- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng):硝苯地平注射液
英文名稱(chēng):Nifedipine Injection - 【成份】硝苯地平
- 【性狀】本品為黃綠色澄明液體。
- 【適應(yīng)癥】
高血壓危象。 - 【規(guī)格】5ml:2.5mg
- 【用法用量】【用法與用量】遮光、靜脈滴注。每次2.5~5mg,加5%葡萄糖注射液250ml稀釋后在4~8小時(shí)內(nèi)緩慢滴入,根據(jù)病情調(diào)整滴速及用量,最大劑量15~30mg/24h,可重復(fù)使用3天,不宜超越。以后治療建議使用口服制劑。
- 【不良反應(yīng)】應(yīng)用本品后,靜脈穿刺部位可能疼痛,減慢輸注速度有時(shí)可避免穿刺部位的燒灼感。輸液開(kāi)始后不久可以有輕度的心率加快和血壓降低,通常在5~15分鐘后恢復(fù)。其他的副作用表現(xiàn)為短暫的頭痛和顏面、皮膚發(fā)紅、發(fā)熱。有時(shí)出現(xiàn)心悸,以及因血管擴(kuò)張引起的下肢水腫,還可出現(xiàn)眩暈、疲乏,手臂和腿部的瘙癢以及血壓降低,有時(shí)有心絞痛加重,個(gè)別病例有肝功能損傷、皮疹、貧血、粒細(xì)胞減少癥,血小板減少癥及血糖升高(糖尿病患者),大劑量使用時(shí),個(gè)別病例出現(xiàn)肌痛,手指顫動(dòng),以及輕微短暫的視力改變。
- 【禁忌】1、對(duì)硝苯地平過(guò)敏者禁用。2、孕婦禁用。3、心源性休克及嚴(yán)重主動(dòng)脈狹窄患者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】1、低血壓患者、肝腎功能不全者及失代償性心力衰竭患者慎用。2、哺乳期婦女使用本品時(shí),必須停止哺乳。3、對(duì)嚴(yán)重高血壓(惡性高血壓)和循環(huán)血理不足的透析患者需嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。4、大劑量快速滴會(huì)引起明顯血壓下降。5、與β受體阻滯劑合用可導(dǎo)致血壓明顯下降。6、本品可使地高辛及茶堿血漿水平升高,聯(lián)合用藥時(shí)需監(jiān)測(cè)地高辛及茶堿濃度。7、靜脈滴注中必須遮光,并注意監(jiān)測(cè)血壓。8、對(duì)診斷的干擾應(yīng)用本品時(shí)偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高,一般無(wú)臨床癥狀,但曾有報(bào)道膽汁淤積和黃疸;血小板聚集度降低,出血時(shí)間延長(zhǎng);直接Coomb實(shí)驗(yàn)陽(yáng)性伴/不伴溶血性貧血。9、長(zhǎng)期給藥不宜驟停,以避免發(fā)生停藥綜合癥而出現(xiàn)反跳現(xiàn)象。
- 【藥理毒理】硝苯地平為二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑,可選擇性抑制鈣離子進(jìn)入心肌細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),并抑制鈣離子從細(xì)胞內(nèi)釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。藥理作用(1)本品能同時(shí)舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈,拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動(dòng)脈痙攣,增加冠狀動(dòng)脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預(yù)防冠狀動(dòng)脈痙攣。(2)本品可抑制心肌收縮,降低心肌代謝,減少心肌耗氧量。(3)本品能舒張外周阻力血管,降低外周阻力,可使收縮血壓和舒張血壓降低,減輕心臟后負(fù)荷。(4)本品可延緩離體心臟的竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo);整體動(dòng)物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)本品有延緩房室傳導(dǎo)、延長(zhǎng)竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間和減慢竇房結(jié)率的作用。致癌、致突變及生殖毒性無(wú)致癌作用。無(wú)致突變性。大劑量應(yīng)用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流產(chǎn)(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍于人類(lèi)最大劑量,可導(dǎo)致小胎盤(pán)和絨毛發(fā)育不全;給大鼠3倍于人類(lèi)最大劑量,可引起妊娠延長(zhǎng)。對(duì)人類(lèi)的生殖力影響尚不明確。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后吸收迅速、完全??诜?0分鐘即可測(cè)出其血藥濃度,約30分鐘后達(dá)血藥峰濃度,嚼碎服或舌下含服達(dá)峰時(shí)間提前。硝苯地平在10~30mg之間,生物利用度和半衰期無(wú)顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相對(duì)生物利用度基本無(wú)差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結(jié)合,約為90%??诜?5分鐘起效,1~2小時(shí)作用達(dá)高峰,作用持續(xù)4~8小時(shí);舌下給藥2~3分鐘起效,20分鐘達(dá)高峰。T1/2呈雙相,T1/2a2.5~3小時(shí),T1/2b為5小時(shí)。藥物在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)換為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物,約80%經(jīng)腎排泄,20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者,硝苯地平代謝和排泄速率降低。
- 【貯藏】遮光,密閉保存。
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系