HMG-CoA還原酶抑制劑對于未受到充分保護(hù)的妊娠婦女和可能妊娠的婦女忌用。動(dòng)物研究未發(fā)現(xiàn)致畸作用。
在對大鼠的臨床前研究中發(fā)現(xiàn)西立伐他汀可以分泌到乳汁中，故哺乳婦女不應(yīng)使用。 - 【注意事項(xiàng)】?
肝功能
與其它降脂藥一樣，用西立伐他汀鈉治療期間會(huì)發(fā)生轉(zhuǎn)氨酶的升高。在大多數(shù)病例中，這些酶的升高是輕度的且無癥狀的。與其它降脂藥一樣，建議治療前檢查肝功能，并在治療中定期復(fù)查。應(yīng)當(dāng)注意轉(zhuǎn)氨酶水平增高的患者，如果ALT和AST升高超過正常值上限（ULN），應(yīng)該繼續(xù)追隨，并密切觀察，必要時(shí)停止治療。
對有過量飲酒史和肝病史的患者應(yīng)慎用本品。（活動(dòng)性肝病或不明原因的轉(zhuǎn)氨酶升高禁用本品）。
肌肉
與其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，發(fā)現(xiàn)服用西立伐他汀鈉的患者有散發(fā)的肌酸磷酸激酶（CPK）升高。這種變化通常無臨床意義。
罕見報(bào)道HMG-CoA還原酶抑制劑造成伴隨CPK顯著升高（≥10倍ULN）和/或彌漫性肌痛、肌肉觸痛和肌無力。應(yīng)要求患者有肌痛、觸痛或無力時(shí)應(yīng)立即向醫(yī)生報(bào)告，尤其是伴隨不適或發(fā)燒時(shí)。
如果診斷或懷疑有肌病，或者發(fā)生明顯的CPK水平升高并且經(jīng)重復(fù)測定證實(shí)，應(yīng)當(dāng)停用西立伐他汀鈉。接受HMG-CoA還原酶抑制劑治療的患者，在同時(shí)使用環(huán)孢菌素、貝特類降脂藥物、煙酸、紅霉素或吡咯抗真菌藥物時(shí)，已知有增加肌病的危險(xiǎn)，因此與這些藥物配伍時(shí)應(yīng)慎重。
用此類藥后，偶有因橫紋肌溶解而致的繼發(fā)性腎功能異常。因此用本品治療時(shí)，對有橫紋肌溶解繼發(fā)腎功能衰竭傾向的患者，應(yīng)暫時(shí)停止用藥。
吉非羅齊（gemfibrozile）和西立伐他汀聯(lián)合使用，有橫紋肌溶解（部分繼發(fā)于肌紅蛋白尿的急性腎衰）的病例出現(xiàn)。因?yàn)榉梦髁⒎ニ〉牟∪巳绨橛腥魏文芤鸺〖t蛋白尿，繼發(fā)性腎衰的急性或嚴(yán)重情況應(yīng)暫停用藥，如敗血癥、低血壓、較大的手術(shù)，嚴(yán)重的代謝、內(nèi)分泌及電解質(zhì)紊亂或未治療的癲癇。
對駕駛和操作機(jī)器能力的影響
未知
與其它藥物的相互作用和其它形式的相互作用
膽汁酸分離劑：在給予樹脂（如消膽胺）幾小時(shí)（至少一小時(shí)）之后才能給予本品，以避免由于本品與樹脂結(jié)合而產(chǎn)生的相互作用。（減少生物利用度）。
在與常用的藥物如華法令、地高辛、抗酸藥（鎂鋁羥化物）、西咪替丁、紅霉素、伊曲康唑（itraconazole）、硝苯地平、奧美拉唑（omeprazole）及米貝地爾（mibefradil）的相互作用的臨床藥理研究中，未發(fā)現(xiàn)具有顯著臨床意義的相互作用。
對于用環(huán)孢菌素和其它免疫抑制劑治療的腎移植患者，同時(shí)使用西立伐他汀會(huì)導(dǎo)致西立伐他汀血漿濃度增加3至5倍。西立伐他汀的排泄不受影響，多劑使用時(shí)不出現(xiàn)蓄積現(xiàn)象。西立伐他汀對這些患者環(huán)孢菌素濃度的穩(wěn)定狀態(tài)沒有響。因?yàn)槲髁⒎ニ♀c的用量增加，用環(huán)孢菌素治療的患者的初始劑量應(yīng)從劑量范圍的低限開始。其后應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量并密切監(jiān)測。
據(jù)報(bào)道其它HMG-CoA還原酶抑制劑與煙酸、貝特類（fibrates）、環(huán)孢菌素或吡咯抗真菌藥物配伍使用時(shí)有發(fā)生肌病的可能性，聯(lián)合使用吉非羅齊（gemfibrozile）和西立伐他汀，有橫紋肌溶解（伴有或不伴有急性腎衰）的病例出現(xiàn)。
在臨床研究中，西立伐他汀與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）抑制劑、(－阻滯劑、鈣通道阻滯劑、利尿劑及非類固醇類消炎藥（NSAIDS）聯(lián)合使用，未發(fā)現(xiàn)具有顯著臨床意義的不良反應(yīng)。
過量
尚無西立伐他汀的特異解毒劑。一旦過量服用，應(yīng)當(dāng)對癥治療和采取適當(dāng)?shù)闹С种委煷胧?
因?yàn)槲髁⒎ニ缀跞浚?9％）與血漿蛋白結(jié)合，故透析療法并不能明顯加速藥物的清除，但膜血漿分離可能是一種適宜的措施。
劑量學(xué)和給藥方法
開始用本品治療前，應(yīng)當(dāng)排除繼發(fā)性高膽固醇血癥。治療期間患者應(yīng)當(dāng)保持標(biāo)準(zhǔn)的低膽固醇飲食。
配伍應(yīng)用
單一使用本品治療可有效降低總膽固醇和LDL，與其它膽汁酸分離劑（如消膽胺，見藥物的相互作用）聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，效力有可能提高。
注意
有效期過后不能使用。藥片應(yīng)放在制造者提供的原包裝中。
放在兒童觸及不到的地方。 - 【藥理毒理】本品為競爭性膽固醇合成抑制劑，它能特異地抑制HMG-CoA還原酶。這種酶能催化HMG-CoA還原成甲羥戊酸，是肝細(xì)胞合成膽固醇過程中的限速酶，為膽固醇合成的關(guān)鍵一步。由于抑制了此酶，減少了細(xì)胞內(nèi)膽固醇的含量，引起繼發(fā)性的肝細(xì)胞膜的LDL受體增加，并提高了LDL-c的清除，從而降低了血清中TC及LDL-c降低。
- 【貯藏】遮光，密封，在干燥處保存。
- 【包裝】鋁塑板包裝，7片/板，7片/盒，14片/盒。
- 【有效期】暫定24個(gè)月。
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】本品主要成分為西立伐他汀鈉
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
位置：